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商品名稱:昆藥集團蒿甲醚注射液

批準文號:國藥準字101000H91

功能主治:本品適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

用法用量:1.成人常用量，肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。2.小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg;第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

通用名稱：
蒿甲醚注射液

功能主治：
?本品適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

用法用量：
1.成人常用量，肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2.小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg;第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

劑型：
注射劑

不良反應：
本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細胞可能有一過性減少。

禁忌：
尚不明確。

注意事項：
本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

成份：
本品主要成分為蒿甲醚。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠婦女慎用。

藥理作用：
藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

藥代動力學：
肌內注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8mg/L左右，t1/2約為13小時。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。