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商品名稱:凱萊通鹽酸替扎尼定片

批準文號:國藥準字H26604004

功能主治:鹽酸替扎尼定片為中樞骨骼肌松弛藥，用于降低腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直。

用法用量:病人初次使用宜有2～4周的劑量調(diào)整期。開始劑量每次2～4mg，6～8小時一次。單劑用量一般不宜超過8mg，而一日用量一般不宜超過24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強的首過效應，使用時應注意劑量個體化。

通用名稱：
鹽酸替扎尼定片

功能主治：
?鹽酸替扎尼定片為中樞骨骼肌松弛藥，用于降低腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直。

用法用量：
病人初次使用宜有2～4周的劑量調(diào)整期。開始劑量每次2～4mg，6～8小時一次。單劑用量一般不宜超過8mg，而一日用量一般不宜超過24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強的首過效應，使用時應注意劑量個體化。

劑型：
片劑

不良反應：
據(jù)文獻報道：
1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內(nèi)的不良反應的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。
多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定的264名病人中有45名(17%)，給予安慰劑的261名患者中有13名(5%)。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏(3%)，嗜睡(3%)，口干(3%)，痙攣程度或張力增加(2%)和頭昏(2%)。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度-中度，1/4的病人認為很嚴重;這些不良事件有劑量依賴性。
2、單劑量給予安慰劑對照的142名受試者參與的研究中，除了上述最常見的不良事件之外，還有低血壓和心動過緩(發(fā)生率〉2%)。
3、研究中觀察到的其他不良反應：在另外的1187例病人臨床研究中觀察替扎尼定的不良事件。這些研究，有的是隨機雙盲，有的是開放研究;有的為安慰劑對照研究，有的則未設立對照組;有的為門診病人，有的為住院病人;有的采用逐漸增量的給藥方案。最后的統(tǒng)計結果，以COSTART原則為標準，分為全身不良事件和各系統(tǒng)的不良事件。常見不良事件發(fā)生指發(fā)生率超過1/100，少見不良事件發(fā)生率在1/100～1/1000之間，罕見的不良事件指發(fā)生率在1/1000。應該指出的是，盡管這些不良事件發(fā)生于替扎尼定治療過程中，但是不一定是由該藥引起。
(1)全身的不良事件：常見的：發(fā)熱;少見的：變態(tài)反應，念珠菌病，不適，膿腫，頸痛，敗血癥，死亡;罕見的：癌癥，先天性畸形，自殺傾向。
(2)心血管系統(tǒng)：少見的：血管擴張，體位性低血壓，暈厥，偏頭痛，心率失常;罕見的：心絞痛，冠狀動脈疾患，心衰，心肌梗塞，靜脈炎，肺拴塞，室早和室速。
(3)消化系統(tǒng)：常見的：腹痛，腹瀉，消化不良;少見的：吞咽困難，膽結石，糞便嵌塞，胃腸脹氣，黑便，肝炎;罕見的：嘔血，胃腸炎，肝癌，小腸梗阻，肝損害。
(4)血液淋巴系統(tǒng)：少見的：淤斑，高膽固醇血癥，貧血，高脂血癥，白細胞減少癥，白細胞增多癥，敗血癥;罕見的：淤點，紫癜，血小板減少癥，血小板增多癥。
(5)營養(yǎng)和代謝系統(tǒng)：少見的：水腫，甲狀腺功能低下，體重減輕;罕見的：腎上腺皮質(zhì)機能不全，高血糖癥，高鉀血癥，低鈉血癥，低蛋白血癥和呼吸性酸中毒。
(6)骨骼肌系統(tǒng)：常見的：肌無力，背痛;少見的：病理性骨折，關節(jié)痛，關節(jié)炎和滑囊炎。
(7)神經(jīng)系統(tǒng)：常見的：抑郁，焦慮，感覺異常;少見的：震顫，情緒不穩(wěn)定，驚厥，麻痹，思維異常，眩暈，怪夢，激動不安，喪失自我感，欣快感，偏頭痛，感覺喪失，自主神經(jīng)功能失調(diào)，神經(jīng)痛;極少見的：癡呆，神經(jīng)病。
(8)呼吸系統(tǒng)：少見的：鼻竇炎，肺炎，支氣管炎;罕見的：哮喘。
(9)皮膚及附屬器官：常見的：皮疹，出汗，皮膚潰瘍;少見的：瘙癢，皮膚干燥，痔瘡，禿頭，蕁麻疹;罕見的：表皮剝脫，皮炎，單純皰疹，帶狀皰疹，皮膚癌。
(10)特殊感覺：少見的：耳痛，耳鳴，耳聾，青光眼，結合膜炎，眼痛，視神經(jīng)炎，中耳炎，視網(wǎng)膜出血，視野缺損;罕見的：虹膜炎，眼萎縮。
(11)泌尿生殖系統(tǒng)：少見的：尿急，膀胱炎，尿潴留，月經(jīng)過多，腎盂腎炎，腎結石，子宮纖維化擴大，陰道念珠菌感染，陰道炎;罕見的：蛋白尿，糖尿，血尿，宮血。
4、藥物成癮與依賴性：還沒進行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴性的方式給藥時，在超過人最大推薦用量(mg/m2)的35倍時，突然停藥，可生產(chǎn)短暫的戒斷癥狀，此短暫的戒斷癥狀(活動增加，軀體震顫，對人敵對情緒)不能被納洛酮逆轉(zhuǎn)。

