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特普寧

醫(yī)藥橋 2023-03-19 03:40

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特普寧

商品名稱:特普寧

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字53H230290

功能主治:本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感菌的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾。1.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥(感染時(shí)),慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染,肺炎;2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;3.膽囊炎、膽管炎;4.猩紅熱;5.中耳炎、副鼻竇炎。

用法用量:口服,可直接以水送服,或?qū)⒈酒芳尤脒m量溫開水中待分散溶解后(可以攪拌)服用。1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50~100mg,一日二次。此外,可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減,對(duì)重癥患者,可每次口服200mg,一日二次。2.小兒:每次1.5~3mg/kg(體重),一日二次。此外,可以根據(jù)癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減,對(duì)于重癥患者,可每次口服6mg/kg(體重),一日二次。

通用名稱:
頭孢克肟分散片

功能主治:
?本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感菌的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾。
1.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥(感染時(shí)),慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染,肺炎;
2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;
3.膽囊炎、膽管炎;
4.猩紅熱;
5.中耳炎、副鼻竇炎。

用法用量:
口服,可直接以水送服,或?qū)⒈酒芳尤脒m量溫開水中待分散溶解后(可以攪拌)服用。
1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50~100mg,一日二次。此外,可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減,對(duì)重癥患者,可每次口服200mg,一日二次。
2.小兒:每次1.5~3mg/kg(體重),一日二次。此外,可以根據(jù)癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減,對(duì)于重癥患者,可每次口服6mg/kg(體重),一日二次。

劑型:
分散片

不良反應(yīng):
臨床研究資料表明,本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸細(xì)胞增多(0.20%))等,具體如下:
1.嚴(yán)重不良反應(yīng):
(1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有出現(xiàn)不適感,口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。
(2)過敏樣癥狀:有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥,采取適當(dāng)處置。
(3)皮膚病變:有發(fā)生皮膚粘膜炎癥候群(Stevens-Johnson癥候群,<0.1%),中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群,<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。
(4)血液障礙:有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)、血小板減少(<0.1%,早期癥狀:點(diǎn)狀出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告,因此應(yīng)密切觀察,例如進(jìn)行定期檢查等,有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。
(5)腎功能障礙:有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應(yīng)密切觀察,例如定期進(jìn)行檢查等,如有異常發(fā)生時(shí),應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置。
(6)結(jié)腸炎:可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí),應(yīng)立即停止給藥,采取適當(dāng)處置。
(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎(有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸細(xì)胞增多等癥狀)及PIE癥候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥,采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。
2.其他不良反應(yīng):



禁忌:
對(duì)本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

注意事項(xiàng):
1.由于有可能出現(xiàn)休克,給藥前應(yīng)充分詢問病史。
2.為防止耐藥菌株的出現(xiàn),在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
3.對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者,由于藥物在血液中可維持濃度,因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量,給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大(參照【藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)】)。
4.下列患者慎重給藥:
(1)對(duì)青霉素類藥物有過敏史的患者。
(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。
(3)嚴(yán)重的腎功能障礙患者(參照【藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)】)。
(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口營養(yǎng)患者,全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者(因時(shí)有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀,應(yīng)注意觀察)。
5.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響:
(1)除試紙反應(yīng)以外,對(duì)斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進(jìn)行尿糖檢查,有假陽性出現(xiàn)的可能性,應(yīng)予以注意。
(2)有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗(yàn)陽性的可能性,應(yīng)予以注意。
6.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
7.其他
在幼小的大白鼠實(shí)驗(yàn)中,口服1000mg/kg以上時(shí),有抑制精子形成的作用。

成份:
本品主要成份是頭孢克肟。

性狀:
本品為白色或淡黃色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
小鼠及大鼠劑量達(dá)人劑量400倍時(shí)的生殖試驗(yàn)未歲對(duì)胎鼠損害的證據(jù)。
關(guān)于妊娠用藥的安全性尚未確定,故對(duì)孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時(shí),需權(quán)衡利弊,當(dāng)利大于弊時(shí)方可用藥。
未研究頭孢克肟對(duì)分娩的影響,只有在明確需要使用本品時(shí),方可使用。
頭孢克肟是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚。在使用本品時(shí),應(yīng)考慮暫停授乳。

