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商品名稱:浙江海正阿那曲唑片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字1112H3300

功能主治:適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人，若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽(yáng)性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。適用于曾接受2至3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。

用法用量:成人（包括老年人）：口服，每日一次，每次1片。兒童：本藥不推薦兒童服用（見(jiàn)【藥理毒理】、【藥代動(dòng)力學(xué)】）。腎功能損害：輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。對(duì)于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

通用名稱：
阿那曲唑片

功能主治：
?適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人，若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽(yáng)性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。
適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。
適用于曾接受2至3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。

用法用量：
成人（包括老年人）：口服，每日一次，每次1片。
兒童：本藥不推薦兒童服用（見(jiàn)【藥理毒理】、【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
腎功能損害：輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。
肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。
對(duì)于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
除另有說(shuō)明外，以下不良事件發(fā)生頻率是根據(jù)國(guó)外在9366名可手術(shù)絕經(jīng)后女性乳腺癌患者進(jìn)行5年治療的一項(xiàng)大型Ⅲ期研究（ATAC研究）中報(bào)告的不良事件數(shù)計(jì)算。
一般的不良反應(yīng)

*陰道出血現(xiàn)象常見(jiàn)報(bào)告，主要出現(xiàn)在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續(xù)出血現(xiàn)象，應(yīng)考慮做進(jìn)一步的評(píng)估。
**現(xiàn)有數(shù)據(jù)不能評(píng)估
由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降，使部分患者骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加。
在ATAC試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件
用于安全性評(píng)估的輔助治療的中位治療時(shí)間，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個(gè)月和59.6個(gè)月。
表1列出了各治療組治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)出現(xiàn)的發(fā)生率至少為5%的不良事件。
表1在各治療組治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)出現(xiàn)的發(fā)生率至少為5%的不良事件

N=接受治療的患者數(shù).
*.一名患者可能有多于一個(gè)的不良事件，包括在同一身體系統(tǒng)有多于一個(gè)的不良事件
?陰道出血未進(jìn)行進(jìn)一步診斷
表2列出了在ATAC試驗(yàn)中，治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)患者報(bào)告的事先定義的不良事件（無(wú)論是否有因果關(guān)系）的發(fā)生率。
表2各治療組治療期間或治療結(jié)束后14天內(nèi)患者報(bào)告的事先定義的不良事件（無(wú)論是否有因果關(guān)系）的發(fā)生率

在68個(gè)月的中位隨訪期之后，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發(fā)生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應(yīng)年齡絕經(jīng)人群中報(bào)告的范圍相似。尚無(wú)法確定，在ATAC試驗(yàn)中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質(zhì)疏松發(fā)生率是否反映了他莫昔芬具有保護(hù)作用，或阿那曲唑有特別的作用，或兩者皆是。
阿那曲唑組骨質(zhì)疏松的發(fā)生率為10.5%，他莫昔芬組為7.3%。

禁忌：
本品禁用于以下情況：
·絕經(jīng)前婦女；
·懷孕或哺乳期婦女；
·嚴(yán)重腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)；
·中到重度肝病患者；
·已知對(duì)阿那曲唑或任何組份過(guò)敏的患者；
其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品配伍使用；
合并使用他莫昔芬治療（見(jiàn)“藥物相互作用”節(jié)）。

注意事項(xiàng)：
尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童（見(jiàn)【兒童用藥】、【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
對(duì)于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應(yīng)通過(guò)生化檢查的方法確定是否絕經(jīng)（自然絕經(jīng)或人工絕經(jīng)）。
對(duì)中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚無(wú)支持本品安全應(yīng)用的資料。
由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降并可能伴有骨折風(fēng)險(xiǎn)增加。雙磷酸鹽的使用可能阻止由阿那曲唑引起的絕經(jīng)后婦女的骨度密進(jìn)一步下降，可考慮使用。伴有骨質(zhì)疏松或潛在的骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的婦女，應(yīng)當(dāng)在治療開(kāi)始以及其后定期的進(jìn)行正規(guī)的骨密度檢查，如DEXA掃描。應(yīng)當(dāng)在適當(dāng)?shù)臅r(shí)間開(kāi)始骨質(zhì)疏松的治療或預(yù)防，并進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。
本品含乳糖�；加邪肴樘遣荒褪馨Y、原發(fā)性腸乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品。
在ATAC試驗(yàn)中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報(bào)告血清膽固醇升高（阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%）。
在ATAC試驗(yàn)中，原先存在心臟疾病的婦女，觀察到缺血性心血管事件的發(fā)生率增加（阿那曲唑組17%，他莫昔芬組10%）。既往存在缺血性心臟疾病的患者需權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益后使用阿那曲唑。
運(yùn)動(dòng)員慎用。
對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響
本品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報(bào)告,在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車(chē)和操作機(jī)械時(shí)，應(yīng)特別注意。

