龍暉藥業(yè)刺五加糖漿
60 2023-03-18
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商品名稱:廣東嘉博鹽酸羅哌卡因注射液
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字3121130H8
功能主治:鹽酸羅哌卡因適用于外科手術(shù)麻醉-----硬膜外麻醉,包括剖宮產(chǎn)術(shù)-----蛛網(wǎng)膜下腔麻醉-----區(qū)域阻滯急性疼痛控制-----持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術(shù)后或陰道分娩鎮(zhèn)痛-----區(qū)域阻滯
用法用量:鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。其目的是使用盡可能低的劑量達(dá)到充分的麻醉效果。鹽酸羅哌卡因注射液常用麻醉的指導(dǎo)劑量見(jiàn)下表,應(yīng)根據(jù)麻醉程度和病人的身體狀況調(diào)整劑量。一般情況,外科麻醉需要較高的濃度和劑量。而對(duì)于控制急性疼痛的鎮(zhèn)痛用藥,則使用較低的濃度和劑量。鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量上表中的劑量對(duì)提供有效的麻醉是必要的,可以作為用于成人的指導(dǎo)劑量。起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間會(huì)有個(gè)體差異。以上數(shù)據(jù)反映了所需平均劑量的預(yù)計(jì)范圍。有關(guān)其他局麻技術(shù),應(yīng)參考標(biāo)準(zhǔn)教科書(shū)。在注射前以及注射期間,應(yīng)注意針管回吸以防止血管內(nèi)注射。當(dāng)需要大劑量注射時(shí),如硬膜外麻醉,建議使用3~5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2%賽羅卡因)。如誤血管內(nèi)注射可引起短暫的心率加快,或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入藥物前及注入過(guò)程中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射(25~50mg/min)或分次注射,同時(shí)密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。如出現(xiàn)中毒癥狀,應(yīng)立即停止注射。在確定了蛛網(wǎng)膜下腔位置并且可見(jiàn)澄清的腦脊髓液自脊髓穿刺針流出,或通過(guò)回吸探測(cè)確認(rèn)后,方可進(jìn)行蛛網(wǎng)膜下腔注射。硬膜外阻滯中,羅哌卡因單次最高250mg的劑量曾經(jīng)被使用過(guò),并且患者可很好的耐受。當(dāng)需延長(zhǎng)麻醉時(shí),無(wú)論持續(xù)注入或重復(fù)單次注射都應(yīng)考慮達(dá)到血漿中毒濃度或?qū)е戮植可窠?jīng)損傷的危險(xiǎn)。在手術(shù)麻醉中當(dāng)累積劑量達(dá)到800mg時(shí)或用于術(shù)后鎮(zhèn)痛24小時(shí)以上,對(duì)于成人來(lái)說(shuō)都可很好耐受。對(duì)術(shù)后疼痛的治療,建議采用以下技術(shù):如果術(shù)前已經(jīng)使用10mg/ml或7.5mg/ml羅哌卡因進(jìn)行阻滯,可在術(shù)后經(jīng)硬膜外單次注射7.5mg/ml鹽酸羅哌卡因注射液。然后持續(xù)使用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。對(duì)大多數(shù)中度至重度的術(shù)后疼痛,臨床研究表明每小時(shí)12~28mg的輸液速度,能夠提供有效鎮(zhèn)痛,僅伴有輕微且非進(jìn)行性的運(yùn)動(dòng)阻滯。采用這一技術(shù)后,對(duì)阿片類(lèi)藥物的需求明顯下降。尚無(wú)將7.5mg/ml以上的濃度硬膜外給藥用于剖宮產(chǎn)術(shù)或蛛網(wǎng)膜下腔的記錄。臨床經(jīng)驗(yàn)表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)是可行的。
通用名稱:
鹽酸羅哌卡因注射液
功能主治:
?鹽酸羅哌卡因適用于
外科手術(shù)麻醉
-----硬膜外麻醉,包括剖宮產(chǎn)術(shù)
-----蛛網(wǎng)膜下腔麻醉
-----區(qū)域阻滯
急性疼痛控制
-----持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術(shù)后或陰道分娩鎮(zhèn)痛
-----區(qū)域阻滯
用法用量:
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。其目的是使用盡可能低的劑量達(dá)到充分的麻醉效果。
鹽酸羅哌卡因注射液常用麻醉的指導(dǎo)劑量見(jiàn)下表,應(yīng)根據(jù)麻醉程度和病人的身體狀況調(diào)整劑量。
一般情況,外科麻醉需要較高的濃度和劑量。而對(duì)于控制急性疼痛的鎮(zhèn)痛用藥,則使用較低的濃度和劑量。
鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量
不良反應(yīng):
