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商品名稱:北京協(xié)和注射用鹽酸吉西他濱

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字21023250H

功能主治:?局部晚期或已轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌；局部晚期或已轉(zhuǎn)移的胰腺癌。

用法用量:?1．劑量⑴成人非小細(xì)胞肺癌單藥化療吉西他濱的推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘。每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復(fù)。在每次化療前根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性可考慮降低劑量或延遲給藥。聯(lián)合治療吉西他濱與順鉑聯(lián)合治療有兩種治療方案：三周療法和四周療法。三周療法是最常用的治療方案：吉西他濱的推薦劑量為1250mg/m2，靜脈滴注30分鐘。第1、8天給藥，接下來(lái)的一周休息，即為21天療法。重復(fù)此三周療法。根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性在每次化療前可考慮降低劑量或延遲給藥。四周療法：吉西他濱的推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘。第1、8、15天給藥，接下來(lái)的一周休息，即為28天療法。重復(fù)此四周療法。根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性在每次化療前可考慮降低劑量或延遲給藥。晚期胰腺癌吉西他濱推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘。每周一次，連續(xù)七周，隨后休息一周。以后為每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周。在每次化療前根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性可考慮降低劑量。⑵對(duì)所有患者每次使用吉西他濱前，必須對(duì)患者進(jìn)行血液學(xué)檢查，包括白細(xì)胞分類和血小板計(jì)數(shù)，必要時(shí)相應(yīng)調(diào)整吉西他濱的劑量。參照下表：使用吉西他濱的患者應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎的臨床常規(guī)檢查，以檢測(cè)是否發(fā)生非血液學(xué)毒性。在每次化療前根據(jù)患者對(duì)吉西他濱的耐受性相應(yīng)降低劑量。當(dāng)發(fā)生非血液學(xué)毒性，根據(jù)臨床醫(yī)生的診斷，可考慮中斷治療，直至毒性反應(yīng)消除。2．給藥方法嚴(yán)格靜脈途徑給藥。吉西他濱在輸注期間耐受良好，給藥方便。極少患者發(fā)生注射部位的局部反應(yīng)，未報(bào)道有注射部位的局部壞死。若發(fā)生非靜脈途徑給藥，必須立即停止給藥。配制方法：推薦用無(wú)防腐劑的0.9%氯化鈉溶液為注射用鹽酸吉西他濱的唯一溶劑。盡管無(wú)與其他藥物的配伍禁忌，但建議注射用鹽酸吉西他濱應(yīng)避免與其他藥物混合配制。依據(jù)藥物溶解性，稀釋后的藥物濃度不應(yīng)超過(guò)40mg/ml。如果濃度大于40mg/ml，可能會(huì)導(dǎo)致藥物溶解不完全，應(yīng)避免。稀釋藥物時(shí)應(yīng)先將至少5ml的0.9%氯化鈉溶液注入0.2g規(guī)格瓶中，至少25ml的0.9%氯化鈉溶液注入1.0g規(guī)格瓶中，振搖至完全溶解后，進(jìn)一步用0.9%氯化鈉溶液稀釋，配制好的吉西他濱應(yīng)貯存在室溫并在24小時(shí)內(nèi)使用，配制好的吉西他濱溶液不得冷藏，以防結(jié)晶析出。操作程序注射用溶液必須由有經(jīng)驗(yàn)并對(duì)該藥了解的專業(yè)人員配制，并且在有防護(hù)措施的操作環(huán)境下進(jìn)行。同時(shí)該藥的保管人員也應(yīng)采取上述防護(hù)措施。操作過(guò)程要求在準(zhǔn)備間中進(jìn)行。操作過(guò)程中禁止吸煙、進(jìn)食和飲水。鑒于上述原因，藥品保管人員必須給予適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)裝備，如長(zhǎng)袖工作服、防護(hù)面具、帽子、護(hù)目鏡、一次性無(wú)菌手套、一定的操作區(qū)以及收集廢棄物的容器和袋子。多余的藥液必須謹(jǐn)慎保管。懷孕婦女嚴(yán)禁接觸。尚未使用的藥品如有任何包裝損壞，必須按照廢棄物的處理方法處理。廢棄物必須裝入專用的并帖有標(biāo)簽的容器中銷毀。

