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華潤三九二甲雙胍格列本脲膠囊

醫(yī)藥橋 2023-03-19 12:52

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華潤三九二甲雙胍格列本脲膠囊

商品名稱:華潤三九二甲雙胍格列本脲膠囊

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字13210200H

功能主治:?1.輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),作為2型糖尿病的初始藥物治療。2.對于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服二甲雙胍或磺酰脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

用法用量:口服,就餐時(shí)服用。1.用于初始治療:推薦開始劑量為每天一次,每次一粒(l.25mg/250mg);對于基礎(chǔ)HbAlc>9%或FPG200mg/dl的病人,推薦開始劑量為每天二次,每次一粒(1.25mg/250mg)。劑量增加應(yīng)為每兩周一次,每次增加一粒(1.25mg/250mg),直至達(dá)到對病人高血糖良好控制的最低劑量。一日最大劑量不超過八粒(10mg/2000mg)。2.用于二線治療:推薦開始劑量為一日兩次,一次兩粒(2.5mg/500mg)。但是,對于以前服用過格列苯脲或/和二甲雙胍的病人,本藥的首次劑量不應(yīng)超過以前服用的格列苯脲或/和二甲雙胍的劑量,以避免發(fā)生低血糖。劑量增加應(yīng)為每兩周一次,每次增加不超過兩粒(2.5mg/500mg),直至達(dá)到對病人高血糖良好控制的最低劑量。一日最大劑量不超過八粒(10mg/2000mg)。

通用名稱:
二甲雙胍格列本脲膠囊

功能主治:
??1.輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),作為2型糖尿病的初始藥物治療。
2.對于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服二甲雙胍或磺酰脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

用法用量:
口服,就餐時(shí)服用。
1.用于初始治療:推薦開始劑量為每天一次,每次一粒(l.25mg/250mg);對于基礎(chǔ)HbAlc>9%或FPG200mg/dl的病人,推薦開始劑量為每天二次,每次一粒(1.25mg/250mg)。劑量增加應(yīng)為每兩周一次,每次增加一粒(1.25mg/250mg),直至達(dá)到對病人高血糖良好控制的最低劑量。一日最大劑量不超過八粒(10mg/2000mg)。
2.用于二線治療:推薦開始劑量為一日兩次,一次兩粒(2.5mg/500mg)。但是,對于以前服用過格列苯脲或/和二甲雙胍的病人,本藥的首次劑量不應(yīng)超過以前服用的格列苯脲或/和二甲雙胍的劑量,以避免發(fā)生低血糖。劑量增加應(yīng)為每兩周一次,每次增加不超過兩粒(2.5mg/500mg),直至達(dá)到對病人高血糖良好控制的最低劑量。一日最大劑量不超過八粒(10mg/2000mg)。

不良反應(yīng):
1.低血糖反應(yīng):本品含有磺酰脲類藥物,所有磺酰脲類藥物都有可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血糖。
2.胃腸道反應(yīng):食欲不振、惡心、嘔吐、上腹脹滿、腹痛、胃灼熱感、口中金屬味、黃疽、肝功能損害等。
3.皮膚反應(yīng):皮膚過敏如瘙癢、紅斑、尊麻疹、丘疹、光過敏等。
4.血液系統(tǒng):粒細(xì)胞減少、血小板減少癥、溶血性貧血、再生障礙性貧血等。
5.其它反應(yīng):關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、血管炎、甲狀腺功能低下、頭暈、乏力、疲倦、體重減輕等。

禁忌:
?1.己知的對二甲雙胍或格列苯脲過敏者。
2.胰島素依賴型糖尿病人。
3.糖尿病伴有急慢性代謝性酸中毒包括糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全、心功能不全、急性心肌梗塞、甲狀腺疾患、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況的患者。

注意事項(xiàng):
1.本品能產(chǎn)生低血糖或低血糖癥狀。因此,應(yīng)注意避免低血糖的發(fā)生。低血糖的危險(xiǎn)性會因攝入熱量不足、劇烈運(yùn)動(dòng)或交叉使用降血糖藥而增加。腎和肝功能不全者會增高格列苯脲和二甲雙胍的藥物濃度,對肝功能不全者會降低糖異生作用,這均會增高低血糖的危險(xiǎn)性。老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產(chǎn)生低血糖癥,低血糖癥很難在服用β-腎上腺抑制劑的人群中發(fā)現(xiàn)。
2.據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道,與單純飲食控制或飲食控制結(jié)合胰島素治療相比,口服降糖藥與心血管死亡率增加有關(guān)。
3.在治療期間,由于鹽酸二甲雙胍在體內(nèi)蓄積,可能發(fā)生乳酸酸中毒,雖然發(fā)生率很低,但很危急。因此,在服用期間,患者出現(xiàn)肌痛、呼吸困難、嗜睡、體溫過低、血壓下降以及心律不齊等表現(xiàn)時(shí),應(yīng)警惕乳酸酸中毒的發(fā)生。
4.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能,并進(jìn)行眼科檢查等。
5.2型糖尿病在使用藥物治療的同時(shí),仍需堅(jiān)持基本治療,如控制飲食和進(jìn)行運(yùn)動(dòng)。
6.發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
7.在服藥期間應(yīng)避免飲酒。
8.老年人、衰弱和營養(yǎng)不良的病人應(yīng)慎用本品,注意選擇合適的初始劑量和維持劑量,以免發(fā)生低血糖。
9.與某些經(jīng)腎小管排泄的藥同時(shí)服用時(shí),可干擾和影響二甲雙胍的分布,應(yīng)引起注意。
10.在進(jìn)行血管造影等檢查時(shí),可能會導(dǎo)致急性腎功能改變,需暫停服用本品48小時(shí),待腎功能檢查顯示正常后,重新使用。
11.手術(shù)期間(飲食與液體攝入不受限制的小手術(shù)除外),應(yīng)暫停服藥。
12.服藥期間出現(xiàn)任何的心血管意外,均應(yīng)停止服藥。
13.長期服用本品的患者,可能會影響血清VitB12水平。

