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商品名稱(chēng):凱萊通鹽酸替扎尼定片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H26604004

功能主治:鹽酸替扎尼定片為中樞骨骼肌松弛藥，用于降低腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強(qiáng)直。

用法用量:病人初次使用宜有2～4周的劑量調(diào)整期。開(kāi)始劑量每次2～4mg，6～8小時(shí)一次。單劑用量一般不宜超過(guò)8mg，而一日用量一般不宜超過(guò)24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，使用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。

通用名稱(chēng)：
鹽酸替扎尼定片

功能主治：
?鹽酸替扎尼定片為中樞骨骼肌松弛藥，用于降低腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強(qiáng)直。

用法用量：
病人初次使用宜有2～4周的劑量調(diào)整期。開(kāi)始劑量每次2～4mg，6～8小時(shí)一次。單劑用量一般不宜超過(guò)8mg，而一日用量一般不宜超過(guò)24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，使用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：
1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對(duì)照組頻率更高。
多劑量安慰劑對(duì)照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定的264名病人中有45名(17%)，給予安慰劑的261名患者中有13名(5%)。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個(gè)或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏(3%)，嗜睡(3%)，口干(3%)，痙攣程度或張力增加(2%)和頭昏(2%)。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認(rèn)為這些不良事件是輕度-中度，1/4的病人認(rèn)為很?chē)?yán)重;這些不良事件有劑量依賴(lài)性。
2、單劑量給予安慰劑對(duì)照的142名受試者參與的研究中，除了上述最常見(jiàn)的不良事件之外，還有低血壓和心動(dòng)過(guò)緩(發(fā)生率〉2%)。
3、研究中觀察到的其他不良反應(yīng)：在另外的1187例病人臨床研究中觀察替扎尼定的不良事件。這些研究，有的是隨機(jī)雙盲，有的是開(kāi)放研究;有的為安慰劑對(duì)照研究，有的則未設(shè)立對(duì)照組;有的為門(mén)診病人，有的為住院病人;有的采用逐漸增量的給藥方案。最后的統(tǒng)計(jì)結(jié)果，以COSTART原則為標(biāo)準(zhǔn)，分為全身不良事件和各系統(tǒng)的不良事件。常見(jiàn)不良事件發(fā)生指發(fā)生率超過(guò)1/100，少見(jiàn)不良事件發(fā)生率在1/100～1/1000之間，罕見(jiàn)的不良事件指發(fā)生率在1/1000。應(yīng)該指出的是，盡管這些不良事件發(fā)生于替扎尼定治療過(guò)程中，但是不一定是由該藥引起。