通用名稱：
注射用鹽酸吉西他濱

功能主治：
??局部晚期或已轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌；局部晚期或已轉(zhuǎn)移的胰腺癌。

用法用量：
?1．劑量
⑴成人
非小細(xì)胞肺癌
單藥化療
吉西他濱的推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘。
每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復(fù)。在每次化療前根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性可考慮降低劑量或延遲給藥。
聯(lián)合治療
吉西他濱與順鉑聯(lián)合治療有兩種治療方案：三周療法和四周療法。
三周療法是最常用的治療方案：吉西他濱的推薦劑量為1250mg/m2，靜脈滴注30分鐘。第1、8天給藥，接下來(lái)的一周休息，即為21天療法。重復(fù)此三周療法。根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性在每次化療前可考慮降低劑量或延遲給藥。
四周療法：吉西他濱的推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘。第1、8、15天給藥，接下來(lái)的一周休息，即為28天療法。重復(fù)此四周療法。根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性在每次化療前可考慮降低劑量或延遲給藥。
晚期胰腺癌
吉西他濱推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30分鐘。每周一次，連續(xù)七周，隨后休息一周。以后為每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周。在每次化療前根據(jù)病人對(duì)吉西他濱的耐受性可考慮降低劑量。
⑵對(duì)所有患者
每次使用吉西他濱前，必須對(duì)患者進(jìn)行血液學(xué)檢查，包括白細(xì)胞分類和血小板計(jì)數(shù)，必要時(shí)相應(yīng)調(diào)整吉西他濱的劑量。
參照下表：

使用吉西他濱的患者應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎的臨床常規(guī)檢查，以檢測(cè)是否發(fā)生非血液學(xué)毒性。在每次化療前根據(jù)患者對(duì)吉西他濱的耐受性相應(yīng)降低劑量。
當(dāng)發(fā)生非血液學(xué)毒性，根據(jù)臨床醫(yī)生的診斷，可考慮中斷治療，直至毒性反應(yīng)消除。
2．給藥方法
嚴(yán)格靜脈途徑給藥。
吉西他濱在輸注期間耐受良好，給藥方便。極少患者發(fā)生注射部位的局部反應(yīng)，未報(bào)道有注射部位的局部壞死。
若發(fā)生非靜脈途徑給藥，必須立即停止給藥。
配制方法：推薦用無(wú)防腐劑的0.9%氯化鈉溶液為注射用鹽酸吉西他濱的唯一溶劑。盡管無(wú)與其他藥物的配伍禁忌，但建議注射用鹽酸吉西他濱應(yīng)避免與其他藥物混合配制。依據(jù)藥物溶解性，稀釋后的藥物濃度不應(yīng)超過(guò)40mg/ml。如果濃度大于40mg/ml，可能會(huì)導(dǎo)致藥物溶解不完全，應(yīng)避免。
稀釋藥物時(shí)應(yīng)先將至少5ml的0.9%氯化鈉溶液注入0.2g規(guī)格瓶中，至少25ml的0.9%氯化鈉溶液注入1.0g規(guī)格瓶中，振搖至完全溶解后，進(jìn)一步用0.9%氯化鈉溶液稀釋，配制好的吉西他濱應(yīng)貯存在室溫并在24小時(shí)內(nèi)使用，配制好的吉西他濱溶液不得冷藏，以防結(jié)晶析出。
操作程序
注射用溶液必須由有經(jīng)驗(yàn)并對(duì)該藥了解的專業(yè)人員配制，并且在有防護(hù)措施的操作環(huán)境下進(jìn)行。同時(shí)該藥的保管人員也應(yīng)采取上述防護(hù)措施。操作過(guò)程要求在準(zhǔn)備間中進(jìn)行。操作過(guò)程中禁止吸煙、進(jìn)食和飲水。鑒于上述原因，藥品保管人員必須給予適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)裝備，如長(zhǎng)袖工作服、防護(hù)面具、帽子、護(hù)目鏡、一次性無(wú)菌手套、一定的操作區(qū)以及收集廢棄物的容器和袋子。多余的藥液必須謹(jǐn)慎保管。懷孕婦女嚴(yán)禁接觸。尚未使用的藥品如有任何包裝損壞，必須按照廢棄物的處理方法處理。廢棄物必須裝入專用的并帖有標(biāo)簽的容器中銷毀。

