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60 2023-03-18
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商品名稱:艾奕替吉奧膠囊
批準文號:國藥準字011052H30
功能主治:不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
用法用量:替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者:一般情況下,根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服,連續(xù)給藥28天,休息14天,為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題,且醫(yī)師判斷有必要增量時,則可按照上述順序增加一個劑量等級,上限為75mg/次。如需減量,則按照劑量等級遞減,下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天,給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/㎡,為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。用法用量的注意事項:1.可根據(jù)患者情況,參照下述標準增減給藥量。每個周期內(nèi)增量不得超過一個劑量等級。2.若需縮短化療間期,須確認無本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題,但化療間期不得少于7天。不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短化療間期的安全性尚未得到證實(無臨床用藥經(jīng)驗)。3.為避免骨髓抑制和暴發(fā)性肝炎等嚴重不良反應(yīng),每次化療開始前須進行實驗室檢查(血常規(guī)和肝腎功能)、全面觀察患者的狀況,化療期間至少每2周進行1次檢查。如發(fā)現(xiàn)任何異常,必須采取相應(yīng)措施,如延長化療間期、按上述規(guī)定減量或停藥。第一治療周期或增量時更須密切觀察和檢查(詳見【臨床試驗】)。4.基礎(chǔ)研究(大鼠)發(fā)現(xiàn)空腹服藥可改變奧替拉西鉀的生物利用度,導(dǎo)致其對氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用減弱,從而降低本藥的抗腫瘤作用,故須餐后服用。患者使用注意事項:患者用藥時應(yīng)注意:本藥為鋁塑泡罩包裝(PTP),應(yīng)告知患者服藥前需將藥物由泡罩中壓出。曾有報道患者誤將鋁箔板服下,導(dǎo)致食道穿孔,引起嚴重并發(fā)癥如縱膈炎。
通用名稱:
替吉奧膠囊
功能主治:
?不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
用法用量:
替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者:
一般情況下,根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服,連續(xù)給藥28天,休息14天,為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。
劑型:
膠囊劑
不良反應(yīng):
一、國外臨床試驗:
1.聯(lián)合治療:
在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧膠囊單藥(連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,休息14天)和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑(連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,第8天時給予60mg/m2順鉑)治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗,298例可評估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。
禁忌:
1.對替吉奧膠囊的組成成份有嚴重過敏史的患者禁用。
2.重度骨髓抑制的患者禁用(可能會加重骨髓抑制)。
3.重度腎功能異常的患者禁用[因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導(dǎo)致5-FU的血藥濃度升高,從而加重骨髓抑制劑等不良反應(yīng)(詳見【藥代動力學(xué)】)。
4.重度肝功能異常的患者禁用(可能會加重肝功能異常)。
5.正在接受其它氟尿嘧啶類抗腫瘤藥治療(包括聯(lián)合治療)的患者禁用(詳見【藥物相互作用】)。
6.正在接受氟胞嘧啶治療的患者禁用(詳見【藥物相互作用】)。
7.正在接受索利夫定及其結(jié)構(gòu)類似物(溴夫定)治療的患者禁用(詳見【藥物相互作用】)。
妊娠或有可能妊娠的婦女禁用(詳見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