臨床試驗(yàn)中報(bào)告的大量癥狀多為阻滯和臨床中的生理反應(yīng)。神經(jīng)阻滯本身的生理反應(yīng)在各種局麻藥均可能發(fā)生,包括硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉中的低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血腫,椎管穿刺后頭痛,腦膜炎及硬膜外膿腫)。
不良反應(yīng)(來(lái)自各種類(lèi)型的阻滯)
很常見(jiàn)(>1/10)
全身:惡心
循環(huán)系統(tǒng):低血壓
常見(jiàn)(>1/100)
全身:體溫升高,僵直,背痛
循環(huán)系統(tǒng):心動(dòng)過(guò)緩*,心動(dòng)過(guò)速,高血壓
中樞神經(jīng)系統(tǒng):感覺(jué)異常,眩暈,頭痛*
消化系統(tǒng):嘔吐*
泌尿系統(tǒng):尿潴留
較不常見(jiàn)(>1/1000)
全身:低體溫*
循環(huán)系統(tǒng):暈厥*
中樞神經(jīng)系統(tǒng):焦慮,中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀(驚厥,癲癇大發(fā)作,癲癇發(fā)作,頭暈,口周感覺(jué)異常,舌頭麻木,聽(tīng)覺(jué)過(guò)敏,耳鳴,視覺(jué)障礙,構(gòu)音障礙,肌肉顫搐,震顛)**,感覺(jué)減退*
呼吸系統(tǒng):呼吸困難*
少見(jiàn)(<1/1000)
全身:過(guò)敏反應(yīng),最嚴(yán)重的情況是過(guò)敏性休克
循環(huán)系統(tǒng):心跳停止,心律不齊
*多發(fā)生于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉之后
**多由誤注入血管,藥物過(guò)量或快速吸收所引起
相關(guān)的藥物不良反應(yīng)
以下不良反應(yīng)包括并發(fā)癥是與麻醉技術(shù)相關(guān)而與所使用的局麻藥無(wú)關(guān)。
神經(jīng)并發(fā)癥:
神經(jīng)病理和脊髓功能障礙(如脊髓前動(dòng)脈綜合征、蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征)與蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉有關(guān)。
完全脊髓阻滯
當(dāng)把用于硬膜外麻醉的劑量誤注入蛛網(wǎng)膜下腔,或蛛網(wǎng)膜下腔麻醉使用了過(guò)高的劑量,就可能出現(xiàn)完全脊髓阻滯。藥物過(guò)量和血管內(nèi)誤注射的全身反應(yīng)可能是很?chē)?yán)重的。
禁忌:
對(duì)本品或本品中任何成份或?qū)ν?lèi)藥品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng):
有些局部麻醉如頭頸部區(qū)域的注射,嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。
對(duì)于有Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯的患者要謹(jǐn)慎。同時(shí)對(duì)于老年患者和伴有嚴(yán)重肝病、嚴(yán)重腎功能損害或身體狀況不佳的患者,要特別注意。
第Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物(如胺碘酮)可能與羅哌卡因存在對(duì)心臟的相加作用,所以應(yīng)該對(duì)使用這類(lèi)藥物的病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù),可考慮進(jìn)行心電圖監(jiān)護(hù)。
鹽酸羅哌卡因用于硬膜外麻醉或外周神經(jīng)阻滯中,特別是老年患者和伴有心臟病患者發(fā)生局麻藥誤入血管時(shí),曾有心跳停止的報(bào)道。有些病例復(fù)蘇困難。發(fā)生心跳停止時(shí),為了提高復(fù)蘇成功率,可能應(yīng)該延長(zhǎng)復(fù)蘇時(shí)間。
鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝。尚無(wú)用于伴有嚴(yán)重肝病的患者的臨床研究或藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究。
通常情況下,腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。
慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥,其發(fā)生全身性中毒的可能性增大。對(duì)于營(yíng)養(yǎng)不良或低血容量休克經(jīng)過(guò)治療的病人,也應(yīng)考慮到此風(fēng)險(xiǎn)。
硬膜外麻醉可導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用升壓藥物,可減少這一副作用的發(fā)生。例如低血壓一旦發(fā)生可以用5~10mg麻黃素靜脈注射治療,必要時(shí)可重復(fù)用藥。
過(guò)量或意外注入血管會(huì)引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)(驚厥、意識(shí)障礙)和/或心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)(心律失常、血壓下降、心肌抑制)