成份：
【化學(xué)名稱】2,2’-[5-(1H-1,2,4-三吡咯—1-基—甲基)—1,3-亞苯基]雙（2—甲基丙腈）

性狀：
本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。

兒童用藥：
尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。

老年用藥：
參見(jiàn)【用法用量】。

藥物相互作用：
安替比林和西咪替丁藥物臨床相互作用的研究表明：本品同其他藥物合用時(shí)不易引起由細(xì)胞色素P450所介導(dǎo)的藥物相互作用。
對(duì)臨床試驗(yàn)安全性數(shù)據(jù)進(jìn)行回顧，未發(fā)現(xiàn)本品同其他臨床常用藥物之間有明顯的相互作用。與雙膦酸鹽藥物沒(méi)有臨床顯著相互作用。
含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，故不宜同本品合用。
他莫昔芬可能降低本品的藥理作用，故不應(yīng)同本品合用。

藥理作用：
藥理作用
乳腺腫瘤組織的生長(zhǎng)是通過(guò)雌激素刺激或維持。在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要來(lái)自于芳香化酶的作用，它可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素（主要是雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)移為雌酮和雌二醇。因此可以通過(guò)特異性的抑制芳香化酶，從而抑制雌激素在周?chē)�組織和腫瘤組織本身中的生物合成。阿那曲唑是一種選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑，可明顯降低血清雌二醇濃度，而且不會(huì)對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素或醛固酮的生成產(chǎn)生明顯影響。
對(duì)雌二醇的影響：
在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，患者接受阿那曲唑每日劑量0.5、1、3、5、10mg，評(píng)價(jià)了血清中雌二醇濃度。結(jié)果顯示各劑量組均可明顯抑制血清雌二醇水平。1mg及以上劑量可抑制雌二醇水平至低于檢測(cè)限（3.7pmol/L）。采用推薦的日劑量治療時(shí)，即1mg阿那曲唑，24小時(shí)內(nèi)雌二醇水平大約降低70%，用藥14天后大約降低80%。停止每日給予阿那曲唑1mg之后，對(duì)血清雌二醇的抑制作用持續(xù)存在，可持續(xù)6天。
未對(duì)絕經(jīng)期前的早期或晚期乳腺癌患者開(kāi)展阿那曲唑的試驗(yàn)研究。因?yàn)榻^經(jīng)期前女性的雌二醇水平并不主要來(lái)自腎上腺皮質(zhì)激素的芳香化作用，阿那曲唑?qū)�絕經(jīng)期前的乳腺癌患者預(yù)期不會(huì)降低其雌二醇水平。
對(duì)皮質(zhì)類固醇的影響：在重復(fù)給藥的3、5、10mg試驗(yàn)中，通過(guò)檢測(cè)皮質(zhì)類固醇合成評(píng)價(jià)了阿那曲唑的選擇性。結(jié)果顯示，在基線水平或ACTH應(yīng)激試驗(yàn)中各劑量并不影響皮質(zhì)醇和醛固酮的分泌。阿那曲唑治療中無(wú)需補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素或鹽皮質(zhì)激素。
對(duì)其他內(nèi)分泌激素的影響：在重復(fù)給藥的5、10mg試驗(yàn)中，評(píng)價(jià)了促甲狀激素（TSH），結(jié)果顯示在阿那曲唑給藥期間未增加TSH水平。阿那曲唑在動(dòng)物試驗(yàn)中不顯示有直接的孕激素、雄激素和雌激素活性，但能影響孕激素、雄激素和雌激素的系統(tǒng)水平。
毒理研究：
急性毒性：在對(duì)嚙齒類動(dòng)物進(jìn)行的急性毒性試驗(yàn)中，阿那曲唑經(jīng)口給藥的半數(shù)致死量為大于1000mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。犬經(jīng)口給藥的半數(shù)致死量大于45mg/kg/天。
長(zhǎng)期毒性：使用大鼠和犬進(jìn)行多次給藥毒性試驗(yàn)，未探索到阿那曲唑的無(wú)作用劑量水平。在小劑量組（1mg/kg/day）和中劑量組（犬3mg/kg/day，大鼠5mg/kg/day下所觀察到的反應(yīng)則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導(dǎo)的特性相關(guān)，未有明顯毒性作用。