禁忌：
對鹽酸替扎尼定及其他組份過敏的病人禁用。

注意事項：
1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑(與可樂定相似)，可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1h出現(xiàn)，2-3h達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2mg時，開始監(jiān)測血壓。通過調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。
2、肝功能損害的危險：替扎尼定偶爾可導致肝損害。在設有對照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測指標升高，比正常上限高3倍(如原基礎值升高者則上升2倍多)，而正常對照組僅有0.4%的病人出現(xiàn)類似情況。大多數(shù)病例在停藥后迅速恢復，沒有留下后遺影響的報道。偶爾有癥狀表現(xiàn)，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現(xiàn)，有3例服用替扎尼定出現(xiàn)肝功能衰竭死亡的報道，1例49歲男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出現(xiàn)進行住黃疸和肝大，肝活檢顯示多中心性壞死，沒有嗜酸性細胞浸潤，停止用藥，病人10天后死于肝昏迷;該患者沒有乙型和丙型肝炎的證據(jù)，僅使用過奧沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，沒有其他原因可解釋肝的損害。另外2例，同時使用了有損肝功能的藥物。1例同時使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后產(chǎn)生膽汁淤積性黃疸，該病人20天后死于肺炎;另1例病人使用了11天的替扎尼定，在發(fā)生迅速而致命的肝功能衰竭之前，還使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6個月(1，3，6月)以及6個月后根據(jù)具體的臨床實際情況，應定期檢測病人的轉(zhuǎn)氨酶，并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹慎。
3、鎮(zhèn)靜作用：通過多劑量設有對照的臨床研究表明，48%的病人主述出現(xiàn)此不良事件，其中10%的患者比較嚴重，而對照組僅有不到1%，并且，鎮(zhèn)靜效應在調(diào)整劑量的第一周后達高峰，在維持給藥期基本穩(wěn)定;單劑量研究發(fā)現(xiàn)，該作用存在劑量依賴性，在服用該藥后30分鐘開始出現(xiàn)，1.5h達高峰，一般持續(xù)6h，劑量過大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，對照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮(zhèn)靜作用可能干擾病人的日常生活活動。因此，病人應該被告知該藥有鎮(zhèn)靜作用，而某些職業(yè)如駕駛員，操作機械的需要集中注意力病人更應警惕，并同時提醒，如果同時服用其他具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸，苯二氮卓類，乙醇等)時，其鎮(zhèn)靜作用將被加強。
4、致幻和精神樣作用：替扎尼定與致幻作用有關。在兩項北美的臨床研究中，3%(5/170)的患者報告在頭6周內(nèi)有視幻覺或錯覺出現(xiàn)，其多數(shù)人能意識到此現(xiàn)象是非真實的，其中1例發(fā)展為有幻覺的精神病，其中有1例該不良事件持續(xù)到停藥后2周多。
5、心血管：犬長期毒性研究(相當于人最大用量)發(fā)現(xiàn)該要可致QT間期延長和心動過緩;在設有對照的臨床研究中尚未進行心電圖評估;而在單劑量對照研究中，伴有血壓的降低出現(xiàn)脈搏率減慢。
6、眼科：相當于臨床最大推薦用量的動物研究發(fā)現(xiàn)，替扎尼定引起劑量依賴性的視網(wǎng)膜退化和角膜混濁，但未見于臨床實驗中。
7、伴腎損病人的應用：在腎功能損害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人，其清除率下降50%，因此使用時要特別注意。在這些病人，單次用量要減少;如果需要較大劑量，則可增加單次用量，而不是增加給藥次數(shù);在開始使用時就應進行監(jiān)測，而一般不良反應(口干、嗜睡、乏力、頭昏)的加重將是潛在過量的指征。

成份：
本品主要成份為鹽酸替扎尼定。

性狀：
本品為白色至類白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評價，尚不知道該藥是否通過乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后，方可考慮。

兒童用藥：
兒童用藥方面的安全性尚未充分評價。

老年用藥：
本品主要在腎臟進行排泄，所以在很多使腎機能低下的情況，對老年患者，此藥可使血藥濃度持續(xù)升高，故要注意減少用量；本品有降低血壓的作用，老年患者用藥應慎重。

藥物相互作用：
用人肝微粒體細胞色素P450同功酶體外實驗研究表明，鹽酸替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對其他藥物的代謝。
鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達峰時間推遲16分鐘，而撲熱息痛對鹽酸替扎尼定的藥動學參數(shù)沒有影響。
乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時鹽酸替扎尼定的不良反應增加，乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用有相加作用。
4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒有同時服用口服避孕藥的病人相比，同時服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。

藥理作用：
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關。