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商品名稱:舒降之

批準文號:國藥準字01J812130

功能主治:高脂血癥　　對于原發(fā)性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率�！　�對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。　　冠心病　　對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：　　降低死亡的危險性；　　降低冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性；　　降低卒中和短暫性腦缺血的危險性；　　降低心臟血管重建手術(冠狀動脈旁路移植術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性；　　延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成�！　』加须s合子家族性高膽固醇血癥的兒童患者　　對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10～17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)，結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。

用法用量:患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持�！　⊥扑]劑量范圍為每天5～40mg，晚間一次服用，所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。　　推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群的患者，推薦的起始劑量為20～40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg�！　�----限制80mg/天劑量的使用　　由于導致包括橫紋肌溶解在內的肌病風險增加(尤其在使用的第一年內)，本品80mg劑量僅限于已經長期使用(≥1年)并耐受該劑量，并沒有發(fā)生肌病的患者。對于雖已經使用并耐受80mg的患者，如果需要合并使用具有相互作用的藥物，并且該藥物屬于合并用藥禁忌或者合并用藥對本品有劑量限制，則應當將本品轉換為藥物相互作用可能性較低的其他他汀。對于40mg/天劑量未能使低密度脂蛋白膽固醇達標的患者，不應再增加劑量，而應轉換為其他療效更強的療法�！　�----合并使用其他藥物　　同時服用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達隆：本品的劑量不能超過10mg/天；　　同時服用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：本品的劑量不能超過20mg/天。　　----純合子家族性高膽固醇血癥　　根據一項對照臨床研究的結果，對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量為每天40mg，晚間一次服用。本品可與其他降脂療法聯合應用(如低密度脂蛋白血漿分離置換法)，當無法使用這些方法時，可單獨使用本品�！　�----腎功能不全的患者　　由于本品經腎臟排泄不明顯，故輕、中度腎功能不全患者不需調整劑量。然而，對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率

通用名稱：
辛伐他汀片

功能主治：
?高脂血癥
　　對于原發(fā)性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高
脂血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于
降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密
度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高
密度脂蛋白膽固醇的比率。
　　對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結合飲食控制及非飲食療法，本品可用于
降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。
　　冠心病
　　對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：
　　降低死亡的危險性；
　　降低冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性；
　　降低卒中和短暫性腦缺血的危險性；
　　降低心臟血管重建手術(冠狀動脈旁路移植術及經皮腔內冠狀動脈成形術)的危險性；
　　延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。
　　患有雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童患者
　　對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10～17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮
1年后)，結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三
酯和載脂蛋白B。

用法用量：
患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。
　　推薦劑量范圍為每天5～40mg，晚間一次服用，所用劑量應根據基礎低密度脂
蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周
或以上。
　　推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖
尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群的患者，
推薦的起始劑量為20～40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起
始劑量為10mg。
　　----限制80mg/天劑量的使用
　　由于導致包括橫紋肌溶解在內的肌病風險增加(尤其在使用的第一年內)，本品
80mg劑量僅限于已經長期使用(≥1年)并耐受該劑量，并沒有發(fā)生肌病的患者。對
于雖已經使用并耐受80mg的患者，如果需要合并使用具有相互作用的藥物，并且該
藥物屬于合并用藥禁忌或者合并用藥對本品有劑量限制，則應當將本品轉換為藥物相
互作用可能性較低的其他他汀。對于40mg/天劑量未能使低密度脂蛋白膽固醇達標的
患者，不應再增加劑量，而應轉換為其他療效更強的療法。
　　----合并使用其他藥物
　　同時服用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達�。罕酒返膭┝坎荒艹�過10mg/天；
　　同時服用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：本品的劑量不能超過20mg/天。
　　----純合子家族性高膽固醇血癥
　　根據一項對照臨床研究的結果，對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，本品的推
薦劑量為每天40mg，晚間一次服用。本品可與其他降脂療法聯合應用(如低密度脂蛋
白血漿分離置換法)，當無法使用這些方法時，可單獨使用本品。
　　----腎功能不全的患者
　　由于本品經腎臟排泄不明顯，故輕、中度腎功能不全患者不需調整劑量。然而，
對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)應慎用本品，此類患者的起始
劑量應為每天5mg，并密切監(jiān)測。
　　----雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者(10～17歲)
　　對雜合子家族性高膽固醇血癥10～17歲的兒童患者，本品推薦的起始劑量為每天
10mg，晚間一次服用。推薦的劑量范圍為每天10～40mg，推薦的最大劑量為每天
40mg。所用劑量應根據推薦的治療目標進行個體化調整。
　　----中國患者使用調脂劑量的煙酸或含煙酸藥物
　　中國患者合并使用辛伐他汀40mg/天與調脂劑量的煙酸或含煙酸藥物時，肌病風
險增高，因此，中國患者合并使用超過20mg劑量的辛伐他汀與調脂劑量的煙酸或含
煙酸藥物要謹慎。因為肌病的風險與劑量具有相關性，中國患者不應合并使用80mg
劑量辛伐他汀與調脂劑量的煙酸或含煙酸藥物。中國患者肌病風險增加的原因尚不明
確。尚不清楚在其他亞裔患者中，聯合應用是否會導致肌病的風險增加。