該品可能具有生卟啉作用,僅當(dāng)無(wú)更安全的替代藥物時(shí),才應(yīng)用于急性卟啉癥患者。對(duì)于易感患者,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)木琛?br/>對(duì)駕駛和機(jī)械操作者的影響:
即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,局部麻醉會(huì)輕微地影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào),還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性,這些作用與劑量有關(guān)。
藥品不含防腐劑只能一次性使用,任何殘留在打開(kāi)容器中的液體必須拋棄。
成份:
【化學(xué)名稱】本品主要成份為鹽酸羅哌卡因一水合物。其化學(xué)名稱為:S-(-)-1-丙基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽一水合物。
性狀:
本品為無(wú)色的澄明液體。
鹽酸羅哌卡因注射液是一無(wú)菌、等滲、等比重水溶液,該溶液的pH值是由NaOH或HCl來(lái)調(diào)節(jié),不含防腐劑。該注射液只能一次性使用。
藥品規(guī)格鹽酸羅哌卡因氯化鈉
mg/mlmg/mlpH
10ml∶50mg5.08.04.0~6.0
10ml∶75mg7.57.54.0~6.0
10ml∶100mg10.07.14.0~6.0
孕婦及哺乳期婦女用藥:
妊娠
關(guān)于孕婦使用羅哌卡因的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。動(dòng)物研究的數(shù)據(jù)表明未增加胎兒受損的風(fēng)險(xiǎn)。
分娩時(shí)使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實(shí)驗(yàn)報(bào)告,未見(jiàn)任何副作用。
哺乳
在人乳中,羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實(shí)驗(yàn)中乳汁/血漿濃度的比值,估計(jì)幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4%。假設(shè)在人類(lèi)乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同,則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時(shí)在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
兒童用藥:
本品目前尚無(wú)研究資料,不建議應(yīng)用于12歲以下的兒童。
老年用藥:
參見(jiàn)【用法用量】,或遵醫(yī)囑。
藥物相互作用:
因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥模邮芷渌致樗幓蚺c酰胺類(lèi)局麻藥結(jié)構(gòu)相似的藥物(如ⅠB類(lèi)抗心律失常藥物)治療的病人,如同時(shí)使用鹽酸羅哌卡因注射液應(yīng)慎用。未進(jìn)行專(zhuān)門(mén)的羅哌卡因和第Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物(如胺碘酮)相互作用的研究,但建議慎用(見(jiàn)“注意事項(xiàng)”)。
在健康志愿者中,當(dāng)與氟伏沙明,一種強(qiáng)效的P4501A2競(jìng)爭(zhēng)抑制劑同時(shí)使用時(shí),羅哌卡因的清除率降低了70%。因此接受氟伏沙明治療的患者應(yīng)避免長(zhǎng)期使用羅哌卡因。
配伍禁忌
羅哌卡因在pH6.0以上難溶,所以在堿性環(huán)境中會(huì)導(dǎo)致沉淀。
藥理作用:
藥理作用
羅哌卡因是第一個(gè)純左旋體長(zhǎng)效酰胺類(lèi)局麻藥,有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng),大劑量可產(chǎn)生外科麻醉,小劑量時(shí)則產(chǎn)生感覺(jué)阻滯(鎮(zhèn)痛)僅伴有局限的非進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)阻滯。
加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。
羅哌卡因通過(guò)阻斷鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜內(nèi),對(duì)沿神經(jīng)纖維的沖動(dòng)傳導(dǎo)產(chǎn)生可逆性的阻滯。
局麻藥也可能對(duì)如腦細(xì)胞和心肌細(xì)胞等易興奮的細(xì)胞膜產(chǎn)生類(lèi)似作用,如果過(guò)量的藥物快速地進(jìn)入體循環(huán),中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)將出現(xiàn)中毒癥狀和體征。
懷孕母羊和未懷孕的母羊相比,并不顯示對(duì)羅哌卡因有更強(qiáng)的敏感性。