不良反應(yīng)：
?1．血液系統(tǒng)
吉西他濱具有骨髓抑制作用，應(yīng)用后可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。骨髓抑制常為輕到中度，多為中性粒細(xì)胞減少。血小板減少也比較常見(jiàn)。發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥也常有報(bào)告。
2．血管
與周圍性血管炎和壞疽相關(guān)的臨床表現(xiàn)報(bào)告極少。
3．肝臟
可觀察到肝功能指標(biāo)的變化，包括天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、γ-谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶（GTT）和堿性磷酸酶的升高，而膽紅素水平的變化則鮮有報(bào)告。肝功能異常十分常見(jiàn)，但是往往為輕度、一過(guò)性的，僅有極少數(shù)需要終止化療。盡管如此，肝功能受損的病人使用吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
4．消化道
惡心，有時(shí)伴嘔吐。20%的病人需藥物治療，極少需要減少用藥劑量，并且很容易用抗嘔吐藥物控制。有腹瀉和黏膜炎樣口腔毒性的報(bào)告。
5．肺
在用藥后數(shù)小時(shí)內(nèi)病人可能會(huì)發(fā)生呼吸困難。這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕、幾乎很少需要減少用藥劑量，大多無(wú)需特殊治療即可消失，其發(fā)病機(jī)制不清，與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。如果已知患者對(duì)吉西他濱過(guò)敏，就不應(yīng)該再給予此藥。
在使用吉西他濱治療期間，有發(fā)生肺水腫、間質(zhì)性肺炎和不明原因的成人呼吸窘迫綜合征（ARDS）的病例報(bào)告。一旦發(fā)生，應(yīng)停止使用吉西他濱治療。早期采用支持治療措施可能有助于緩解病情。
6．腎臟
近一半的病人用藥后可出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床癥狀。通常不伴有血清肌酐與尿素氮的變化。然而，報(bào)告有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。未觀察到累積性的腎臟毒性（參照【注意事項(xiàng)】）。
在使用吉西他濱的患者中可見(jiàn)有類似溶血性尿毒癥綜合征（HUS）的臨床表現(xiàn)。若有微血管病性溶血性貧血的表現(xiàn)，如伴血小板減少癥的血色素迅速下降，血清膽紅素、肌酐、尿素氮、乳酸脫氫酶上升，應(yīng)立即停藥。有時(shí)停藥后，患者腎功能損傷可能為不可逆的，則應(yīng)給予透析治療。
7．過(guò)敏
可有皮疹并伴瘙癢。通常皮疹輕度，無(wú)需減少用藥劑量，局部治療有效。極少報(bào)道有脫皮、水泡和潰瘍。
滴注吉西他濱過(guò)程中病人有時(shí)可發(fā)生支氣管痙攣。痙攣一般為輕度且持續(xù)短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療。已知對(duì)本藥高度敏感的病人應(yīng)嚴(yán)禁使用。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)罕見(jiàn)。
8．心臟
曾有低血壓的病例報(bào)告。有的研究報(bào)告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常（特別是室上性心律失常）發(fā)生。
水腫/周圍性水腫的報(bào)告十分常見(jiàn)。
9．皮膚和其它相關(guān)毒性
皮疹十分常見(jiàn)，通常皮疹是輕度的。皮疹經(jīng)常與瘙癢相關(guān)。
有報(bào)告經(jīng)連續(xù)的放射治療和吉西他濱治療后，在以前放療過(guò)的部位出現(xiàn)嚴(yán)重的皮膚和皮肌炎類型的肌肉病癥。
嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，包括剝脫性皮炎和大皰性皮損，均很少報(bào)告。
脫發(fā)（通常是輕度的）也常有報(bào)告。
10．其它
嚴(yán)重的流感樣癥狀罕見(jiàn)，大多癥狀較輕，短暫，且無(wú)需減少用藥劑量。發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見(jiàn)的癥狀�？人浴⒈茄�、不適、出汗和失眠也有發(fā)生。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚，有報(bào)告證實(shí)水楊酸類藥物可減輕癥狀。
可發(fā)生周圍性水腫。面部水腫少見(jiàn)。水腫常常是輕到中度、幾乎不需減少用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛，停止用藥（吉西他濱）后常自行逆轉(zhuǎn)。引起這種毒性的機(jī)制尚不清楚。沒(méi)有任何證據(jù)表明與心臟、肝、腎功能受損有關(guān)。
亦常見(jiàn)嗜睡的不良反應(yīng)報(bào)道。
11．損傷、中毒和操作中出現(xiàn)的并發(fā)癥
曾有過(guò)放射記憶反應(yīng)的報(bào)告。