劑型：
片劑

不良反應：
本品一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在對照臨床研究中不足
2%的患者因本品的不良反應而中途停藥。
　　在上市前的對照臨床研究中，研究者認為與藥物有關(分為可能、很可能或肯定)
且發(fā)生率≥1%的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣；發(fā)生率為0.5～0.9%的不良反應
有疲乏無力和頭痛。
　　肌病的報道很罕見。見注意事項，肌病/橫紋肌溶解。
　　在HPS研究中(見臨床試驗)，共有20536名患者每日服用本品40mg(n=10269)
或安慰劑(n=10267)，平均觀察時間為5年，兩組間的安全性相似。這項大型試驗只
記錄了嚴重不良反應和因副作用而退出研究的人數。兩組間因不良反應退出的比例是
相似的(辛伐他汀組4.8%，安慰劑5.1%)。辛伐他汀組中的肌病發(fā)生率小于0.1%。辛
伐他汀組和安慰劑組的轉氨酶升高(重復檢查中，超過正常值上限3倍以上)的比例分
別為0.21%(n=21)和0.09%(n=9)。
　　在北歐辛伐他汀生存研究(4S)中，4444名患者每天服用本品20～40mg(n=2221)
或安慰劑(n=2223)，隨訪時間的中位數為5.4年，兩組間的安全性及耐受性相似。
　　在無對照臨床研究或上市后的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉、皮疹、
消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病
變、失眠、抑郁、嘔吐，貧血，勃起功能障礙和間質性肺病。極少發(fā)生橫紋肌溶解和
肝炎/黃疸，極罕見有致命及非致命肝衰竭的發(fā)生。
　　罕見有與使用他汀有關的免疫介導性壞死性肌病(IMNM)(一種自身免疫性肌病)
的報告。IMNM的特征為：近端肌無力和血清肌酸激酶升高(停用他汀后癥狀仍然存
在)；肌肉活檢顯示為無顯著炎癥的壞死性肌��；應用免疫抑制劑后改善(見注意事
項，　　　　　　　)。
　　包括下列一項或多項癥狀的明顯的過敏反應綜合癥罕有報道：血管神經性水腫、
狼瘡樣綜合征、風濕性多發(fā)性肌痛、皮膚肌炎、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性細胞
增多、紅細胞沉降率(ESR)升高、關節(jié)炎、關節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、潮紅、
呼吸困難以及不適。
　　上市后經驗：他汀類藥品的國外上市后監(jiān)測中有罕見的認知障礙的報道，表現為記
憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆性反應，一般停藥后即可恢復。
實驗室檢查發(fā)現
　　血清轉氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報道。曾報道過堿性磷酸酶和γ-谷氨酸
轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常為輕微和一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激
酶(CK)升高的情況已有報道(見注意事項)。
　　他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升
高、新發(fā)糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。
　　對于辛伐他汀，有升高糖化血紅蛋白和空腹血糖的報告。
　　兒童患者(年齡10～17歲)
　　在一項包括年齡10～17歲的兒童雜合子家族性高膽固醇血癥患者的研究中(n=175)，
辛伐他汀治療組的安全性和耐受性總體與安慰劑治療組類似(見注意事項；兒童用藥；
臨床試驗)。

禁忌：
---對本品任何成份過敏者
　　---活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉氨酶持續(xù)升高者
　　---懷孕和哺乳期婦女(見注意事項、懷孕和哺乳期婦女用藥)
　　---與強CYP3A4抑制劑聯合應用(例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立
康唑、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素和奈
法唑酮)(見注意事項，　　　　　　　以及藥物相互作用)。
　　---與吉非貝齊、環(huán)孢菌素或達那唑聯合應用(見注意事項，　　　　　　　以
及藥物相互作用)

