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59 2023-03-18
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商品名稱:帥信硫酸氫氯吡格雷片
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字216H10213
功能主治:用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(從幾天到小于35天),缺血性卒中患者(從7天到小于6個(gè)月)或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者-急性冠脈綜合征的患者:非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者,與阿司匹林合用。-用于ST段抬高性冠脈綜合征患者,與阿司匹林聯(lián)合,可合并在溶栓治療中使用。
用法用量:【老年患者用藥】參見(jiàn)。
通用名稱:
硫酸氫氯吡格雷片
功能主治:
?用于以下患者的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件:
心肌梗死患者(從幾天到小于35天),缺血性卒中患者(從7天到小于6個(gè)月)或確診外周動(dòng)脈性疾病的患者
-急性冠脈綜合征的患者:非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后置入支架的患者,與阿司匹林合用。
-用于ST段抬高性冠脈綜合征患者,與阿司匹林聯(lián)合,可合并在溶栓治療中使用。
用法用量:
【老年患者用藥】參見(jiàn)。
劑型:
片劑
不良反應(yīng):
文獻(xiàn)資料顯示,已在42000多例患者中對(duì)氯吡格雷的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià),其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE,CURE,CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關(guān)不良反應(yīng)將在以下進(jìn)行討論。在CAPRIE研究中,與阿司匹林325mg/日相比,氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中,氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似,與年齡、性別及種族無(wú)關(guān),除臨床研究經(jīng)驗(yàn)以外,還有不良反應(yīng)的自發(fā)報(bào)告。在臨床研究和上市報(bào)告中出血是最常見(jiàn)的不良反應(yīng),常在治療的第一個(gè)月報(bào)告。
在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者,出血事件的總體發(fā)生率均為9.3%。氯吡格雷嚴(yán)重事件發(fā)生率與阿司匹林相似。在CURE研究中,在外科手術(shù)前停藥5天以上的患者,冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)后7天內(nèi)發(fā)生大出血的不多,在搭橋術(shù)的5天內(nèi)縫續(xù)接受治療的患者,氯吡格雷+阿司匹林、安慰劑+阿司匹林的事件發(fā)生率分別為9.6%、6.3%。在CLARITY中,與安慰劑+阿司匹林組相比,氯吡格雷+阿司匹林組出血增加。大出血發(fā)生率兩組相似。在按基線特征、溶纖劑類型或有無(wú)肝素治療劃分的各亞組中情況一致。在COMMIT研究中,顱內(nèi)出血和非顱內(nèi)大出血的總體比率較低,且在兩組中較為相似。
臨床研究及自發(fā)報(bào)告的不良反應(yīng)見(jiàn)下表。不良反應(yīng)的發(fā)生率定義為:常見(jiàn)(>1/100,<1/10);不常見(jiàn)(≥1//1,000,<1/100);罕見(jiàn)(≥1/10,000至<1/1,000);非常罕見(jiàn)(<1/10,000)。在每個(gè)器官系統(tǒng)分組中,藥物不良反應(yīng)按嚴(yán)重程度遞減排序。
禁忌:
1.對(duì)活性物質(zhì)或本品任一成份過(guò)敏。
2.嚴(yán)重的肝臟損害。
3.活動(dòng)性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血。
注意事項(xiàng):
出血及血液學(xué)異常:由于出血和血液學(xué)不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性,在治療過(guò)程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀,就應(yīng)立即考慮進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)和/或其它適當(dāng)?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣,因創(chuàng)傷、外科手術(shù)或其它病理狀態(tài)使出血危險(xiǎn)性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥(NSAIDS)包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗劑或溶栓藥物治療的病人應(yīng)慎用氯吡格雷,病人應(yīng)密切隨訪,注意出血包括隱性出血的任何體征,特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術(shù)之后。因可能使出血加重,不推薦氯吡格雷與華法林合用。
在需要進(jìn)行擇期手術(shù)的患者,如抗血小板治療并非必須,則應(yīng)在術(shù)前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術(shù)前和服用任何新藥前,病人應(yīng)告知醫(yī)生,他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長(zhǎng)出血時(shí)間,患有出血性疾病(特別是胃腸、眼內(nèi)疾病)的患者慎用。
應(yīng)告訴患者,當(dāng)他們服用氯毗格雷(單用或與阿司匹林合用)時(shí)止血時(shí)間可能比往常長(zhǎng),同時(shí)病人應(yīng)向醫(yī)生報(bào)告異常出血情況(部位和出血時(shí)間)。
停藥:應(yīng)避免中斷治療,如果必須停用氯吡格雷,需盡早恢復(fù)用藥。過(guò)早停用氯吡格雷可能導(dǎo)致心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)增加。
血栓性血小板減少性紫癜(TTP):應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時(shí)在短時(shí)間(<2周)用藥后出現(xiàn)。TTP可能威脅病人的生命。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血、伴有神經(jīng)系統(tǒng)異常表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TPP是一種需要緊急治療的情況,包括進(jìn)行血漿置換。
近期缺血性卒中:由于缺乏數(shù)據(jù),在急性缺血性卒中發(fā)作后7天內(nèi)不推薦使用氯吡格雷。細(xì)胞色素P4502C19(CYP2C19)
遺傳藥理學(xué):CYP2C19慢代謝者中,服用推薦劑量的氯吡格雷其活性代謝物的血藥濃度降低,抗血小板作用降低,F(xiàn)有檢測(cè)患者CYP2C19基因型的方法。由于氯吡格雷部分地通過(guò)CYP2C19代謝為其活性代謝物,服用抑制此酶活性的藥物可能降低氯吡格雷轉(zhuǎn)化為活性代謝物的水平。藥物相互作用的臨床相關(guān)意義尚不能確定。不推薦使用強(qiáng)效或中度CYP2C19抑制劑。再次發(fā)生缺血性事件的風(fēng)險(xiǎn)較高的近期短暫性缺血事件發(fā)作或缺血性卒中的患者,阿司匹林和氯吡格雷聯(lián)合用藥沒(méi)有顯示出比單用氯吡格雷更有效,然而增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。
腎功能損害:腎功能損害患者應(yīng)用氯吡格雷的經(jīng)驗(yàn)有限,所以,這些患者應(yīng)慎用氯吡格雷。
肝功能損害:對(duì)于可能有出血傾向的中度肝臟疾病患者,由于對(duì)這類病人使用氯吡格雷的經(jīng)驗(yàn)有限,因此在這類患者中應(yīng)慎用氯吡格雷。
成份:
氯吡格雷
性狀:
本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
懷孕期:因尚無(wú)妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料,謹(jǐn)慎起見(jiàn),應(yīng)避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)無(wú)直接或間接的證據(jù)表明氯吡格雷對(duì)懷孕、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩或出生后成長(zhǎng)存在有害作用。
哺乳期:對(duì)大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代謝物可從乳汁中排出,但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。
兒童用藥:
在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。
老年用藥:
參見(jiàn)。
藥物過(guò)量:
氯吡格雷的過(guò)量使用可能會(huì)引起出血時(shí)間的延長(zhǎng)以及出血并發(fā)癥。如果發(fā)現(xiàn)出血應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚。尚未發(fā)現(xiàn)針對(duì)氯吡格雷藥理活性的解毒劑。如果需要迅速糾正延長(zhǎng)的出血時(shí)間,輸注血小板可逆轉(zhuǎn)氯吡格雷的作用。
貯藏:
遮光,密封保存。
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