禁忌：
?1．已知對(duì)吉西他濱高度過(guò)敏的患者。
2．吉西他濱與放射治療同時(shí)聯(lián)合應(yīng)用（有輻射敏化和發(fā)生嚴(yán)重肺及食道纖維樣變性的危險(xiǎn)）。
3．在嚴(yán)重腎功能不全的患者中聯(lián)合應(yīng)用吉西他濱與順鉑。

注意事項(xiàng)：
警告
1．如果吉西他濱與放射治療連續(xù)給予，由于嚴(yán)重輻射敏化的可能性，吉西他濱化療與放射治療的間隔至少4周。如果患者情況允許可縮短間隔時(shí)間。
2．已證明滴注藥物時(shí)間延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增加藥物的毒性。
3．吉西他濱可抑制骨髓，引起貧血、白細(xì)胞減少和血小板減少。血小板減少常常是嚴(yán)重的，有時(shí)需要輸注血小板。
4．高敏反應(yīng)：曾報(bào)告極個(gè)別人發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。
一般注意事項(xiàng)
1．接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測(cè)并及時(shí)處理藥物相關(guān)毒性。在出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)時(shí)，應(yīng)能夠及時(shí)處理。
2．骨髓功能受損的病人，用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。與其他的抗腫瘤藥物配伍進(jìn)行聯(lián)合或序貫化療時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積�；颊咴诿看谓邮芗�西他濱治療前，都必須監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)。當(dāng)證實(shí)有骨髓抑制時(shí)，應(yīng)暫�；�療或修改治療方案。（參見(jiàn)【用法用量】項(xiàng)下）。治療停止后，紅細(xì)胞計(jì)數(shù)可能還會(huì)進(jìn)一步下降。
3．肝功能不全的患者或在用藥前未檢查患者的肝功能，使用吉西他濱須特別小心。在腎功能不全的患者中，若肌酐清除率大于30ml/min小于80ml/min，對(duì)吉西他濱藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響，仍可使用吉西他濱。應(yīng)該定期進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查，評(píng)估患者的腎臟和肝臟功能。
4．給已經(jīng)出現(xiàn)肝臟轉(zhuǎn)移或既往肝炎、酗酒或肝硬化病史的患者應(yīng)用吉西他濱可能會(huì)使?jié)撛诘母喂δ懿蝗珢夯��?br/>5．放療的同時(shí)給予1000mg/m2的吉西他濱可導(dǎo)致嚴(yán)重的肺或食管病變。（參見(jiàn)“警告”）
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機(jī)器，直到經(jīng)鑒定已不再倦怠。

性狀：
本品為白色疏松塊狀物。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
?尚未確立吉西他濱在妊娠婦女中的安全性。動(dòng)物試驗(yàn)表明，本藥有胚胎毒性和致畸作用。由于對(duì)胎兒和兒童有潛在的危險(xiǎn)，孕婦及哺乳婦女應(yīng)避免應(yīng)用吉西他濱。

兒童用藥：
未對(duì)兒童使用吉西他濱進(jìn)行研究，因此兒童應(yīng)慎用。

老年用藥：
?65歲以上的老年患者耐受性未見(jiàn)明顯變化，盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒(méi)有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