注意事項：
肌病/橫紋肌溶解
辛伐他汀偶爾能引起肌病，表現為肌肉痛、觸痛或乏力，并伴隨肌酸激酶(CK)
升高，超過正常上限的10倍。肌病有時形成橫紋肌溶解，伴或不伴繼發(fā)于肌紅蛋白
尿的急性腎功能衰竭，由此發(fā)生的致命性事件罕見。血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑
水平很高時肌病的危險增加�？深A知的引起肌病的因素包括老齡(≥65歲)，女性，未
控制的甲狀腺機能減退及腎功能不全。
　　肌病/橫紋肌溶解的風險與劑量相關。在一個臨床試驗數據庫中，有41413名患者
接受了辛伐他汀治療。這些研究中有24747人(約為60%)中位隨訪期為至少4年，20，
40和80mg/天的肌病發(fā)生率分別約為0.03%，0.08%和0.61%。在這些試驗中，對患
者進行了仔細的監(jiān)測，并排除了某些相互作用的藥品。
在一項臨床試驗中，共入選12064名心肌梗死病史的患者，平均隨訪6.7年，接受
辛伐他汀80mg/天治療肌病的發(fā)生率約為1.0%，而接受20mg/天的患者則為0.02%。
橫紋肌溶解的發(fā)生率，接受辛伐他汀80mg/天治療的患者發(fā)生率約為0.4%，而接受
20mg/天的患者則為0%。約有半數的肌病病例，是在治療的第1年中發(fā)生的。在以后
治療的每1年中，肌病的發(fā)生率約為0.1%。
接受辛伐他汀80mg的患者，與接受具有相似的LDL-C降低效應的以其他他汀類
為基礎的治療相比，肌病的風險較高。
應向所有開始辛伐他汀治療的患者，或正在增加辛伐他汀劑量的患者提醒包括橫
紋肌溶解在內的肌病的風險，并且告知他們應及時報告任何原因不明的肌肉痛、觸痛
或肌無力。如果診斷或懷疑肌病，應立即停用辛伐他汀。出現這些癥狀，并且CK水
平超過10倍正常上限，表明發(fā)生了肌病。在大多數病例中，當患者及時停用治療時，
肌肉癥狀和CK升高可以得到緩解(見不良反應)。在開始辛伐他汀治療或正在增加劑
量的患者中，可考慮定期測定CK。這種監(jiān)測并不一定可以預防肌病。
在辛伐他汀治療期間發(fā)生橫紋肌溶解的患者，多數具有復雜的病史。這些病史
中包括腎功能不全-通常是由長期的糖尿病導致的。對此類患者應進行更為嚴密的監(jiān)
測。在行擇期大手術之前和任何嚴重的內科或外科疾病發(fā)生的情況下，辛伐他汀治療
可以暫停幾天。
在一項臨床試驗中，處于高心血管疾病風險的患者接受40mg/日辛伐他汀(中位
隨訪期為3.9年)治療，結果表明，非中國裔患者(n=7367)中肌病發(fā)生率約為0.05%，
與之相比，中國裔患者(n=5468)的發(fā)生率為0.24%。然而，這項臨床試驗在亞裔群
體中只評估了中國裔患者，因此，在開具辛伐他汀處方給亞裔患者時應該慎重，并應
采用最低的必要劑量。
藥物相互作用
辛伐他汀與下列藥物聯合應用可增加肌病/橫紋肌溶解的危險：
禁忌聯合應用的藥物
CYP3A4強抑制劑：禁止聯合應用說明書上列舉的在治療劑量下對CYP3A4具有
強抑制作用的藥物(例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉
霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋，或奈法唑酮)。如果短期
內不可避免的需要應用CYP3A4強抑制劑治療，在此治療期間要暫停辛伐他汀治療。(見
禁忌；藥物相互作用)
吉非貝齊，環(huán)孢菌素或達那唑：辛伐他汀禁忌與這些藥物合用。(見禁忌；藥物相
互作用)。
其他藥物
?夫西地酸：應用夫西地酸治療的患者同時應用辛伐他汀治療時，可能會增加發(fā)生
肌病/橫紋肌溶解的風險。(見藥物相互作用，其他藥物相互作用，藥代動力學)。
辛伐他汀治療期間不推薦合用夫西地酸。對那些需要全身性使用夫西地酸的病人，
有必要考慮在整個夫西地酸用藥期間停用辛伐他汀。在特殊情況下，需要延長全
身性使用夫西地酸，例如為了治療嚴重的感染，應該具體分析每個患者的情況，
并在嚴密的醫(yī)療監(jiān)測下考慮是否需要辛伐他汀與夫西地酸合用。
?其他貝特類：在同時處方除吉非貝齊之外的其他貝特類和辛伐他汀時應謹慎，因
為這兩類藥物單用時都能導致肌病。而兩者聯合應用時肌病的風險會增加。應當
仔細權衡使用的獲益與風險。
?胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪：聯合應用胺碘酮、氨氯地平或雷諾嗪的患者，辛伐
他汀的劑量不應超過每天20mg。
?維拉帕米、地爾硫卓或決奈達�。郝摵蠎�用維拉帕米、地爾硫卓或決奈達隆的患
