本文作者:攀枝花市中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院藥劑科主管藥師徐金碧

非甾體抗炎藥是不含糖皮質(zhì)激素的一類抗炎藥物,在臨床中可用于多種疾病中,比如炎性疾病以及相應(yīng)免疫性疾病等病種當(dāng)中,具有比較強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛以及退熱、抗風(fēng)濕等作用。

非甾體抗炎藥的主要機(jī)制是進(jìn)行前列腺素的相關(guān)合成而發(fā)揮以上所提及到的藥物作用,前列腺素作為一種血管活性物質(zhì),來(lái)源于人體的多個(gè)臟器分泌而來(lái),同時(shí)體液中也包含這種血管活性物質(zhì),前列腺素的特異受體結(jié)合作用在人體的多種功能調(diào)節(jié)中可以發(fā)揮效果,能夠進(jìn)行血壓以及各個(gè)器官功能的作用平衡的調(diào)節(jié)。

而前列腺素同時(shí)也可以參加多種疾病的病理發(fā)病過(guò)程,如炎癥疾病中以及心血管疾病中和惡性腫瘤等疾病中,在發(fā)病的期間,由于炎性反應(yīng)會(huì)釋放致痛物質(zhì),而前列腺素則會(huì)進(jìn)一步放大致痛物質(zhì)對(duì)人體造成的生理應(yīng)激反應(yīng),增加人體痛覺(jué)感受器的敏感性,降低疼痛閾值,造成人體對(duì)疼痛的耐受力下降。長(zhǎng)期的遭受疾病的疼痛折磨對(duì)于患者來(lái)說(shuō)具有很多不良的影響,會(huì)造成身體抵抗力的下降,同時(shí)也會(huì)分泌更多的腎素血管緊張素,造成血壓的明顯波動(dòng)以及心率的加快,同時(shí)也會(huì)造成患者的心理狀態(tài)發(fā)生明顯的改變,增加患者的心理負(fù)擔(dān),焦慮以及驚慌不安等負(fù)面情緒較多。

所以無(wú)論是何種疾病,當(dāng)發(fā)生明顯的疼痛后一定要引起充分的重視,并采取有效措施進(jìn)行鎮(zhèn)痛治療,避免疼痛的加劇帶來(lái)更加嚴(yán)重的并發(fā)癥,增加了患者的身心傷害。在各種疼痛疾病的治療中,應(yīng)該綜合性的分析疾病的疼痛原因和程度,從而開(kāi)展針對(duì)性的治療,非甾體抗炎藥是鎮(zhèn)痛治療的常用藥,隨著藥學(xué)的不斷發(fā)展,非甾體抗炎藥的種類越來(lái)越多,其中新一代的Cox-2抑制劑尼美舒利在鎮(zhèn)痛治療的應(yīng)用中推薦的呼聲越來(lái)越高,現(xiàn)在就跟小編來(lái)具體看看這種藥物的具體作用吧。

非甾體抗炎藥的分類及作用

非甾體抗炎藥在全球范圍內(nèi)都是常用的藥物種類之一,而根據(jù)非甾體抗炎藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同也有多種不同的分類,根據(jù)其功能可以進(jìn)行下列幾種類型的劃分:COX-1選擇性抑制劑,例如布洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等;非選擇性COX抑制劑,萘普生、雙氯芬酸、氟比洛芬等;選擇性COX-2抑制劑,例如塞來(lái)昔布、尼美舒利,還有特異性COX-2抑制劑。

而通過(guò)臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),COX-1是人體固有亞型正常的組織部分,在人體的多結(jié)構(gòu)中都廣泛存在,而COX-1能夠維持人體各個(gè)系統(tǒng)生理功能的平衡性,COX-1所合成的前列腺素可以充分滿足人體的正常生理功能需要,有助于各系統(tǒng)功能發(fā)揮自我保護(hù)的作用。而COX-2則廣泛存在于炎性細(xì)胞當(dāng)中,屬誘生亞型,是造成炎性反應(yīng)發(fā)生的催化因子之一,兩種不同結(jié)構(gòu)的酶所發(fā)揮的生理作用完全不同。

