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商品名稱:浙江海森藥業(yè)草酸艾司西酞普蘭

批準文號:國藥準字301120H40

功能主治:治療抑郁障礙

用法用量:用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。老年患者（>65歲）推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低兒童和青少年（

通用名稱：
草酸艾司西酞普蘭

功能主治：
?治療抑郁障礙

用法用量：
用法：口服，可以與食物同服。
用量：每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。
老年患者（>65歲）
推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低
兒童和青少年（<18歲）
尚未在這一人群中進行療效和安全性研究，暫不建議用于這一人群
腎功能降低者
輕中度腎功能降低者（CL<30ml/分鐘）不需要調(diào)整劑量，嚴重腎功能降低的患者慎用
肝功能降低者
建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周.根據(jù)患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg
CYP2C19慢代謝者
對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周.根據(jù)患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg
停藥
需要停止本品治療時，應該在1周至2周內(nèi)逐漸減少劑量，以避免發(fā)生撤藥反應。
每日20mg以上劑量的安全性還未得到證明

不良反應：
不良反應多發(fā)生在開始治療的1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。
長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)撤藥反應，盡管停止治療后可能發(fā)生撤藥反應，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴
對本品的撤藥反應還沒有進行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性的。
在雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正
下列為SSRI類藥物的不良反應
心血管系統(tǒng)—體位性低血壓
代謝和營養(yǎng)—低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常
眼部—視覺異常
胃腸道系統(tǒng)—惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏
全身癥狀—失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應
肝膽系統(tǒng)—肝臟功能檢查異常
肌肉骨骼系統(tǒng)—關(guān)節(jié)痛和肌痛
神經(jīng)系統(tǒng)—癲癇發(fā)作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合征
精神病性障礙—幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經(jīng)質(zhì)
腎臟和泌尿系統(tǒng)—尿潴留
生殖系統(tǒng)—溢乳，性功能方面包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失
皮膚—皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗

禁忌：
對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。
禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。

注意事項：
由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下的兒童或青少年建議不要使用本品。
下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物
矛盾性焦慮
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療期間，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常在持續(xù)治療兩周后會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。
癲癇發(fā)作
出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應該停止使用SSRI類藥物。
躁狂
SSRI類藥物應慎用于有躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應停止使用SSRI類藥物。
糖尿病
對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)節(jié)這些藥物的劑量。
自殺
通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風險，這個時期對患者進行密切監(jiān)測非常重要。
低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意。
出血
有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI了類藥物應謹慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫）和已知有出血傾向的患者。
電抽搐治療
目前關(guān)于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床試驗，因此，建議慎重。
可逆性、選擇性MAO-A抑制劑
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因為可能存在5-羥色胺綜合征的危險。
與非選擇性、不可逆MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項
5-羥色胺綜合征
建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其他曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時應謹慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對癥治療。
圣約翰草
合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應的發(fā)生。
撤藥反應
停止本品治療時，建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥，以避免發(fā)生撤藥反應。
對駕駛者及操作機器能力的影響
盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動性才操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能�；颊邞�注意可能影響駕駛汽車和操作機器能力的潛在危險性。
請置于兒童不宜拿到處。

成份：
本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

性狀：
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦
目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。
哺乳期婦女
草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳期婦女不接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。

兒童用藥：
請參見【用法用量】。

老年用藥：
請參見【用法用量】。

藥物相互作用：
禁忌合用：非選擇性MAOIs
有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴重不良反應的報告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。
草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用�？梢栽谕Ｖ共豢赡嫘訫AOI治療至少14天后和可逆性MAOI（如：瑪氯貝胺）至少1天后，開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性MAOI治療。
不建議的合并治療：
司來吉蘭
與司來吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用時需謹慎，因為可能出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險。司來吉蘭劑量每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。
5-羥色胺能藥物
與5-羥色胺能藥物藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物）可能會導致5-羥色胺綜合征。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物
SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物和這些藥物。
鋰鹽、色氨酸
有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應的報告，因此應謹慎合用SSRI藥物和這些藥物。
圣約翰草
合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應的發(fā)生。
出血
本品與口服抗凝劑合用時，可能會改變此類藥物的康寧效應。接受口服抗凝劑治療的患者特別注意在開始或停止本品治療時監(jiān)測抗凝效應。
酒精
本品與酒精之間沒有藥代動力學和藥效動力學方面的相互作用。但與其精神活性藥物一樣，不建議與酒精合用。
藥代動力學相互作用
影響本品的藥代動力學的其他藥物
本品在體內(nèi)的代謝主要由CYP2C19介導。CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。
合并使用抑制CYP2C19的藥物可以升高本品的血漿濃度。建議應謹慎合用這些藥物（如奧美拉唑）�？赡苄枰�降低本品的劑量。
西酞普蘭與西咪替�。ǘ喾N酶的中等強度抑制劑）合用可以增加西酞普蘭的血漿濃度（升高程度<45%）。因此，合用較高劑量的本品和較高劑量西咪替丁時，應謹慎。西酞普蘭為非立體異構(gòu)體，因此，其活性成份草酸艾司西酞普蘭的升高幅度尚不清楚，該結(jié)果的意義尚需進一步了解。
本品對其他藥代動力學的影響
本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時應謹慎，包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物（如氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾）、或者一些主要由CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物和利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇）。合用時應調(diào)整劑量。
與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用時可能導致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。
體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時，應小心。

