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商品名稱:艾思瑞

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H32316307

功能主治:輕到中度特發(fā)性肺纖維化（IPF）

用法用量:本品按劑量遞增原則逐漸增加用量，因空腹服用本品時，吡非尼酮在血液中濃度會明顯升高，很可能會出現(xiàn)副作用，因而餐后服用為宜。本品的初始用量為每次200mg，每日3次,希望能在兩周的時間內(nèi)，通過每次增加200mg劑量，最后將本品用量維持在每次600mg(每日1800mg)；應(yīng)密切觀察患者用藥耐受情況，若出現(xiàn)明顯胃腸道癥狀、對日光或紫外線燈的皮膚反應(yīng)、肝功能酶學(xué)指標(biāo)的顯著改變和體重減輕等現(xiàn)象時,可根據(jù)臨床癥狀減少用量或者停止用藥，在癥狀減輕后，可再逐步增加給藥量，最好將維持用量調(diào)整在每次400mg(每日1200mg)以上。

通用名稱：
吡非尼酮膠囊

功能主治：
?輕到中度特發(fā)性肺纖維化（IPF）

用法用量：
本品按劑量遞增原則逐漸增加用量，因空腹服用本品時，吡非尼酮在血液中濃度會明顯升高，很可能會出現(xiàn)副作用，因而餐后服用為宜。

本品的初始用量為每次200mg，每日3次,希望能在兩周的時間內(nèi)，通過每次增加200mg劑量，最后將本品用量維持在每次600mg(每日1800mg)；應(yīng)密切觀察患者用藥耐受情況，若出現(xiàn)明顯胃腸道癥狀、對日光或紫外線燈的皮膚反應(yīng)、肝功能酶學(xué)指標(biāo)的顯著改變和體重減輕等現(xiàn)象時,可根據(jù)臨床癥狀減少用量或者停止用藥，在癥狀減輕后，可再逐步增加給藥量，最好將維持用量調(diào)整在每次400mg(每日1200mg)以上。

劑型：
膠囊劑

不良反應(yīng)：
(1)胃腸道反應(yīng)：惡心，消化不良，嘔吐，厭食

(2)皮膚疾�。汗膺^敏，出現(xiàn)皮疹

(3)可能出現(xiàn)肝功能損害：隨天門冬氨酸基轉(zhuǎn)移酶（AST），丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）等的升高而出現(xiàn)肝功能損害，甚至有可能發(fā)生肝功能衰竭，要定期檢查肝功。

(4)神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡，暈眩，行走不穩(wěn)感。

禁忌：
（1）對本品任何成分過敏的患者禁用

（2）中毒肝病患者禁用

（3）妊娠及哺乳期患者禁用

（4）有嚴(yán)重腎功能障礙或需要透析患者禁用

（5）需要服用氟伏沙明者（一種治療抑郁癥或者強迫性精神障礙的藥物）

注意事項：
(1)在本品的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)本品可以改善輕到中度特異性肺纖維化患者的肺功能指標(biāo)，但是尚未發(fā)現(xiàn)本品可以逆轉(zhuǎn)肺纖維化，故重度特異性肺纖維化患者應(yīng)用本品可能無法受益。

(2)本品可能導(dǎo)致嚴(yán)重的光敏反應(yīng)，長期暴露在光線下，有導(dǎo)致皮膚癌的可能。使用時要事先對患者進行詳細說明。應(yīng)使用防曬霜，盡量避免暴露接觸紫外線，如出現(xiàn)皮疹，瘙癢，及時聯(lián)系醫(yī)生。

(3)盡量避免合并使用其他藥物，如四環(huán)素抗生素類藥物（多西環(huán)素）等，因其可增加光敏反應(yīng)的機率。

(4)應(yīng)用本品會發(fā)生嗜睡.頭暈等相關(guān)情況，因此使用本藥的患者不要駕車或者從事危險的機械操作。

(5)由于肝功能的損害可引起ALT,AST等的升高和黃疸，服用本品期間要進行定期的肝功能檢查

(6)由于膠囊配方中有乳糖成分，建議糖尿病患者服用前咨詢醫(yī)生。

(7)動物試驗表明本品能透過血腦屏障，建議發(fā)作性腦部疾病患者（局灶性興奮或發(fā)作性睡眠）服藥前咨詢醫(yī)生。

(8)吸煙可減低本品療效。

(9)服藥期間請勿服用葡萄柚汁，可干擾吡非尼酮的療效。

成份：
本品主要成分為吡非尼酮

性狀：
膠囊劑內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末

孕婦及哺乳期婦女用藥：
1不推薦孕婦及可能懷孕的婦女應(yīng)用本品，因尚未清楚本品對未出生嬰兒的風(fēng)險。在大鼠試驗中，確認(rèn)出現(xiàn)時懷孕周期延長或?qū)е鲁錾�率降低，并有向嬰兒轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。另外，在兔試驗中，確認(rèn)導(dǎo)致出現(xiàn)流產(chǎn)或早產(chǎn)現(xiàn)象。

2哺乳期婦女，應(yīng)避免母乳喂養(yǎng)。在大鼠實驗中，可檢測到母乳中有藥物分泌。哺乳期使用，會抑制新生兒體重增加。

藥物相互作用：
1、請注意下列藥物可影響吡非尼酮的治療效果：

（1）增加吡非尼酮不良反應(yīng)的藥物：環(huán)丙沙星、胺碘酮、普羅帕酮。

（2）降低吡非尼酮療效的藥物：奧美拉唑、利福平。

服用上述藥物前請聽取醫(yī)生或藥劑師的建議。

2、其他藥物相互作用事項

（1）本品與抗酸藥MylantaⅡ（主要含有氫氧化鎂和氫氧化鋁）合用,其藥物代謝動力學(xué)特征不受影響。

（2）吡非尼酮與CYP1A2強抑制劑氟伏沙明合用時，可導(dǎo)致明顯藥物相互作用，其清除率可顯著降低。聯(lián)合使用氟伏沙明10日，可使吡非尼酮AUC0-∞增加約6倍。因此，吡非尼酮不應(yīng)與CYP1A2中效或強效抑制劑聯(lián)合使用。