者，辛伐他汀的劑量不應超過每天10mg。
?CYP3A4中效抑制劑：應用說明書上列舉的對CYP3A4有中等抑制作用的藥物的
患者，聯合應用辛伐他汀，尤其是較高劑量的辛伐他汀，其肌病的風險增加。當
辛伐他汀與CYP3A4中效抑制劑合用時，有必要對辛伐他汀的劑量進行調整。
?煙酸(≥1g/天)：在辛伐他汀與調脂劑量(≥1g/天)的煙酸聯合應用時，觀察到了
肌病/橫紋肌溶解病例。在一項臨床試驗(中位隨訪期3.9年)中，處于高心血管疾
病風險且LDL-C水平控制良好的患者，在聯合或不聯合使用10mg依折麥布的情
況下接受40mg/日辛伐他汀治療，結果表明，增加調脂劑量(≥1g/日)的煙酸沒有
增加心血管結局的獲益。因此，聯合使用辛伐他汀與煙酸時，應對聯合使用的獲
益與其潛在風險進行仔細權衡。此外，在這項試驗中，接受辛伐他汀40mg或依
折麥布辛伐他汀10/40mg治療的中國裔患者的肌病發(fā)生率約為0.24%，與之相比，
接受辛伐他汀40mg或依折麥布辛伐他汀10/40mg與緩釋煙酸拉羅匹侖2g/40mg
聯合治療的中國裔患者的肌病發(fā)生率為1.24%。然而，這項臨床試驗在亞裔群體
中僅評估了中國裔患者，由于中國裔患者中肌病發(fā)生率高于非中國裔患者，所以
不推薦本品與調脂劑量(≥1g/日)煙酸聯用在亞裔人群中的使用。(見藥物相互作
用，)
肝功能損傷
臨床研究中，大約1%接受辛伐他汀治療的成年患者出現血清轉氨酶持續(xù)升高(高
于正常值上限3倍)。這些患者間斷或終止用藥后，轉氨酶水平通常緩慢地降低到治療
前水平。這種轉氨酶升高不伴有黃疸或其他的癥狀或體征，沒有過敏的表現，這些患
者中的一部分人在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和/或飲用過大量的酒精。
在北歐辛伐他汀生存研究中，整個研究期間有一種以上轉氨酶升高超過正常值上
限3倍的患者數，在辛伐他汀組和安慰劑組之間沒有顯著差異[14(0.7%):12(0.6%)]。
辛伐他汀組SGPT(ALT)單項升高達到正常值上限3倍的出現頻率在研究的第一年中明
顯較高(20：8，P=0.023)，但此后就不再明顯。轉氨酶的升高導致辛伐他汀治療組
(n=2221)中8名患者及安慰劑組(n=2223)中5名患者停藥。4S研究中，用辛伐他汀
治療的1986名患者在基線時肝功能檢查(LFTs)正常，僅有8人(0.4%)在5.4年(中位
隨訪期)中轉氨酶連續(xù)超過正常值上限3倍和/或由于轉氨酶升高而停藥。此研究中所
有患者辛伐他汀的起始劑量均為20mg，其中37%的患者在治療過程中調整到40mg。
在包括1105名患者的2項對照臨床研究中，認為與藥物有關的肝轉氨酶持續(xù)升高
6個月的發(fā)生率，在40mg和80mg劑量組分別為0.7%和1.8%。
在HPS研究中，20536名患者被隨機分配服用辛伐他汀每日40mg或安慰劑，轉氨
酶升高超過正常值上限3倍的發(fā)生率在辛伐他汀組和安慰劑組分別為0.21%和0.09%。
建議在治療開始前和隨后的有臨床指征時進行肝功能檢查。應特別注意出現血清
轉氨酶升高的患者，對這些患者應及時重復測定并于此后增加肝功能檢查的頻率。如
果轉氨酶水平表現為上升趨勢，尤其是轉氨酶值上升到正常值上限3倍并持續(xù)不降時，
應停藥。應注意丙氨酸轉氨酶可能來自肌肉，因此丙氨酸轉氨酶伴隨肌酸激酶升高，
有可能提示肌病(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
現在已有極少數關于患者應用他汀類，包括本品，發(fā)生致命和非致命的肝衰竭的
上市后報告。假如在應用本品治療期間發(fā)生嚴重的肝損傷伴隨臨床癥狀，和/或高膽紅
素血癥，或發(fā)生黃疸，立即停止應用本品。如果沒有找到致病源，不要再重新應用本品。
對飲用大量酒精和/或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用該藥。辛伐他汀禁用于
活動性肝臟疾病或原因不明的轉氨酶升高的患者。
與其他降脂藥一樣，辛伐他汀治療后有血清轉氨酶中度(低于正常上限的3倍)升
高的報道。這些變化在辛伐他汀治療開始后很快出現，但往往是暫時的，不伴有任何
癥狀并且不需要中斷治療。
眼科檢查
即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡的增長晶狀體混濁的發(fā)病率也會增加。長
期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人的晶狀體無不良影響。