健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好,此藥臨床經(jīng)驗(yàn)提示一個(gè)良好的安全范圍。根據(jù)交感神經(jīng)阻滯程度,硬膜外使用此藥可出現(xiàn)間接的心血管效應(yīng)(低血壓、心動(dòng)過(guò)緩)。
毒性研究
只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過(guò)量的情況下,鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)(參見(jiàn)“藥理作用”和“藥物過(guò)量”)。
曾有一例患者因作臂叢神經(jīng)阻斷時(shí),意外將200mg藥物注入血管內(nèi)以后,發(fā)生驚厥。
生殖毒性
接受試驗(yàn)的兩代大鼠未見(jiàn)生育能力及一般生殖行為受藥物的影響。最高劑量的鹽酸羅哌卡因,因其對(duì)母鼠的毒性作用,損害了母鼠對(duì)新生鼠的照顧,令產(chǎn)后三天內(nèi)幼仔的死亡數(shù)增多。
對(duì)大鼠和兔所進(jìn)行的致畸試驗(yàn)未見(jiàn)羅哌卡因?qū)ζ鞴偕L(zhǎng)以及胎兒早期發(fā)育有任何不利影響,以最大可耐受劑量對(duì)圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的大鼠進(jìn)行研究,未見(jiàn)其對(duì)胎兒后期發(fā)育、母鼠分娩、母鼠哺乳、新生兒生存力及子代的生長(zhǎng)有任何影響。
另一大鼠圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究,將羅哌卡因與布比卡因比較,發(fā)現(xiàn)后者在明顯低于前者的給藥劑量和游離血漿濃度也低于前者時(shí),即可觀察到對(duì)母鼠的毒性作用。
藥物過(guò)量:
毒性
因?yàn)樗褂玫膭┝枯^低,蛛網(wǎng)膜下腔給藥后,一般不會(huì)產(chǎn)生全身毒性反應(yīng)。如過(guò)高的劑量注入蛛網(wǎng)膜下腔,可能會(huì)引起完全脊髓阻滯。
全身毒性
全身毒性反應(yīng)主要包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)。這些反應(yīng)是由于局麻藥較高的血藥濃度(可能因血管內(nèi)誤注射,藥物過(guò)量或高血管化區(qū)域吸收過(guò)快造成)所引起的。所有局麻藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)的癥狀都相似,而心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)的癥狀卻與所用藥物,包括種類(lèi)和劑量相關(guān)。
將局麻藥誤注入血管,可能立即產(chǎn)生全身毒性反應(yīng)(幾秒鐘至幾分鐘內(nèi))。當(dāng)給藥過(guò)量時(shí),由于局麻藥血藥濃度上升緩慢,全身毒性反應(yīng)出現(xiàn)較晚(注射后15至60分鐘)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒可以表現(xiàn)為逐漸加重的相應(yīng)癥狀和體征。最先出現(xiàn)的癥狀是視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)障礙,口周麻木、頭昏、輕微頭痛,麻刺感和感覺(jué)異常。語(yǔ)言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴(yán)重的癥狀,可能是驚厥急性發(fā)作的先兆。不要將這些癥狀和神經(jīng)官能癥的行為相混淆。這些癥狀出現(xiàn)后,會(huì)出現(xiàn)意識(shí)喪失和癲癇大發(fā)作的驚厥,時(shí)間持續(xù)幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動(dòng)增加和對(duì)呼吸的影響,會(huì)立即產(chǎn)生缺氧和碳酸過(guò)多的癥狀,在有些情況下甚至?xí)霈F(xiàn)窒息。呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒會(huì)增加局麻藥的毒性作用。
局麻藥通過(guò)重新分布和代謝使中樞神經(jīng)系統(tǒng)濃度降低,使機(jī)體得到恢復(fù)。一般來(lái)說(shuō),只要未注射大量的藥物,機(jī)體就可以很快得到恢復(fù)。
發(fā)生心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)情況更為嚴(yán)重,全身高濃度局麻藥會(huì)引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會(huì)引起心臟傳導(dǎo)和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人處于麻醉狀態(tài)或使用了大量的鎮(zhèn)靜劑如苯二氮卓類(lèi)、巴比妥類(lèi),中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒的現(xiàn)象一般出現(xiàn)于心血管毒性作用產(chǎn)生之前。
全身毒性反應(yīng)的治療
如果出現(xiàn)急性全身毒性反應(yīng)的現(xiàn)象必須立即停止注射局麻藥。