注意事項:
1.慎用[下列患者應(yīng)慎用替吉奧膠囊]:
⑴有骨髓抑制的患者[可能會加重骨髓抑制];
⑵腎功能異常的患者[因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導(dǎo)致5-FU的血液濃度升高,從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)(詳見【藥代動力學(xué)】)];
⑶有肝功能異常的患者[可能會加重肝功能異常];
⑷有感染性疾病的患者[感染性疾病可能會因骨髓抑制而加重];
⑸糖耐量異常的患者[可能會加重糖耐量異常];
⑹有間質(zhì)性肺炎或間質(zhì)性肺炎病史的患者[可能導(dǎo)致癥狀加重或病情進展];
⑺有心臟病或心臟病史的患者[可能會加重癥狀];
⑻有消化道潰瘍或出血的患者[可能會加重癥狀];
⑼老年患者(詳見【老年用藥】)。
2.重要的注意事項:
⑴替吉奧膠囊停藥后,如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥,必須有至少7天的洗脫期(詳見【藥物相互作用】)。
⑵其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥停用后,考慮到之前藥物的影響,如使用替吉奧膠囊,必須有適當(dāng)?shù)南疵撈?詳見【藥物相互作用】)。
⑶有報告顯示,氟尿嘧啶類藥物與抗病毒藥物索利夫定或溴夫定聯(lián)合使用時會產(chǎn)生嚴重造血功能障礙,可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結(jié)構(gòu)類似物聯(lián)合使用。索利夫定及其結(jié)構(gòu)類似物停藥后,考慮到之前藥物的影響,在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期(詳見【藥物相互作用】)。
⑷曾報告了由骨髓抑制產(chǎn)生的嚴重感染性疾病(敗血癥)導(dǎo)致患者因感染性休克和彌散性血管內(nèi)凝血而死亡的案例,故應(yīng)特別注意避免感染或出血傾向的出現(xiàn)或加重。
⑸妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。
⑹本品可能會引發(fā)或加重間質(zhì)性肺炎,重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前,要對患者進行檢查以確定是否患有間質(zhì)性肺炎。給藥期間應(yīng)密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀,同時進行胸部X光檢查。如發(fā)現(xiàn)異常,則立即停藥,并采取相應(yīng)措施。非小細胞肺癌患者比其它癌癥患者更容易發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺部疾病(詳見【不良反應(yīng)】)。
成份:
本品為復(fù)方制劑,其組份為:每粒膠囊含替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。
性狀:
本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆;蚍勰
孕婦及哺乳期婦女用藥:
⑴妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外,動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。
⑵哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應(yīng)停止哺乳[尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。
兒童用藥:
低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證[尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊,須考慮其對性腺的影響,特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。
老年用藥:
由于老年人的生理功能下降,須慎重使用本藥。
藥物相互作用:
⑴藥物合用的禁忌(本品不得與下列藥物合用)
藥理作用:
藥理作用:
1、抗腫瘤作用:
替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長,可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時間。
2、作用機理:
替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為:口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD,從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高,腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物——5-氟核苷酸可維持較高濃度,從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道,可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶,從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸,從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應(yīng)。