成份：
本品主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀

性狀：
本品為桃紅色橢圓形薄膜衣片，一面刻有MSD749；除去薄膜衣后顯白色或
類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠期婦女
　　妊娠期婦女禁用本品。
　　尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數據。在妊娠婦女中尚未進行辛伐他汀
的對照臨床試驗。由于在孕期使用HMG-CoA而導致的先天缺陷也很少有報道。但是，
在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關的HMG-CoA抑制劑
的患者回顧性分析時發(fā)現，先天缺陷的發(fā)生率與普通人群相似。這種回顧的患者數在
統計學上已經能夠排除先天缺陷的發(fā)生率不高于普通發(fā)生的2.5倍或更高。
　　盡管沒有明確的證據能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發(fā)生增多，但
是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸(膽固醇生物合成的前體)水平。動脈粥樣硬化是
慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的長期效果影響甚小。
因此妊娠期婦女、準備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應暫停使用本品
(見禁忌)。
　　哺乳期婦女
　　目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌
且可能引起的嚴重不良反應，服用本品的婦女不宜哺乳(見禁忌)。

兒童用藥：
辛伐他汀在年齡10～17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效
性已在一個在青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)中進行的對照試驗得到評價。辛
伐他汀治療組患者的不良事件總體與安慰劑組類似。在此人群中未進行劑量大于
40mg的研究。在這個有限的對照研究中，未發(fā)現辛伐他汀對青春期男性或女性的生
長或性成熟有明顯的影響，或對青春期女性的月經周期長度有影響(見用法用量；不
良反應；臨床試驗)。
　　建議青春期女性辛伐他汀治療時采用適當的避孕方法(見禁忌；注意事項；孕婦
及哺乳期婦女用藥)。未在年齡小于10歲的患者及月經初潮前的女孩中進行辛伐他汀
的研究。

老年用藥：
在老年患者(>65歲)應用辛伐他汀的對照臨床研究中，其降低總膽固醇和低密度
脂蛋白膽固醇的效果與其他人群的結果相似，不良反應和實驗室檢查異常的總發(fā)生率
也無明顯增多。然而，在一項患者接受80mg/天辛伐他汀治療的臨床試驗中，65歲及
以上的患者發(fā)生包括橫紋肌溶解在內的肌病的風險相對高于65歲以下的患者。

藥物相互作用：
藥物禁忌
禁忌聯合應用以下藥物：
CYP3A4強抑制劑：
　　辛伐他汀通過CYP3A4代謝但沒有CYP3A4抑制活性；因此它不會影響通過CYP3A4
代謝的其他藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過減少辛伐他汀的消除而
增加肌病的危險。禁止聯合應用說明書上列舉的對CYP3A4具有強抑制作用的藥物(例
如，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑，紅霉素，克拉霉素，泰利霉素，HIV蛋
白酶抑制劑，波普瑞韋、替拉瑞韋、奈法唑酮)合用。(見禁忌；注意事項，肌病/橫紋
肌溶解)
　　吉非貝齊，環(huán)孢菌素或達那唑：禁止與辛伐他汀聯合使用(見禁忌；注意事項，
肌病/橫紋肌溶解)。
　　其他貝特類：聯合應用除吉非貝齊之外的其他貝特類會增加肌病的風險；聯合使
用時應當謹慎權衡獲益與風險。
　　胺碘酮：胺碘酮與辛伐他汀聯合應用時，肌病/橫紋肌溶解的風險可能會增加(見
用法用量；注意事項，　　　　　　　)
　　鈣通道阻滯劑：維拉帕米、地爾硫卓或氨氯地平和辛伐他汀聯合應用時，肌病/橫
紋肌溶解的風險可能會增加(見用法用量；注意事項；肌病/橫紋肌溶解)。
　　CYP3A4中效抑制劑：應用說明書上列舉的對CYP3A4有中等抑制作用的藥物的
患者，聯合應用辛伐他汀，尤其是較高劑量的辛伐他汀，其肌病發(fā)生的危險性可能會
增加。
　　OATP1B1轉運蛋白抑制劑：辛伐他汀酸是OATP1B1轉運蛋白的底物。與OATP1B1
轉運蛋白抑制藥物聯合應用時，可能引起辛伐他汀酸的血漿濃度升高，增加肌病的
風險。
　　煙酸(≥1g/天)：在辛伐他汀與調脂劑量的煙酸(≥1g/天)聯合使用中觀察到了肌
病/橫紋肌溶解的病例(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
　　夫西地酸：聯合應用夫西地酸可能會增加肌病/橫紋肌溶解的風險(見注意事項，
肌病/橫紋肌溶解；藥代動力學)。
　　秋水仙堿：有報告顯示,在腎功能不全的患者中，聯合應用秋水仙堿和辛伐他汀
會引起肌病和橫紋肌溶解。建議對聯合應用這些藥物的患者,給予密切臨床監(jiān)測。
　　其他相互作用
　　葡萄柚汁含有一種或多種抑制CYP3A4的成份，能增加經CYP3A4代謝的藥物的
血漿水平。常規(guī)飲用量(每日一杯250ml)所產生的影響很小(通過測定濃度-時間曲線
下面積，血漿HMG-CoA還原酶抑制活性增加了13%)且無臨床意義。但是較大量的
飲用則顯著增加血漿HMG-CoA還原酶抑制劑的活性，因此，在辛伐他汀治療期間應
避免飲用葡萄柚汁(見注意事項，　　　　　　　)。
　　香豆素衍生物
　　在一項健康志愿者和另一項高膽固醇血癥患者參加的臨床研究中，每天服用辛伐
他汀20～40mg，能中度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果，以凝血酶原時間國際標準
化比率(INR)計，健康志愿者組的凝血酶原時間從基線的1.7延長到1.8秒，高膽固醇
血癥患者組從2.6延長到3.4秒。對于使用香豆素抗凝劑的患者，應在使用辛伐他汀之
前測定其凝血酶原時間，并在治療初期經常測量，以保證凝血酶原時間無明顯變化。
一旦記錄下穩(wěn)定的凝血酶原時間，應建議患者在服用香豆素類抗凝劑期間定期監(jiān)測凝
血酶原時間。如調整辛伐他汀劑量或停藥，應重復以上步驟。對于未服用香豆素類抗
凝劑的患者，出血或凝血酶原時間變化與服用辛伐他汀無關。
　　地高辛
　　一項研究發(fā)現，同時服用地高辛和辛伐他汀使地高辛的血藥濃度輕度升高。聯合
使用地高辛和辛伐他汀時應當監(jiān)測地高辛血藥濃度。