藥物相互作用：
吉西他濱與其他的抗腫瘤藥物配伍進(jìn)行聯(lián)合或序貫化療時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積。
同步放化療（放化療一起應(yīng)用或者不同治療間的間隔≤7天）：與這種多途徑治療相關(guān)的毒性取決于許多不同的因素，包括吉西他濱的劑量、吉西他濱的給藥頻率、放射治療的劑量、放療采用的技術(shù)、靶組織和靶用量等等。臨床前研究和臨床研究顯示，吉西他濱具有放療增敏作用。在一個(gè)單項(xiàng)研究中，非小細(xì)胞肺癌患者在連續(xù)6周內(nèi)同時(shí)接受劑量為1,000mg/m2的吉西他濱治療和胸部治療性放療，研究中觀察到患者出現(xiàn)嚴(yán)重的、具有潛在致命性的黏膜炎，特別是食道炎和肺炎，正在接受大劑量放療的患者尤其如此（中位治療量4,795cm3）。此后進(jìn)行的研究（如非小細(xì)胞肺癌Ⅱ期研究）表明，在有著可預(yù)測(cè)毒性的情況下，在進(jìn)行放療的同時(shí)給予相對(duì)低劑量的吉西他濱治療也是可行的。在6周的時(shí)間里同時(shí)給予劑量為66Gy的胸部放療、吉西他濱（600mg/m2，4次）和順鉑（80mg/m2，2次）治療。一些Ⅰ期和Ⅱ期研究顯示，對(duì)非小細(xì)胞肺癌和胰腺癌可以同時(shí)給予放療和劑量高達(dá)300mg/m2/周的吉西他濱單藥治療。對(duì)于所有的腫瘤類型，目前尚未確定出與治療劑量放療同時(shí)應(yīng)用的安全的最佳吉西他濱治療方案。
非同步放化療（不同治療間的間隔＞7天）：數(shù)據(jù)分析顯示，在放療前后7天以上的時(shí)間里應(yīng)用吉西他濱治療，不會(huì)使毒性增加，但可能出現(xiàn)放射記憶反應(yīng)。研究資料顯示，吉西他濱治療應(yīng)在放療急性反應(yīng)好轉(zhuǎn)以后或者放療結(jié)束至少1周之后才能進(jìn)行。
目前已有靶組織出現(xiàn)放射損傷的報(bào)告（如食管炎、大腸炎和肺炎），這些損傷與患者放療時(shí)同時(shí)或不同時(shí)應(yīng)用的吉西他濱相關(guān)。

藥理作用：
?藥理作用
本品是細(xì)胞周期特異性抗代謝類抗癌藥，主要?dú)�傷DNA合成期（S期）細(xì)胞，也可以阻斷細(xì)胞由G1期向S期進(jìn)展。本品在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)核苷激酶轉(zhuǎn)化為具有活性的二磷酸鹽（dFdCDP）和三磷酸鹽（dFdCTP），抑制DNA合成。一方面，dFdCDP抑制核苷酸還原酶，使合成DNA必需的三磷酸脫氧核苷（包括dCTP在內(nèi)）生成減少。另一方面，dFdCTP與dCTP競(jìng)爭(zhēng)摻入DNA分子中，而細(xì)胞內(nèi)dCTP濃度的降低更加促進(jìn)dFdCTP向DNA的摻入。dFdCTP摻入DNA后，由于DNA聚合酶e不能去除摻入的dFdCTP而修復(fù)延伸中的DNA鏈，在延伸鏈中摻入的dFdDTP可進(jìn)一步抑制DNA合成。本品可使CEM（慢性紅系骨髓增生癥）的T成淋巴細(xì)胞樣細(xì)胞核內(nèi)DNA呈碎片樣改變，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。
本品在體外與順鉑產(chǎn)生劑量依賴性協(xié)同作用，但未觀察到順鉑對(duì)dFdCTP的蓄積或DNA鏈的斷裂有影響。在體外試驗(yàn)中，本品對(duì)LX-1和CALU-6人肺異種移植瘤顯示出與順鉑協(xié)同抗腫瘤作用，但對(duì)NCI-H460和NCI-H520瘤作用很小。
毒理研究
遺傳毒性：體外小鼠淋巴瘤（L5178Y）試驗(yàn)中本品導(dǎo)致正向突變，在體小鼠微核試驗(yàn)中表現(xiàn)出裂變作用。本品Ames試驗(yàn)，體內(nèi)姊妹染色單體交換試驗(yàn)、體外染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性，體外亦不導(dǎo)致程序外DNA合成。
生殖毒性：雄性小鼠腹腔注射本品0.5mg/kg/日（以體表面積計(jì)算，大約為人用量的1/700）可引起中度至重度精子生成低下，生育能力降低、著床數(shù)減少。本品對(duì)雌性小鼠的生育能力無(wú)明顯影響，但靜脈注射本品1.5mg/kg/日（以體表面積計(jì)算約為人用量的1/200）對(duì)母體產(chǎn)生毒性，靜脈注射0.25mg/kg/日（以體表面積計(jì)算約為人用量的1/1300）時(shí)可見(jiàn)胎仔毒性和胚胎死亡現(xiàn)象。