成份:
【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】
【分子式】?C23H28ClN3O5S
【分子量】494.01

性狀:
本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
?孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥:
?兒童禁用本品。

老年用藥:
腎功能隨著年齡的增加而減退,高齡病人使用本品時(shí)應(yīng)隨時(shí)對腎功能進(jìn)行監(jiān)視,一般地,高齡病人不可服用最高劑量的本品。

藥物相互作用:
?1.與磺胺類藥物同服會產(chǎn)生低血糖。
2.格列苯脲與環(huán)丙沙星之間有相互作用,可引起低血糖;與咪康唑合用時(shí)可導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖。
3.與β受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險(xiǎn),而且可掩蓋低血糖的癥狀,如脈率增快、血壓升高。
4.氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽與本品同用,可加強(qiáng)降血糖作用。
5.腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時(shí),可能增加本類藥的用量。

藥理作用:
?藥理作用
本品為口服抗高血糖藥格列苯脲和鹽酸二甲雙胍組成的復(fù)方制劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖元的產(chǎn)生,降低腸對糖的吸收,并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列苯脲為磺酰脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素產(chǎn)生降血糖作用。
毒理研究
遺傳毒性:格列苯脲、二甲雙胍致突變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:大鼠服用格列苯脲300mg/kg/天(以mg/m2計(jì),約為人最大日推薦劑量的150倍),或服用二甲雙胍600mg/kg/天(以mg/m2計(jì),相當(dāng)于人每天最大推薦劑量2000mg的3倍),未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。
哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示,鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁,并可達(dá)到在血漿中的水平。致癌性:大鼠連續(xù)給予格列苯脲18個(gè)月,劑量達(dá)300mg/kg/天,未見致癌性,小鼠連續(xù)給藥2年也未見致癌性。
大鼠和小鼠分別連續(xù)給予二甲雙胍104周和91周,劑量分別為900mg/kg/天和1500mg/kg/天(以mg/m2計(jì),均相當(dāng)于人每天最大推薦劑量2000mg的4倍),未發(fā)現(xiàn)致癌性。900mg/kg/天組的雌性大鼠有良性間質(zhì)性子宮息肉增加的現(xiàn)象。

藥物過量:
?格列苯脲:包括格列苯脲片在內(nèi)的磺酰脲類藥物一旦過量服用會產(chǎn)生低血糖,對于中度低血糖患者(意識尚清醒)應(yīng)及時(shí)口服葡萄糖并及時(shí)調(diào)節(jié)給藥劑量和飲食方式,密切監(jiān)視患者直到醫(yī)生確定已脫離危險(xiǎn)為止。重度低血糖癥時(shí)常伴有昏迷、抽搐、神經(jīng)受損等,需立即送醫(yī)院急救。若確診為低血糖昏迷應(yīng)立即給病人靜注50%葡萄糖溶液,然后在保證患者的血糖)100mg/dl的前提下,不斷靜注梯度稀釋后的葡萄糖溶液(10%),由于病人恢復(fù)知覺后仍有復(fù)發(fā)低血糖的可能,所以患者需至少監(jiān)護(hù)24-48小時(shí)。
鹽酸二甲雙胍:當(dāng)口服鹽酸二甲雙胍85g時(shí)尚未發(fā)生過低血糖癥,但會產(chǎn)生乳酸酸中毒,二甲雙胍在透析條件下,透析率170ml/min,因此透析可以有助于清除蓄積在體內(nèi)的過量二甲雙胍。

藥代動(dòng)力學(xué):
?據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道:
口服單方鹽酸二甲雙胍后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為服藥后2.4±0.8小時(shí),峰濃度約為2μg/ml,經(jīng)腸道吸收,與血漿蛋白結(jié)合率小于5%,不經(jīng)肝臟代謝,大部分以原形經(jīng)腎臟排泄,消除半衰期為3.15±1.29小時(shí)?诜䥺畏礁窳斜诫搴螅帩舛冗_(dá)峰時(shí)間為3.2±0.6小時(shí),蛋白結(jié)合率為95%,在肝臟內(nèi)代謝,通過膽汁和尿各排出50%,消除半衰期為7.85±2.97小時(shí)。
服用格列苯脲二甲雙胍片后,二甲雙胍的達(dá)峰時(shí)間和達(dá)峰濃度分別為2.1±0.1小時(shí)和1.66±0.33μg/ml,消除半衰期為3.69±1.62小時(shí),與單獨(dú)使用二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近;格列苯脲的達(dá)峰時(shí)間為2.9±1.0小時(shí),消除半衰期為7.47±2.42小時(shí),與單獨(dú)使用格列苯脲的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相近。

貯藏:
密封,不超過25℃保存。

藥品有效期:
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
?YBH00502013

說明書修訂日期:
2013-02-04

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