藥理作用：
辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低
密度脂蛋白(VLDL)形成，主要通過高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低
LDL-C的機制主要包括：降低VLDL-膽固醇的濃度，誘導LDL受體，導致LDL膽固
醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間，載脂蛋白B(apoB)的水平
也顯著下降。由于每個LDL微粒含有一分子的apoB，而且apoB也很少會出現在其
他的脂蛋白中，這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失，同時還能降低循環(huán)
中的LDL微粒的濃度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和
降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
　　動物試驗、病理學和臨床研究都已經證明了LDL-C在動脈粥樣硬化中的作用。流
行病學的研究表明高濃度的總膽固醇、LDL-C、apoB是冠心病的危險因素，而較高
的HDL-C和apoA-I水平會降低風險。
　　辛伐他汀的口服LD50在小鼠中約為3.8g/kg，在大鼠中約為5g/kg。
　　給多種動物服用大劑量辛伐他汀以及相關的類似物，顯示出一些組織改變。鑒于
使用的劑量很大，而且這些藥物具有抑制甲羥戊酸合成的功效，同時靶酶在維持細胞
內環(huán)境穩(wěn)態(tài)中起著基本作用，因此這些改變的出現并非意外。從這些改變中獲得的大
量資料表明，它們是這些藥物的生化作用在量效曲線高端上的超常表現。因此，大鼠
肝臟的形態(tài)學改變，大鼠和小鼠賁門竇鱗狀上皮增生，以及家兔的肝臟毒性，均被證
實與HMG-CoA還原酶受到抑制直接相關。
　　用狗進行的研究發(fā)現，高劑量辛伐他汀會引起白內障，盡管發(fā)生率非常低。雖然
在血清脂質水平下降的程度與白內障的生成之間沒有明顯的聯系，但是已經觀察到在
辛伐他汀和有關的HMG-CoA還原酶抑制劑引發(fā)白內障與藥物的高血清水平之間存在
著一致的關系。
　　狗給予辛伐他汀的最小致白內障劑量為一日50mg/kg，藥物的血清濃度(以總抑
制劑表示)比人預期接受最大治療劑量1.6mg/kg(按50kg體重男子每日服用80mg計
算)時的血清濃度高5倍。
　　在接受了辛伐他汀的狗中觀察到血清轉氨酶水平升高。約有10%～40%接受了該
受試藥物的狗出現這種情況，血清轉氨酶或以緩慢的低水平形式升高或一過性的急速
升高。在這些出現轉氨酶水平升高的狗中未發(fā)現任何疾病的癥狀；盡管繼續(xù)應用，轉
氨酶水平的升高也沒有導致明顯的肝臟壞死。在所有接受了辛伐他汀處理的狗中，未
觀察到它們的肝臟有任何組織病理學方面的改變。
　　用狗進行的兩項辛伐他汀安全性研究中發(fā)現有睪丸變性。由于這些作用的重復性
差，而且與劑量、血清膽固醇水平或處理的持續(xù)時間無關，因此，為闡明這些變化而
設計的特殊研究并未獲得成功。狗給予辛伐他汀一日50mg/kg，長達2年的研究中未
發(fā)現任何對睪丸的影響。