如果發(fā)生驚厥,必須治療。治療目的是供氧,中止驚厥和維持體循環(huán)。在治療中必須供氧,如果需要可采用面罩輔助通氣。如果在15~20秒內(nèi)驚厥沒(méi)有自動(dòng)停止,必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100~150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發(fā)作,也可選擇起效緩慢的安定5~10mg靜脈注射。琥珀酰膽堿能很快地中止肌肉抽搐,但病人需要?dú)夤懿骞芎涂刂仆狻?br/>如果確實(shí)出現(xiàn)心血管系統(tǒng)抑制癥狀(如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩),可靜注5~10mg麻黃素,必要時(shí)2~3分鐘后重復(fù)推注。如出現(xiàn)心臟停搏必須進(jìn)行心臟按摩,控制酸中毒也非常重要。
如果出現(xiàn)循環(huán)衰竭,必須立即進(jìn)行心肺復(fù)蘇,適當(dāng)?shù)墓┭、通氣和維持循環(huán)以及治療酸中毒,對(duì)搶救生命尤為重要。
發(fā)生心跳停止時(shí),為了提高復(fù)蘇成功率,可能應(yīng)該延長(zhǎng)復(fù)蘇時(shí)間。
完全脊髓阻滯
癥狀
在蛛網(wǎng)膜下腔麻醉中非常罕見(jiàn)但卻非常嚴(yán)重的不良反應(yīng)是廣泛或完全脊髓阻滯導(dǎo)致的心血管系統(tǒng)抑制和呼吸系統(tǒng)抑制。心血管系統(tǒng)抑制是由于交感阻滯導(dǎo)致了低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,甚至心臟停搏。呼吸系統(tǒng)抑制是因?yàn)樽铚撕粑。òM膈膜)的支配神經(jīng)。
治療
如出現(xiàn)廣泛或完全脊髓阻滯的跡象應(yīng)立即停藥。應(yīng)進(jìn)行以維持供氧和維持循環(huán)為主導(dǎo)的治療,應(yīng)注意供氧,必要時(shí)可輔助通氣。
如果出現(xiàn)心血管系統(tǒng)抑制癥狀(如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩),可靜注5~10mg麻黃素,必要時(shí)2~3分鐘后重復(fù)推注。如出現(xiàn)心臟停搏必須進(jìn)行心臟按摩,控制酸中毒也非常重要。
藥代動(dòng)力學(xué):
羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4)。
羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動(dòng)力學(xué),最大血漿濃度和劑量成正比。
羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性,快相半衰期為14分鐘,慢相終末半衰期約為4小時(shí)。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子,所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期長(zhǎng)。
羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min,穩(wěn)態(tài)分布容積為47L,終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結(jié)合,非蛋白結(jié)合率約6%。
當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時(shí),可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān),未結(jié)合的(藥理學(xué)活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。
羅哌卡因易于透過(guò)胎盤(pán),非結(jié)合濃度很快達(dá)到平衡。與母體相比,胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合程度低,胎兒的總血漿濃度也比母體的低。
羅哌卡因主要是通過(guò)芳香羥基化作用而充分代謝,靜脈注射后總劑量的86%通過(guò)尿液排出體外,其中的1%為未代謝的藥物。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因,其中約37%以結(jié)合物形式從尿液中排泄出來(lái),尿液中排出的4-羥基羅哌卡因,N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1%~3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測(cè)知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比羅哌卡因弱。
羅哌卡因在體內(nèi)沒(méi)有消旋作用的證據(jù)。
貯藏:
25℃以下保存,避免凍結(jié)。
藥品有效期:
24個(gè)月。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
YBH03902011
說(shuō)明書(shū)修訂日期:
2011-10-21
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