5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結(jié)合,同時與還原型葉酸形成三聚體,從而抑制DNA的合成。另外,5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子,從而破壞RNA功能。
毒理研究:
急性毒性試驗結(jié)果顯示,小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beagle犬的LD50為53mg/kg。長期毒性試驗結(jié)果顯示:本品對SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞。
藥物過量:
一旦發(fā)生藥物過量,應(yīng)密切監(jiān)控,并進行支持、對癥治療。
臨床試驗:
一、國外臨床試驗:
⑴聯(lián)合治療:
SPIRITS試驗:在一項以305例日本晚期胃癌患者為對象,比較替吉奧膠囊單藥(以下簡稱單藥組,連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,每6周重復(fù))和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑治療(以下簡稱聯(lián)合治療組,連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,第8天給予順鉑60mg/m2,每5周重復(fù))的多中心Ⅲ期隨機對照試驗中,主要終點指標為總生存期(OS),次要指標為無進展生存時間(PFS)和腫瘤緩解率。兩組的患者基線特征是均衡可比。在分析的298例患者中,聯(lián)合治療組(148例)和單藥組(150例)中位生存時間分別為13個月和11個月,組間總生存期Hazard比為0.77(95%置信區(qū)間0.61-0.98,Log-rank檢驗p=0.04),與單藥組相比,聯(lián)合治療可降低死亡風(fēng)險約23%;兩組中位PFS分別為6個月和4個月,Hazard比為0.57(95%置信區(qū)間0.44-0.73,Log-rank檢驗p<0.0001),與對照組相比,本品/順鉑聯(lián)合化療可降低復(fù)發(fā)風(fēng)險約43%。另外在193例可評價靶病灶病例中,聯(lián)合治療組和單藥組的客觀緩解率分別為54%(95%置信區(qū)間43-65%)和31%(95%置信區(qū)間23-41%;Fisher檢驗,p=0.002)。
(2)單藥治療:
總結(jié)口服替吉奧膠囊(每日80-150mg,按替加氟計)每日2次的臨床試驗結(jié)果,胃癌有效率為46.5%(60/129)。該結(jié)果包括在日本進行的以消化道腫瘤為對象的本品單藥化療早II期試驗和以胃癌為對象的2項晚II期臨床試驗。各試驗詳細情況如下。
早II期試驗:以消化道腫瘤為對象,連續(xù)28天口服替吉奧膠囊50-75mg/次,每日2次,每6周重復(fù),給藥2周期以上。共入選31例,可評價療效病例28例(其中復(fù)治患者9例),客觀緩解率為53.6%(15/28、90%置信區(qū)間38.4-68.1%)。
晚II期臨床試驗(胃癌T試驗):以晚期胃癌患者為對象,連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,每6周重復(fù)。共入選51例,均為可評價療效病例(包括原發(fā)病灶評價病例),其中完全緩解1例、部分緩解24例,客觀緩解率49%(25/51、95%置信區(qū)間35.9-62.3%)。
晚II期臨床試驗(胃癌K試驗):以晚期胃癌患者為對象,連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,每6周重復(fù)。共入選51例,其中可評價療效病例50例(包括原發(fā)病灶評價病例),其中部分緩解20例,客觀緩解率40.0%(20/50、95%置信區(qū)間30.4-58.9%)。
二、國內(nèi)臨床試驗:
SC-101試驗:一項中國15個研究中心參加的隨機對照多中心臨床研究,230例晚期胃癌患者隨機分為替吉奧膠囊(日本大鵬藥業(yè)株式會社生產(chǎn))單藥組(以下簡稱單藥組,80例,連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,每6周重復(fù))、替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑組(以下簡稱聯(lián)合治療組,76例,連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40~60mg/次,每日2次,第8天給予順鉑60mg/m2,每5周重復(fù))和氟尿嘧啶聯(lián)合順鉑組(以下簡稱對照組,74例,氟尿嘧啶600mg/m2/日靜脈輸注,順鉑20mg/m2/日,靜滴30分鐘,第1~5天給藥,每4周重復(fù))。