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59 2023-03-18
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商品名稱:福安藥業(yè)注射用氫化可的松琥珀酸鈉
批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字836525H00
功能主治:?用于搶救危重病人如中毒性感染、過敏性休克、嚴(yán)重腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、結(jié)締組織病、嚴(yán)重的支氣管哮喘等過敏性疾病,并可用于預(yù)防和治療移植物急性排斥反應(yīng)。
用法用量:臨用前,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。1.靜脈注射用于治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象、嚴(yán)重過敏反應(yīng)、哮喘持續(xù)狀態(tài)、休克,每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg靜脈滴注,可用至每日300mg,療程不超過3-5日。2.軟組織或關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌腱勞損等。關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射,每次1~2ml(25mg/ml);鞘內(nèi)注射每次1ml。3.肌內(nèi)注射一日50~100mg,分四次注射。
通用名稱:
注射用氫化可的松琥珀酸鈉
功能主治:
??用于搶救危重病人如中毒性感染、過敏性休克、嚴(yán)重腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、結(jié)締組織病、嚴(yán)重的支氣管哮喘等過敏性疾病,并可用于預(yù)防和治療移植物急性排斥反應(yīng)。
用法用量:
臨用前,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。
1.靜脈注射用于治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象、嚴(yán)重過敏反應(yīng)、哮喘持續(xù)狀態(tài)、休克,每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg靜脈滴注,可用至每日300mg,療程不超過3-5日。
2.軟組織或關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、肌腱勞損等。關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射,每次1~2ml(25mg/ml);鞘內(nèi)注射每次1ml。
3.肌內(nèi)注射一日50~100mg,分四次注射。
劑型:
注射劑
不良反應(yīng):
?糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無明顯不良反應(yīng),不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí),而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。
常見不良反應(yīng)有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。在用量達(dá)到每日40mg強(qiáng)的松或更多,用藥數(shù)日至二周即可出現(xiàn)。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。多發(fā)生在中程或長程療法時(shí),但也可在短期用大劑量后出現(xiàn)。
4.下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制,為激素治療的重要并發(fā)癥,其發(fā)生與制劑、劑量、療程等因素有關(guān)。
5.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征可有以下各種不同情況:
(1)下丘腦-垂體-腎上遙功能減退引起的乏力、軟弱、惡心、嘔吐、血壓偏低、長程治療后此軸心功能的恢復(fù)一般需9~12個(gè)月,功能恢復(fù)的先后依次為:①下丘腦腎上腺皮質(zhì)激素釋放素(CRF)分泌恢復(fù)并增多。②ACTH分泌恢復(fù)并高于正常,此時(shí)腎上腺皮質(zhì)激素的分泌仍偏低。③氫皮質(zhì)激素的基礎(chǔ)分泌恢復(fù)正常、垂體ACTH的分泌由原來偏多而恢復(fù)正常。④下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸對應(yīng)激的反應(yīng)恢復(fù)正常。
(2)停藥后原來疾病已被控制的癥狀重新出現(xiàn)。為了避免腎上腺皮質(zhì)功能減退的發(fā)生及原來疾病癥狀的反跳,在長程激素治療后應(yīng)緩慢的逐漸減量,并由原來的一日服用數(shù)次,改為每日上午服藥一次,或隔日上午服藥一次。
(3)糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的反跳,則可考慮為糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
6.靜脈迅速給予大劑量可能發(fā)生全身性的過敏反應(yīng),包括面部、鼻粘膜、眼瞼腫脹、蕁麻疹、氣短、胸悶、喘鳴。
禁忌:
糖皮質(zhì)激素禁忌癥有:嚴(yán)重的精神病(過去或現(xiàn)在)和癲癇,活動(dòng)性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松等。
注意事項(xiàng):
1.糖皮質(zhì)激素感染:腎上腺皮質(zhì)激素功能減退患者易發(fā)生感染。
在激素作用下,原來已被控制的感染可活動(dòng)起來,最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞,減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥后,即應(yīng)迅速減量、停藥。
2.對診斷的干擾:
(1)糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。
(2)對外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降、多核白細(xì)胞和血小板增加,后者也可下降。
(3)活性較強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素(如地塞米松)可使尿中17-羥皮質(zhì)類固醇和17-酮類固醇下降。
(4)長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性,如結(jié)核菌素試驗(yàn)、組織胞漿菌試驗(yàn)和過敏反應(yīng)皮試等。
(5)還可使甲狀腺131Ⅰ攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應(yīng)。使TRH興奮實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗(yàn)的結(jié)果。
(6)使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
3.下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。
4.隨訪檢查:長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者,應(yīng)定期檢查以下項(xiàng)目:
(1)血糖、尿糖或糖耐量試驗(yàn),尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
(2)小兒應(yīng)定期檢測生長和發(fā)育情況。
(3)眼科檢查,注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。
(4)血清電解質(zhì)和大便隱血。
(5)高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查,尤以老年人為然。
成份:
?11β,17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮-鈉鹽
性狀:
本品為白色或類白色的疏松塊狀物。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
?1.妊娠期用藥:糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎腭裂,胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。
2.哺乳期用藥:由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。
孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下,盡可能避免使用。
兒童用藥:
?小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重。
老年用藥:
?老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年斯后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。
藥物相互作用:
?1.非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。
2.可增強(qiáng)對乙酰氨基酚的肝毒性。
3.與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時(shí),可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
4.與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
5.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
6.三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
7.與降糖藥如胰島素合用時(shí),因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。
8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。
9.與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。
10.與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
11.與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。
12.與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。
13.與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險(xiǎn)性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病。
14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
15.可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。16.與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
17.與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
藥理作用:
?腎上腺皮質(zhì)激素類藥。氫化可的松琥珀酸鈉是氫化可的松的鹽類化合物,具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
1.抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
2.免疫抑制作用:防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。
3.抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能對抗細(xì)菌內(nèi)毒素對機(jī)體的刺激反應(yīng),減輕細(xì)胞損傷,發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。
藥物過量:
?可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。主要原因?yàn)槲镔|(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的結(jié)果。
藥代動(dòng)力學(xué):
?氫化可的松琥珀酸鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉注射劑而迅速發(fā)揮作用,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結(jié)合。本品主要經(jīng)肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大多數(shù)代謝產(chǎn)物結(jié)合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經(jīng)尿排泄。
貯藏:
避光,密封保存。
藥品有效期:
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
中國藥典2010年版二部
說明書修訂日期:
2006-08-21
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