（3）吡非尼酮可被多種CYP酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1)所代謝，故與其他藥物合用時，較易受其他藥物所引發(fā)的CYP酶活性抑制或誘導(dǎo)的影響。

藥理作用：
特發(fā)性肺纖維化與腫瘤壞死因子TNF-α和白介素1(ⅠL-1β)炎癥細胞因子合成和釋放引起的慢性纖維化和炎癥有關(guān)。

吡非尼酮的作用機制尚不完全清楚。研究結(jié)果顯示，吡非尼酮能減少對多種刺激引起的炎癥細胞積聚，減弱成纖維細胞受到細胞生長因子如轉(zhuǎn)化生長因子β(TGF-β)和血小板衍生生長因子(PDGF)刺激后引起的細胞增殖、纖維化相關(guān)蛋白和細胞因子產(chǎn)生以及細胞外基質(zhì)的合成和積聚。動物肺纖維化模型（博來霉素和移植導(dǎo)致的纖維化）試驗結(jié)果顯示，吡非尼酮具有抗纖維化和抗炎作用。

臨床試驗：
1、拫據(jù)國外資料，獲批準(zhǔn)的與安慰劑對照的雙盲比較試驗結(jié)果顯示，服用吡非尼酮組與服用安慰劑組相比，吡非尼酮能抑制肺活量降低（數(shù)據(jù)見下表）。本試驗的對象是臨床確診為特發(fā)性肺間質(zhì)性纖維化，用藥前用運動平板試驗機進行6分鐘的步行實驗時SpO2最低值是85%以上且與安靜時的SpO2有5%以上差別的患者。

肺活量變化比較（吡非尼酮或安慰劑治療52周）

2、根據(jù)最新發(fā)布于NEJM（《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》）的ASCEND研究（確認(rèn)吡非尼酮治療特發(fā)性肺纖維化的有效性和安全性的評估）結(jié)果顯示，治療52周后，吡非尼酮可以有效減緩特發(fā)性肺纖維化患者疾病的進展。在吡非尼酮組，與安慰劑組相比，用力肺活量（FVC，肺功能的主要指標(biāo)）預(yù)計值的絕對下降幅度≥10%或者患者死亡的比率相對減少47.9%，而FVC未降低或患者死亡的比率則相對增加132.5%（P<0.001）（數(shù)據(jù)見下圖）。同時，吡非尼酮能夠降低6分鐘步行距離（評價IPF患者生活治療的指標(biāo)）減少的幅度（P=0.04），改善IPF患者的無進展生存期（P<0.001）。并且，預(yù)先設(shè)定的匯總分析混合之前兩個3期臨床試驗的結(jié)果，吡非尼酮組較安慰機組在全因死亡率（P=0.01）和特發(fā)性肺纖維化相關(guān)死亡率（P=0.006）中也表現(xiàn)出了差異顯著，發(fā)生率顯著低于安慰組。

3、耐受性試驗：中國健康志愿者I期耐受性試驗結(jié)果表明

（1）單次給藥最大耐受量：單次給藥未出現(xiàn)不良反應(yīng)最大劑量為400mg，未達到終止指標(biāo)最大耐受劑量為800mg。

（2）多次給藥最大耐受量：多次給藥最大耐受劑量為每次600mg，1日3次,日累積量為1800mg。

藥代動力學(xué)：
1、空腹時單次給藥：健康成年男性，每組6例，分別空腹單次口服200mg、400mg和600mg時，血漿中藥物最大血藥濃度（Cmax)、藥時曲線下面積（AUC)值隨給藥量的增加按比例增加。（見下表）

低、中、高三個劑量組各12名中國健康志愿者，空腹條件下分別單次口服吡非尼酮膠囊低劑量200mg、中劑量400mg、高劑量600mg三個劑量組。人體藥代動力學(xué)過程符合線性藥代動力學(xué)特征，測得藥代動力學(xué)參數(shù)結(jié)果表明，本品吸收迅速，隨著劑量的增加，Cmax、AUC0-12h、AUC0-∞都成比例增加：血漿半衰期短。

給藥量(mg)nCmax(μg/ml)Tmax(hr)AUC0→48(μg?hr/ml)T1/2(hr)
20063.88±0.820.75±0.2713.97±2.712.10±0.45
40069.24±1.740.58±0.2029.10±11.771.96±0.55
600610.57±1.780.83±0.2637.03±11.971.76±0.40
2、餐后給藥對藥代動力學(xué)的影響：健康成年男性，每組6例，在餐后或空腹時單次口服400mg之后，血漿中藥物隨進食Cmax、AUC會降低，達峰時間（Tmax)會延長。

給藥量nCmaxTmaxAUC0→48T1/2
(mg)(μg/ml)(hr)(μg?hr/ml)(hr)
400餐后64.88±1.721.83±0.7522.13±10.631.77±0.55
空腹9.24±1.740.58±0.2029.10±11.771.96±0.55
3、多次給藥：12例健康成年男性，按200mg、400mg以及600mg的逐步增加法毎天早、午、晚三次，飯后服用，6天內(nèi)（服用的第一天以及第六天的早、午一天2次）總計18天內(nèi)連續(xù)口服藥物之后各給藥組笫一天和第六天血漿中藥物濃度分布都隨時間呈同樣的趨勢,服用第一天的Cmax、AUC都隨著服用量的增加，而按比例增加。