非選擇性COX抑制劑會(huì)同時(shí)對(duì)COX-1以及COX-2進(jìn)行抑制,而在COX-1選擇性抑制劑的藥物作用中,由于對(duì)其進(jìn)行了抑制,因此在治療的期間患者的胃腸道以及血小板的保護(hù)功能明顯降低,因此會(huì)增加胃腸道以及腎臟不良反應(yīng)以及出血、水電解質(zhì)失衡以及一過(guò)性腎損傷等用藥風(fēng)險(xiǎn)。而擇性COX-2抑制劑可以只針對(duì)于炎性因子中的COX-2進(jìn)行選擇性的抑制,降低致炎物質(zhì)中的前列腺素含量來(lái)發(fā)揮抗炎以及鎮(zhèn)痛的作用,相比于非選擇性COX抑制劑以及COX-1選擇性抑制劑能夠最大限度的減少COX-1的抑制作用,因此發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)的幾率相比于其他分類的傳統(tǒng)非甾體抗炎藥要更低,用藥更加安全一些。

新一代Cox-2抑制劑尼美舒利的分析

(一)作用機(jī)制

尼美舒利作為新一代非甾體類抗炎藥,對(duì)炎性因子的誘發(fā)物質(zhì)-前列腺素合成酶(COX-2)的活性進(jìn)行高選擇性的抑制,還能抑制多形核白細(xì)胞的氧化反應(yīng),降低已經(jīng)激活的中性粒細(xì)胞所產(chǎn)生的氧自由基。在已經(jīng)損傷的組織細(xì)胞當(dāng)中,堆積了過(guò)多的氧自由基,氧自由基在外周以及脊髓當(dāng)中均可以視為致痛因子,而這也是造成組織損傷以及炎癥疾病中發(fā)生疼痛的最主要原因,而尼美舒利具有清除氧自由基的作用,因此可以促進(jìn)受損組織的修復(fù),能夠在一定程度上促進(jìn)疼痛的減輕和消除,止痛作用良好。而通過(guò)對(duì)炎癥過(guò)程中COX-2因子活性以及組胺的釋放均進(jìn)行抑制,從而可以發(fā)揮抗炎的作用。

目前在臨床中將尼美舒利作為二線的抗炎鎮(zhèn)痛作用的藥物,有學(xué)者對(duì)尼美舒利的在風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療中與萘普生進(jìn)行了對(duì)比,發(fā)現(xiàn)尼美舒利的治療有效率明顯高于萘普生,兩種藥物的治療有效率分別是98%和83%;而在婦科痛經(jīng)的治療中,尼美舒利的止痛作用也要優(yōu)于其他的非甾體抗炎藥,發(fā)展前景良好。

(二)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

尼美舒利經(jīng)口服用后可以迅速的良好吸收,并且在1-2h之間就可達(dá)最大血藥濃度單次用藥的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與連續(xù)性的服用1周所獲得的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)基本一致,血漿半衰期在2-3h之間,有效濃度持續(xù)的時(shí)間也比較長(zhǎng),在6-8h之間。經(jīng)肝代謝,腎排泄,因此存在明顯的肝、腎功能障礙患者不能服用此藥,這是需要注意的事項(xiàng)。而尼美舒的體內(nèi)作用和代謝均不會(huì)受到進(jìn)食以及年齡因素的影響,其生物利用度可高達(dá)95%。

小結(jié):尼美舒利目前在臨床中的用途在日益擴(kuò)展,比如在癌痛、以及乳腺痛、靜脈炎、泌尿生殖器炎性疼痛中都發(fā)揮出了比較有效的鎮(zhèn)痛以及抗炎的作用,對(duì)患者的疼痛以及生活質(zhì)量的改善起到了良好的作用,憑借其獨(dú)特的藥理機(jī)制可以幫助更多的疼痛疾病患者受益。