(1)全身的不良事件：常見(jiàn)的：發(fā)熱;少見(jiàn)的：變態(tài)反應(yīng)，念珠菌病，不適，膿腫，頸痛，敗血癥，死亡;罕見(jiàn)的：癌癥，先天性畸形，自殺傾向。
(2)心血管系統(tǒng)：少見(jiàn)的：血管擴(kuò)張，體位性低血壓，暈厥，偏頭痛，心率失常;罕見(jiàn)的：心絞痛，冠狀動(dòng)脈疾患，心衰，心肌梗塞，靜脈炎，肺拴塞，室早和室速。
(3)消化系統(tǒng)：常見(jiàn)的：腹痛，腹瀉，消化不良;少見(jiàn)的：吞咽困難，膽結(jié)石，糞便嵌塞，胃腸脹氣，黑便，肝炎;罕見(jiàn)的：嘔血，胃腸炎，肝癌，小腸梗阻，肝損害。
(4)血液淋巴系統(tǒng)：少見(jiàn)的：淤斑，高膽固醇血癥，貧血，高脂血癥，白細(xì)胞減少癥，白細(xì)胞增多癥，敗血癥;罕見(jiàn)的：淤點(diǎn)，紫癜，血小板減少癥，血小板增多癥。
(5)營(yíng)養(yǎng)和代謝系統(tǒng)：少見(jiàn)的：水腫，甲狀腺功能低下，體重減輕;罕見(jiàn)的：腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全，高血糖癥，高鉀血癥，低鈉血癥，低蛋白血癥和呼吸性酸中毒。
(6)骨骼肌系統(tǒng)：常見(jiàn)的：肌無(wú)力，背痛;少見(jiàn)的：病理性骨折，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎和滑囊炎。
(7)神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)的：抑郁，焦慮，感覺(jué)異常;少見(jiàn)的：震顫，情緒不穩(wěn)定，驚厥，麻痹，思維異常，眩暈，怪夢(mèng)，激動(dòng)不安，喪失自我感，欣快感，偏頭痛，感覺(jué)喪失，自主神經(jīng)功能失調(diào)，神經(jīng)痛;極少見(jiàn)的：癡呆，神經(jīng)病。
(8)呼吸系統(tǒng)：少見(jiàn)的：鼻竇炎，肺炎，支氣管炎;罕見(jiàn)的：哮喘。
(9)皮膚及附屬器官：常見(jiàn)的：皮疹，出汗，皮膚潰瘍;少見(jiàn)的：瘙癢，皮膚干燥，痔瘡，禿頭，蕁麻疹;罕見(jiàn)的：表皮剝脫，皮炎，單純皰疹，帶狀皰疹，皮膚癌。
(10)特殊感覺(jué)：少見(jiàn)的：耳痛，耳鳴，耳聾，青光眼，結(jié)合膜炎，眼痛，視神經(jīng)炎，中耳炎，視網(wǎng)膜出血，視野缺損;罕見(jiàn)的：虹膜炎，眼萎縮。
(11)泌尿生殖系統(tǒng)：少見(jiàn)的：尿急，膀胱炎，尿潴留，月經(jīng)過(guò)多，腎盂腎炎，腎結(jié)石，子宮纖維化擴(kuò)大，陰道念珠菌感染，陰道炎;罕見(jiàn)的：蛋白尿，糖尿，血尿，宮血。
4、藥物成癮與依賴(lài)性：還沒(méi)進(jìn)行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴(lài)性的方式給藥時(shí)，在超過(guò)人最大推薦用量(mg/m2)的35倍時(shí)，突然停藥，可生產(chǎn)短暫的戒斷癥狀，此短暫的戒斷癥狀(活動(dòng)增加，軀體震顫，對(duì)人敵對(duì)情緒)不能被納洛酮逆轉(zhuǎn)。