兒童用藥:
頭孢克肟對(duì)小于6個(gè)月的兒童的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥:
本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%,老年患者可以使用本品。
腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21~60ml/分或血液透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的75%(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。肌酐清除率<20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。

藥物相互作用:
藥名:芐丙酮香豆素
臨床癥狀·措施方法:有使芐丙酮香豆素作用增強(qiáng)的可能性,但是關(guān)于本制劑尚無病例報(bào)告。
機(jī)制,危險(xiǎn)因素:腸內(nèi)細(xì)菌以致造成維生素K合成抑制

藥理作用:
1.藥理作用:
本品為廣譜抗生素,對(duì)部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對(duì)革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用,其作用機(jī)制為殺菌性的。
本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有極強(qiáng)的穩(wěn)定性,對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。
本品作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,其作用點(diǎn)因菌種而異,與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有較高親和性。
2.毒理研究
(1)、急性毒性(LD50mg/kg)
(2)、亞急性、慢性毒性
對(duì)于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)異常。對(duì)于未成年的SD族大白鼠(年齡4天)口服給藥22日,10,000mg/kg以上給藥量組發(fā)現(xiàn)精母細(xì)胞減少,3,200mg/kg給藥量組發(fā)現(xiàn)伴隨精巢重量減少的體重增加抑制,但是發(fā)育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服給藥5周和未成年的犬100,200,400mg/kg口服給藥5周的實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)上述情況。對(duì)于成年的SD族大白鼠100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實(shí)驗(yàn)中,變更給藥劑量發(fā)現(xiàn)在給藥1000mg/kg的雌鼠的體重增加受到抑制,雄鼠的尿蛋白量增加。腎重量增加以及慢性腎疾病有所增強(qiáng)。
(3)、對(duì)生殖系統(tǒng)的影響
對(duì)SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1,000mg/kg,在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320~3,200mg/kg觀察其對(duì)生殖系統(tǒng)的影響,結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用,新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。
3、對(duì)腎的影響
一次給兔子口服1000mg/kg該藥,觀察其對(duì)腎臟的影響,沒有發(fā)現(xiàn)異常。SD族大白鼠口服給560mg/kg并同利尿藥合用,連續(xù)2周沒有出現(xiàn)用藥后的異常情況,亦沒有出現(xiàn)因利尿劑所導(dǎo)致的腎功能惡化。
4、抗原性
本藥對(duì)各種動(dòng)物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發(fā)抗原性,亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

藥物過量:
由于沒有特異的解救藥物,建議洗胃。
血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內(nèi)除去頭孢克肟。

藥代動(dòng)力學(xué):
我國目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料,國外藥代動(dòng)力學(xué)研究資料表明:
1.吸收:
(1)正常成人空腹口服一次50、100、200mg(效價(jià)),約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值,分別為0.69、1.13、1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后,約3~4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,分別為1.14、2.01、3.97μg/ml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時(shí)。
(2)對(duì)于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清中濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml,重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27μg/ml,12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71μg/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長,半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。
2.分布:
本品在患者痰液中,扁桃組織,上顎竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
3.代謝:
在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。
4.排泄:
主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時(shí))口服50、100、200mg(效價(jià)),尿中排泄率(0~12小時(shí))約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時(shí))、62.9(4~6小時(shí))、82.7μg/ml(4~6小時(shí))。另外,腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5、3.0、6.0mg(效價(jià))/kg后尿中排泄率(0~12小時(shí))約為13~90%。

貯藏:
密封,在涼暗處(遮光,不超過20℃)保存。

藥品有效期:
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
YBH35232005

說明書修訂日期:
2007-03-08

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