藥理作用：
藥理作用
草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。
草酸依地普倫對血清素能（5-HT1-7）或其它受體包括α和β腎上腺素能、多巴胺（D1-5）、組胺（H1-3）、毒蕈堿（M1-3）和苯并二氮雜卓類受體的親和力沒有或很低。
毒理學
未對草酸艾司西酞普蘭進行完整的臨床前研究，因為在大鼠中采用草酸艾司西酞普蘭和西酞普蘭進行的毒代動力學和毒理學橋接試驗發(fā)現(xiàn)二者的特點類似。因此，所有已知的西酞普蘭的資料都可以推及到草酸艾司西酞普蘭。
對大鼠進行的比較毒理學研究中，以一般毒性劑量治療幾周后，草酸艾司西酞普蘭和西酞普蘭都可以引起心臟毒性反應。給予草酸艾司西酞普蘭時，動物無反應劑量的藥物血漿峰濃度超出臨床使用劑量的藥物血漿峰濃度的8倍，而藥時曲線下面積（AUC）僅高出3-4倍。給予西酞普蘭時，其S-對映體（草酸艾司西酞普蘭）的AUC高出臨床劑量時的6-7倍。這些結(jié)果可能與對生物胺產(chǎn)生了過多的影響有關(guān)，如藥物次要的藥理作用。然而，對心臟毒性的確切機制尚不明確。西酞普蘭的臨床用藥經(jīng)驗并未顯示這些發(fā)現(xiàn)具有臨床意義。
對大鼠長期給予草酸艾司西酞普蘭和西酞普蘭后，發(fā)現(xiàn)有些組織中磷脂含量增高，如肺、附睪和肝臟。在附睪和肝臟中的發(fā)現(xiàn)與人體研究結(jié)果相似。這一改變是可逆的，給藥結(jié)束后即可恢復磷脂在動物體內(nèi)的累積（磷脂質(zhì)病）可能與很多陽離子親脂親水兩性結(jié)構(gòu)藥物的使用有關(guān)。尚不知這種變化對人體是否有臨床意義。
對大鼠進行的發(fā)育毒理研究發(fā)現(xiàn)，當AUC高于臨床劑量的AUC時，出現(xiàn)胚胎毒性作用（胎仔體重降低和可逆性的骨化延遲）。未發(fā)現(xiàn)畸形的發(fā)生率增高。圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的研究顯示AUC高于臨床劑量AUC時，哺乳期仔鼠的存活率降低。

藥物過量：
關(guān)于本品過量的臨床資料非常有限，但已有過量服用本品190mg未觀察到任何嚴重不良反應的報告。
癥狀
西酞普蘭過量（>600mg）后的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識不清、癲癇發(fā)作、心動過速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過量后可能會出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。
治療
沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵�？诜�藥物盡早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持治療。

臨床試驗：
給藥方法
入組受試者停用所有研究禁忌藥物，并開始服用篩查期安慰劑（3~7天）�；�線（0周）時仍符合研究條件的受試者按1：1隨機分配到草酸艾司西酞普蘭片組或氫溴酸西酞普蘭片組。每日1次，晨起服用，劑量分別為草酸艾司西酞普蘭片10mg或氫溴酸西酞普蘭片20mg口服。
研究對象
符合DSM-IV關(guān)于抑郁發(fā)作之診斷標準的住院或門診病人，年齡18-65歲，性別不限，漢密爾頓抑郁量表（HAMD）17項評分≥18分。
主要觀察指標
治療終點時（6周末）HAMD17較基線的改變
試驗結(jié)果
結(jié)果顯示，各訪視時點兩組患者HAMD17總分與基線改變的變化，以及各中心治療前后HAMD總分的變化比較，差異均有統(tǒng)計學意義（P值<0.05）。對FAS集，在治療的1、2周末，試驗組減分小于對照組，在治療4周末，試驗組減分大于對照組，在治療6周末，試驗組較基線減分為15.13分，對照組較基線減分為14.47分，差異無統(tǒng)計學意義（P值>0.05）。HAMD總分差值組間差異單側(cè)非劣性t檢驗結(jié)果顯示非劣性合格。
艾司西酞普蘭和西酞普蘭治療抑郁癥的安全性良好。在與藥物相關(guān)的不良反應中草酸艾司西酞普蘭略少于氫溴酸西酞普蘭。研究中報告的不良反應幾乎都是輕或中度，一過性，停藥后可緩解，提示在早期應用艾司西酞普蘭時應注意藥物劑量的調(diào)整，可以從5mg開始服藥，以避免或減輕這一反應。發(fā)生率≥5%的不良反應為惡心（試驗組11人，占9.91％，對照組10人，占9.01％）、頭暈（試驗組8人，占7.21%，對照組6人，占5.41%），口干（對照組7人，占6.31％）。實驗室檢查血常規(guī)、血生化和尿常規(guī)在治療前后兩組均沒有明顯的變化趨勢。

藥代動力學：
吸收：口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80%。
分布：口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
代謝：草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和區(qū)二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化藥物的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原型藥物濃度的28%-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
清除：多次給藥后消除半衰期為30小時，口服藥物的血漿清除率（CL）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
草酸艾司西酞普蘭的藥代動力學呈線性，大約在一周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nnmol/L)。
國內(nèi)草酸艾司西酞普蘭片藥代動力學研究入選了30名健康受試者，每組10名分別單次口服5mg、10mg、20mg草酸艾司西酞普蘭片，結(jié)論表明單劑量口服草酸艾司西酞普蘭片，劑量與吸收(AUC、Cmax)具有明顯線性關(guān)系；Tmax、t1/2和MRT基本不受劑量變化的影響。
老年患者（>65歲）
與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。
肝功能降低者
目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功能正�；颊叩�2倍（83小時：37小時），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動力學尚未在此類人群中進行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結(jié)果應謹慎理解。
腎功能衰竭者
在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CL：10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進行過研究，但其濃度可能會升高。
多態(tài)性
已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的曼代謝患者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

貯藏：
密閉，干燥處保存。

藥品有效期：
24個月。