禁忌：
對(duì)鹽酸替扎尼定及其他組份過(guò)敏的病人禁用。

注意事項(xiàng)：
1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動(dòng)劑(與可樂(lè)定相似)，可能引起低血壓。一項(xiàng)單次給藥的臨床研究表明，8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1h出現(xiàn)，2-3h達(dá)高峰，有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴(lài)性，在單次劑量大于2mg時(shí)，開(kāi)始監(jiān)測(cè)血壓。通過(guò)調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當(dāng)病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時(shí)，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)就更大。當(dāng)合用抗高血壓藥物時(shí)更要警惕，不應(yīng)該與其他的α2受體激動(dòng)劑合用。在使用時(shí)應(yīng)告知病人，讓患者注意。
2、肝功能損害的危險(xiǎn)：替扎尼定偶爾可導(dǎo)致肝損害。在設(shè)有對(duì)照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測(cè)指標(biāo)升高，比正常上限高3倍(如原基礎(chǔ)值升高者則上升2倍多)，而正常對(duì)照組僅有0.4%的病人出現(xiàn)類(lèi)似情況。大多數(shù)病例在停藥后迅速恢復(fù)，沒(méi)有留下后遺影響的報(bào)道。偶爾有癥狀表現(xiàn)，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現(xiàn)，有3例服用替扎尼定出現(xiàn)肝功能衰竭死亡的報(bào)道，1例49歲男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出現(xiàn)進(jìn)行住黃疸和肝大，肝活檢顯示多中心性壞死，沒(méi)有嗜酸性細(xì)胞浸潤(rùn)，停止用藥，病人10天后死于肝昏迷;該患者沒(méi)有乙型和丙型肝炎的證據(jù)，僅使用過(guò)奧沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，沒(méi)有其他原因可解釋肝的損害。另外2例，同時(shí)使用了有損肝功能的藥物。1例同時(shí)使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后產(chǎn)生膽汁淤積性黃疸，該病人20天后死于肺炎;另1例病人使用了11天的替扎尼定，在發(fā)生迅速而致命的肝功能衰竭之前，還使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6個(gè)月(1，3，6月)以及6個(gè)月后根據(jù)具體的臨床實(shí)際情況，應(yīng)定期檢測(cè)病人的轉(zhuǎn)氨酶，并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹(jǐn)慎。
3、鎮(zhèn)靜作用：通過(guò)多劑量設(shè)有對(duì)照的臨床研究表明，48%的病人主述出現(xiàn)此不良事件，其中10%的患者比較嚴(yán)重，而對(duì)照組僅有不到1%，并且，鎮(zhèn)靜效應(yīng)在調(diào)整劑量的第一周后達(dá)高峰，在維持給藥期基本穩(wěn)定;單劑量研究發(fā)現(xiàn)，該作用存在劑量依賴(lài)性，在服用該藥后30分鐘開(kāi)始出現(xiàn)，1.5h達(dá)高峰，一般持續(xù)6h，劑量過(guò)大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，對(duì)照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮(zhèn)靜作用可能干擾病人的日常生活活動(dòng)。因此，病人應(yīng)該被告知該藥有鎮(zhèn)靜作用，而某些職業(yè)如駕駛員，操作機(jī)械的需要集中注意力病人更應(yīng)警惕，并同時(shí)提醒，如果同時(shí)服用其他具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸，苯二氮卓類(lèi)，乙醇等)時(shí)，其鎮(zhèn)靜作用將被加強(qiáng)。
4、致幻和精神樣作用：替扎尼定與致幻作用有關(guān)。在兩項(xiàng)北美的臨床研究中，3%(5/170)的患者報(bào)告在頭6周內(nèi)有視幻覺(jué)或錯(cuò)覺(jué)出現(xiàn)，其多數(shù)人能意識(shí)到此現(xiàn)象是非真實(shí)的，其中1例發(fā)展為有幻覺(jué)的精神病，其中有1例該不良事件持續(xù)到停藥后2周多。
5、心血管：犬長(zhǎng)期毒性研究(相當(dāng)于人最大用量)發(fā)現(xiàn)該要可致QT間期延長(zhǎng)和心動(dòng)過(guò)緩;在設(shè)有對(duì)照的臨床研究中尚未進(jìn)行心電圖評(píng)估;而在單劑量對(duì)照研究中，伴有血壓的降低出現(xiàn)脈搏率減慢。
6、眼科：相當(dāng)于臨床最大推薦用量的動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)，替扎尼定引起劑量依賴(lài)性的視網(wǎng)膜退化和角膜混濁，但未見(jiàn)于臨床實(shí)驗(yàn)中。
7、伴腎損病人的應(yīng)用：在腎功能損害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人，其清除率下降50%，因此使用時(shí)要特別注意。在這些病人，單次用量要減少;如果需要較大劑量，則可增加單次用量，而不是增加給藥次數(shù);在開(kāi)始使用時(shí)就應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)，而一般不良反應(yīng)(口干、嗜睡、乏力、頭昏)的加重將是潛在過(guò)量的指征。

成份：
本品主要成份為鹽酸替扎尼定。

性狀：
本品為白色至類(lèi)白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評(píng)價(jià)，尚不知道該藥是否通過(guò)乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后，方可考慮。

兒童用藥：
兒童用藥方面的安全性尚未充分評(píng)價(jià)。

老年用藥：
本品主要在腎臟進(jìn)行排泄，所以在很多使腎機(jī)能低下的情況，對(duì)老年患者，此藥可使血藥濃度持續(xù)升高，故要注意減少用量；本品有降低血壓的作用，老年患者用藥應(yīng)慎重。

藥物相互作用：
用人肝微粒體細(xì)胞色素P450同功酶體外實(shí)驗(yàn)研究表明，鹽酸替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對(duì)其他藥物的代謝。
鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達(dá)峰時(shí)間推遲16分鐘，而撲熱息痛對(duì)鹽酸替扎尼定的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)沒(méi)有影響。
乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時(shí)鹽酸替扎尼定的不良反應(yīng)增加，乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用有相加作用。
4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒(méi)有同時(shí)服用口服避孕藥的病人相比，同時(shí)服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。

藥理作用：
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。