　　在一項給予大鼠辛伐他汀90mg/kg每日兩次的研究中，觀察到骨骼肌的壞死，但
對于大鼠而言，這一劑量是致死劑量。
　　生殖與發(fā)育的毒性
　　在對大鼠和家兔給予最大耐受劑量時，辛伐他汀沒有引起胎兒畸形，而且對生育
力、生殖功能或新生兒的發(fā)育也沒有影響。然而，大鼠服用每日60mg/kg的辛伐他汀
活性羥酸化代謝產物會導致母體體重下降、胎兒吸收增加和骨骼肌畸形增多。使用此
代謝產物繼續(xù)進行的研究發(fā)現，胎兒吸收和骨骼肌畸形是僅發(fā)生于嚙齒類動物并屬于
母體毒性(前胃損害并伴有母體體重下降)的繼發(fā)反應，極少的可能是直接作用于發(fā)育
中的胎兒的結果。雖然沒有使用辛伐他汀做過試驗，但懷孕大鼠使用其他類似的
HMG-CoA還原酶抑制劑每日80mg/kg和400mg/kg(根據體表面積mg/m2，分別是最
大治療推薦劑量的10倍和52倍)的研究結果顯示它能降低胎兒的血漿甲羥戊酸水平。
　　遺傳毒性以及致癌性
　　針對辛伐他汀及L-654,969已經進行了一系列范圍廣泛的體外和體內遺傳毒性試
驗。這些試驗包括對微生物的誘變、哺乳類動物細胞的誘變、單鏈DNA斷裂的分析和
染色體畸變的試驗。這些研究結果未能提供辛伐他汀或L-654,969與遺傳物質之間存
在相互作用的證據，這些研究是在體外分析系統中受試的最高可溶性無細胞毒性的濃
度下，或在體內最大耐受劑量下進行的。
　　起初在大鼠和小鼠中，對辛伐他汀的致癌性研究所采用的劑量范圍為每日1mg/kg
至每日25mg/kg。在小鼠的任何組織中沒有證據顯示出現與用藥相關的腫瘤類型。在
每日接受辛伐他汀25mg/kg(相當于人的最大推薦劑量的16倍)的雌性大鼠中，甲狀
腺濾泡細胞腺瘤的發(fā)病率有統計學顯著性(p≤0.05)的升高。這種良性腫瘤僅限于雌
性大鼠；在雄性大鼠或接受較低劑量(最高到每日5mg/kg)的雌性大鼠中未見有類似
的改變。這些腫瘤是辛伐他汀介導雌性大鼠甲狀腺激素清除率增高的繼發(fā)性作用的反
映。在接受辛伐他汀的大鼠的所有組織中都沒有發(fā)現其他腫瘤的發(fā)生率有統計學顯著
性的升高。
　　這兩項研究的資料表明，在所有劑量水平均發(fā)生了賁門竇的鱗狀上皮細胞增生。
胃的這些改變僅限于某種解剖學結構，此結構未在人中發(fā)現。但對其他部位的相同細
胞(大鼠、小鼠和狗的食管以及肛直腸連接處)沒有影響。
　　在接受辛伐他汀高達每日400mg/kg(按人的體重為50kg計算，相當于人的最大
推薦劑量的250倍)的小鼠中，進行了另一項為期73周的致癌性研究，結果顯示肝細
胞腺瘤和肝細胞癌、肺腺瘤以及副淚腺腺瘤的發(fā)生率升高。通過該研究以及另一項起
初在小鼠中進行的92周致癌性研究所得結果確定了無作用劑量為每日25mg/kg(相當
于人的最大推薦劑量的16倍)。
　　在接受辛伐他汀劑量范圍為每日50mg/kg至每日100mg/kg(相當于人的最大推薦
劑量的31至63倍)的大鼠中進行了一項為期106周的致癌性研究，結果表明肝細胞腫
瘤的發(fā)生率表現出與用藥相關的升高。無作用劑量每日25mg/kg(相當于人的最大推薦
劑量的16倍)與以前進行的致癌性研究結果相同。同時，還觀察到甲狀腺增生的發(fā)生
率升高；不過，這一結果與以前的發(fā)現是一致的，即這是一種種屬特異性的反應，對
人沒有影響。