藥物過(guò)量：
?對(duì)吉西他濱過(guò)量尚無(wú)解毒劑。曾有報(bào)道單次靜脈給藥5.7g/m2，輸注時(shí)間在30分鐘以上，每?jī)芍芤淮�，所產(chǎn)生的毒性反應(yīng)是臨床上可接受的。臨床一旦懷疑有過(guò)量情況，應(yīng)對(duì)血液學(xué)指標(biāo)進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測(cè)，必要時(shí)對(duì)病人進(jìn)行支持治療。

藥代動(dòng)力學(xué)：
根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)，按1000mg/m2的劑量給藥30min，立即達(dá)血漿峰濃度，范圍10-40mg/ml。終末半衰期17min（介于11-26min），平均中央分布容積11L/m2（介于5-21L/m2），平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）：17L/m2（介于9-30L/m2）；蛋白結(jié)合率可忽略且組織分布不廣泛。平均總清除率為90L/h/m2（介于40-130L/h/m2），且女性的平均總清除率較男性約低30%。雖然如此，使用該推薦劑量，病人不必減少吉西他濱的劑量。尿藥排泄：不到10%的藥物以原型經(jīng)尿排泄。腎清除率：2-7L/h/m2。
代謝
吉西他濱在肝臟、腎、血液和其他組織中被胞苷脫氨酶快速代謝。吉西他濱在細(xì)胞內(nèi)代謝產(chǎn)生吉西他濱單、二、三磷酸鹽（dFdCMP、dFdCDP和dFdCTP），其中dFdCDP、dFdCTP被認(rèn)為是有活性的。這些細(xì)胞內(nèi)代謝物在血漿、尿中未曾檢測(cè)出。主要代謝物2′-deoxy-2′,2′-difluoroudine（dFdU），在血漿和尿中均可檢測(cè)出，且無(wú)活性。
終端消除半衰期：0.7-12小時(shí)。按35-350mg/m2/30min給藥，dFdCTP在細(xì)胞內(nèi)濃度的遞增與劑量線性相關(guān)，藥物的穩(wěn)態(tài)濃度為0.4-5mg/ml。吉西他濱血藥濃度超過(guò)5mg/ml時(shí)，dFdCTP的濃度不再增加，表明已在細(xì)胞內(nèi)飽和。
按照1000mg/m2/30min給藥，輸注結(jié)束后30min內(nèi)，吉西他濱的血藥濃度可持續(xù)高于5mg/ml；輸注結(jié)束后1小時(shí)內(nèi)，其血藥濃度亦高于0.4mg/ml。
dFdU動(dòng)力學(xué)
以劑量1000mg/m2/30min給藥，輸注結(jié)束后3-15min時(shí)，血漿峰濃度28-52mg/ml。一周劑量谷濃度0.07-1.12mg/ml，無(wú)明顯積蓄。三相藥時(shí)曲線末端平均半衰期為65hr（介于33至84hr）。dFdU在母體藥物中的組成：91%-98%。平均中央分布容積：18L/m2（介于11-22L/m2）；平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）：150L/m2（介于96-228L/m2）。
組織分布廣泛且平均表觀清除率為2.5L/h/m2（介于1-4L/h/m2）。經(jīng)尿排除。
總體清除率
一周檢出量：92-98%，其中的99%為dFdU，經(jīng)尿排泄；劑量的1%為糞便排泄。

貯藏：
密封，在干燥處保存。

藥品有效期：
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH04862010

說(shuō)明書(shū)修訂日期：
2010-08-31