所有患者均需堅持給藥,直至腫瘤進展或無法耐受。其中對照組治療失敗患者可繼續(xù)使用替吉奧單藥進行二線治療。主要觀察指標為腫瘤緩解率,次要指標為總生存期(OS)和治療失敗時間(TTF)。三組患者的基線人口特征均衡可比。獨立療效評價委員會對影像學(xué)資料按照RECIST標準進行評價,結(jié)果顯示,在224例患者中,聯(lián)合治療組(74例)、單藥組(77例)和對照組(73例)腫瘤緩解率分別為37.8%、24.7%和19.2%,聯(lián)合治療組顯著優(yōu)于對照組(CMH檢驗,p=0.021);對照組治療失敗后有41例患者接受了替吉奧單藥二線治療,腫瘤緩解率為14.6%。聯(lián)合治療組、單藥組和對照組的中位OS分別為433天、267天、309天(對照組生存期含41例治療失敗后轉(zhuǎn)至替吉奧單藥二線治療病例),聯(lián)合治療組顯著優(yōu)于對照組(Log-rank檢驗,p=0.038)和單藥組(Log-rank檢驗,p<0.001);中位TTF分別為159天、126天和85天,聯(lián)合治療組顯著優(yōu)于對照組(Log-rank,p<0.001)和單藥組(Log-rank,p=0.008)。
一項多中心、隨機、陽性藥物平行對照試驗中,評價了替吉奧膠囊(江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司生產(chǎn))+奧沙利鉑(試驗組)、替加氟+奧沙利鉑(對照組)和替吉奧膠囊單藥(單藥組)治療晚期胃癌的有效性和安全性。試驗組111例患者給替吉奧膠囊80mg/m2/d,分兩次口服,第1天至第14天餐后服用,其后停藥14天為一個療程;單藥組34例患者給替吉奧膠囊80mg/m2/d,分兩次口服,第1天至第28天餐后服用,其后停藥14天為一個療程;對照組107例患者給替加氟片800mg/m2/d,分三次口服,第1天至第14天餐后服用,其后停藥14天為一個療程。結(jié)果如下:
替吉奧膠囊+奧沙利鉑聯(lián)合用藥試驗組111例患者用藥二周期后療效情況:CR6例、PR21例、SD58例和PD26例,有效率24.33%、臨床受益率76.58%;106例對照組患者療效情況:CR1例、PR13例、SD59例、PD33例,有效率13.20%,臨床受益率為68.87%;兩組有效率比較試驗組高于對照組,差異有統(tǒng)計學(xué)意義(P<0.05)。34例單藥組患者療效情況為:PR4例、SD15例和PD15例,有效率為11.76%,臨床受益率為55.88%。
替吉奧膠囊+奧沙利鉑聯(lián)合用藥試驗組111例患者治療結(jié)束后療效情況:CR8例、PR19例、SD55例和PD29例,有效率24.33%、臨床受益率73.87%;106例對照組患者療效情況:CR1例、PR13例、SD50例、PD42例,有效率13.21%,臨床受益率60.38%;有效率和臨床受益率試驗組均高于對照組,差異均有統(tǒng)計學(xué)意義(P<0.05)。34例單藥組患者療效情況為:PR5例、SD11例和PD18例,有效率為14.71%,臨床受益率為47.06%。
因替吉奧膠囊+奧沙利鉑聯(lián)合用藥治療晚期胃癌的臨床試驗樣本量有限,尚待進一步研究確證。
藥代動力學(xué):
1、藥代動力學(xué):
(1)血藥濃度:
12名癌癥患者于餐后單次口服替吉奧膠囊,劑量為32-40mg/m2,根據(jù)血藥濃度計算的藥代動力學(xué)參數(shù)見下表:
表1藥代動力學(xué)參數(shù)(n=12,mean±S.D.)
貯藏:
密封,25℃以下保存。
藥品有效期:
24個月。
執(zhí)行標準:
YBH05122010
警告/警示語:
1.本藥僅可用于有必要使用替吉奧膠囊的腫瘤患者;颊唔氃诰邆浼本仍O(shè)施的醫(yī)院就診、并在有豐富腫瘤化療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。在決定使用含替吉奧膠囊化療方案前,應(yīng)仔細閱讀所有合并用藥的說明書。在化療開始前,須向患者詳細解釋療效及風(fēng)險,并取得患者本人或其監(jiān)護人的知情同意。2.與傳統(tǒng)的口服氟尿嘧啶類藥物不同,替吉奧膠囊的劑量限制毒性(DLT)是骨髓抑制(詳見【不良反應(yīng)】),須經(jīng)常進行實驗室檢查,并嚴密觀察檢查結(jié)果。3.本藥有可能導(dǎo)致嚴重肝功能異常,如暴發(fā)性肝炎,須定期檢查肝功能并嚴密觀察,以便盡早發(fā)現(xiàn)肝功能異常。若發(fā)現(xiàn)早期肝功能異;蚍αΠ殡S食欲減退等癥狀,須嚴密觀察。若發(fā)現(xiàn)黃疸(鞏膜黃染),須立即停藥,并采取相應(yīng)措施。4.本藥不得與其它氟尿嘧啶類抗腫瘤藥、含氟尿嘧啶類藥物的化療方案[如亞葉酸鈣/替加氟-尿嘧啶(UFT)聯(lián)合化療]、抗真菌藥氟胞嘧啶等合用,可能導(dǎo)致嚴重造血功能障礙等不良反應(yīng)(見【藥物相互作用】)。5.本藥不得與索利夫定或溴夫定等抗病毒藥合用,可能導(dǎo)致嚴重造血功能障礙等不良反應(yīng),部分患者可危及生命(詳見【藥物相互作用】)。6.使用本藥前須仔細閱讀本說明書并嚴格遵守【用法用量】的規(guī)定。
說明書修訂日期:
2010-08-31
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