藥物過量：
有少數服藥過量的報道；最大服用劑量為3.6g。所有患者均康復且無后遺癥。一
般采取常規(guī)措施處理服藥過量。

臨床試驗：
在北歐辛伐他汀生存研究(4S)中，觀察辛伐他汀治療的總死亡率。共觀察了4444
名患有冠心病的患者，基線總膽固醇水平為212～309mg/dl(5.5～8.0mmol/l)，中位
隨訪時間是5.4年。在這項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的研究中，辛伐他汀分
別降低總死亡率、冠心病死亡率、和經醫(yī)院證明的非致死性心肌梗死的風險分別達
30%、42%和37%。辛伐他汀降低37%的需進行心肌血管再通術(冠狀動脈旁路移植
術或經皮腔內冠脈成型術)的危險性。在糖尿病患者中，辛伐他汀可以降低55%的主
要冠脈事件發(fā)生的風險。此外，辛伐他汀顯著降低致死/非致死腦血管事件(卒中和短
暫性腦缺血發(fā)作)的發(fā)生，達28%。
　　在心臟保護研究(HPS)中，評價了辛伐他汀的治療效果。共觀察了20536名患者，
平均觀察時間為5年。這些患者伴有或不伴有高脂血癥，由于患糖尿病、卒中史或
其他腦血管疾病、外周血管疾病或冠心病，是冠心病事件的高危人群。在基線時，
33%患者的LDL水平低于116mg/dL，25%的患者在116mg/dL～135mg/dL之間，
42%的患者高于135mg/dL。
　　在這項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究中，與安慰劑相比，每天使用辛伐
他汀40mg，能降低冠心病導致的死亡率(18%)，從而使總死亡危險性降低13%。同
時，辛伐他汀降低主要冠脈事件(非致死性心�；蚬谛牟∷劳�)的危險性、需要進行冠
脈再通術(冠狀動脈旁路移植術和經皮冠狀動脈成型術)和需要外周及其他非冠脈血管
再通術的比例分別為27%、30%和16%。辛伐他汀能降低卒中危險性達25%，降低心
絞痛導致的住院危險性為17%。在伴或不伴冠心病的患者中，包括糖尿病和外周血管
病、心腦血管病，辛伐他汀能降低主要冠脈事件和主要血管事件(主要冠脈事件、卒
中或血管再通術)的危險性達25%。此外，在伴有糖尿病的患者組，辛伐他汀能降低
大血管并發(fā)癥發(fā)展(包括進行外周血管再通術、下肢切除或腿部潰瘍)的風險達21%。
無論患者的年齡、性別、基礎LDL-C、HDL-C、TG、ApoA-1、apoB水平、是否伴
發(fā)高血壓、入選時肌酶水平達2.3mg/dL、基線是否伴服心血管藥物(阿司匹林、β受
體阻斷劑、ACE抑制劑或鈣通道拮抗劑)、吸煙、飲酒、肥胖狀況如何，辛伐他汀降
低主要血管事件和主要冠脈事件的危險發(fā)生率顯著而且一致。到5年時，32%的安慰
劑組患者同時服用了他汀類藥物(治療方案外用藥)，所以觀察到的危險降低情況低于
辛伐他汀的實際效果。
　　在一項多中心、安慰劑對照的臨床研究中，采用定量冠脈造影術共觀察了404名
患者，結果證明辛伐他汀能減慢動脈粥樣硬化的進展，降低新的損傷和閉塞的進展。
而在接受標準治療的患者中，動脈粥樣硬化造成的損傷在4年中持續(xù)惡化。
　　兩項共計147名高甘油三酯血癥患者(FredricksonIV型高脂血癥)的亞組研究結果表明，每天使用辛伐他汀20到80mg能降低TG21%～39%(安慰劑-11%至-13%)、
LDL-C23%～35%(安慰劑+1%至+3%)、非HDL-C26%～43%(安慰劑-1%至-3%)，
增高HDL-C9%～14%(安慰劑3%)。
　　分析另一個7名血β脂蛋白異常的患者亞組的結果(FredricksonIII型高脂血癥)，
每天使用辛伐他汀80mg能降低LDL-C(包括中等密度脂蛋白(IDL))降低達51%(安慰
劑：8%)，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)+IDL降低達60%(安慰劑：4%)。
兒童患者中進行的臨床研究(10～17歲)
　　在一項雙盲、安慰劑對照研究中，175名(99名青春期男孩和76名初潮后女孩)
10～17歲患有雜合子家族性高膽固醇血癥(heFH)的兒童患者被隨機分組接受為期
24周的安慰劑或本品治療(基線研究)。入選進入本研究的標準還包括：基線LDL-C
在160～400mg/dL之間，且其父母至少有一方的LDL-C>189mg/dL。本品最初8周
的劑量(晚間一次服用)為10mg，第二個八周的劑量為20mg，隨后是40mg服八周。
在24周后，144名患者繼續(xù)服用本品40mg或安慰劑。
　　本品能顯著降低血漿總膽固醇、LDL-C、TG、和ApoB水平。延長至48周的試
驗結果與在基線研究中觀察到的結果相似。
　　24周的治療后，本品40mg劑量組的平均LDL-C達到124.9mg/dL(范圍為64.0～
289.0mg/dL)，而安慰劑組為207.8mg/dL(范圍為128.0～334.0mg/dL)。
　　與基線時的平均值比較，本品可降低總膽固醇26.5%(安慰劑：與基線值相比升
高1.6%)、降低LDL-C36.8%(安慰劑：與基線值相比升高1.1%)、降低TG7.9%(安
慰劑：3.2%)，平均降低ApoB水平32.4%(安慰劑：0.5%)，并平均升高HDL-C8.3%(安
慰劑：3.6%)。
　　每天劑量超過40mg以上時的安全性和有效性尚未在患有雜合子家族性高膽固醇
血癥的兒童患者體內進行研究。兒童患者服用本品是否降低成年時的患病率和死亡率
的長期療效尚未建立。

藥代動力學：
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶
性組織，辛伐他汀的大部分在肝臟進行廣泛的首過吸收，主要作用在肝臟，隨后經膽
汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外周中發(fā)現，而其中95%可與血漿
蛋白結合。
　　一項藥代動力學試驗顯示，同時服用地爾硫卓導致辛伐他汀酸的暴露量增加了
2.7倍，推測是由CYP3A4的抑制作用引起(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
　　一項藥代動力學試驗顯示，同時服用氨氯地平導致辛伐他汀酸的暴露量增加了
1.6倍(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
　　一項藥代動力學試驗顯示，2g單劑量緩釋煙酸與辛伐他汀20mg聯用時，可導致
辛伐他汀和辛伐他汀酸的AUC及辛伐他汀酸血漿濃度Cmax的升高(見注意事項，肌
病/橫紋肌溶解)。
　　夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚，但仍懷疑夫西地酸和經CYP3A4代謝
的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。

貯藏：
密閉，在30℃以下保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
JX20010323

說明書修訂日期：
2015-10-21