遺傳毒性：阿那曲唑在體外的Ames試驗(yàn)、大腸桿菌細(xì)菌性測(cè)試和CHOK1基因突變?cè)囼?yàn)中結(jié)果為陰性，在人淋巴細(xì)胞的染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)中結(jié)果也為陰性。
生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給藥阿那曲唑（交配前2周至受孕后第7天），顯示對(duì)生育力有影響，1mg/kg/day組出現(xiàn)受孕動(dòng)物數(shù)下降。該劑量以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的10倍；AUC0-24hr水平比絕經(jīng)后志愿者推薦劑量下的AUC0-24hr水平高9倍。在0.02mg/kg/day及以上劑量組出現(xiàn)卵子和胚胎植入數(shù)下降，該劑量以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的1/5。3周給藥后恢復(fù)5周可觀察到生育力有所恢復(fù)。目前尚不清楚觀察到的生育力損傷能否預(yù)測(cè)人體用藥情況。
大鼠經(jīng)口重復(fù)給藥6個(gè)月，在1mg/kg/day或以上劑量（血漿阿那曲唑Cssmax和AUC0-24hr水平是絕經(jīng)后志愿者推薦劑量下的19和9倍）時(shí)顯示會(huì)引起雌性動(dòng)物卵巢增生和卵泡囊腫。另外，犬重復(fù)給藥6個(gè)月，在1mg/kg/day或以上劑量（血漿阿那曲唑Cssmax和AUC0-24hr水平是絕經(jīng)后志愿者推薦劑量下的22和16倍）時(shí)顯示子宮增生。目前尚不清楚觀察到的動(dòng)物生殖器官損傷能否預(yù)測(cè)人體用藥情況。
大鼠和家兔經(jīng)口給藥0.1mg/kg，顯示阿那曲唑可引起透過(guò)胎盤(pán)屏障（以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的1和1.9倍）。在大鼠和家兔的器官形成期經(jīng)口給藥阿那曲唑0.1和0.02mg//kg/day（以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的1和1/3倍），可引起流產(chǎn)（植入前和/或后丟失，重吸收增加，活胎數(shù)目下降），大鼠中有劑量相關(guān)性。在0.1mg/kg/day或以上劑量時(shí)出現(xiàn)胎盤(pán)重量增加。
大鼠給藥劑量為1mg/kg/day時(shí)出現(xiàn)生殖毒性，包括延遲的胎仔發(fā)育（如骨化不全和胎仔體重降低），該劑量下的血漿Cssmax和AUC0-24hr水平是絕經(jīng)后志愿者推薦劑量下的19和9倍。在大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)1.0mg//kg/day時(shí)未見(jiàn)有致畸發(fā)生。家兔給藥劑量達(dá)1.0mg/kg/day（以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的16倍）時(shí)引起受孕下降，給藥劑量達(dá)2.0mg/kg/day（以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的3倍）未見(jiàn)有致畸發(fā)生。
致癌性：常規(guī)致癌性研究中，持續(xù)2年對(duì)大鼠灌胃給藥1.0～25mg/kg/d(以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的10～243倍)，結(jié)果顯示，高劑量組的雌性動(dòng)物出現(xiàn)了增加的肝細(xì)胞腺癌和腫瘤、子宮內(nèi)膜間皮息肉，雄性動(dòng)物出現(xiàn)了增加的甲狀腺腺癌。雌性動(dòng)物出現(xiàn)了劑量相關(guān)的卵巢和子宮增生。在25mg/kg/d劑量，大鼠血漿AUC0-24hr水平比絕經(jīng)后志愿者推薦劑量下的AUC0-24hr水平高110～125倍。
在另一項(xiàng)研究中，小鼠接受2～50mg/kg/day劑量（以mg/m2計(jì)，約為人每日最高推薦劑量的24～243倍），所有劑量組均出現(xiàn)了良性的卵巢基質(zhì)、上皮、粒層細(xì)胞腫瘤。雌性動(dòng)物出現(xiàn)劑量相關(guān)的卵巢增生。這些卵巢變化被認(rèn)為是芳香化酶抑制劑在嚙齒類動(dòng)物特異性的，且與人類相關(guān)性上不明確。雌雄動(dòng)物在高劑量組出現(xiàn)淋巴肉瘤發(fā)生增加。在50mg/kg/day劑量，小鼠血漿AUC0-24hr水平比絕經(jīng)后志愿者推薦劑量下的AUC0-24hr水平高35～40倍。

藥物過(guò)量：
目前在意外藥物過(guò)量方面的經(jīng)驗(yàn)有限。動(dòng)物試驗(yàn)證明阿那曲唑的急性毒性很低。臨床研究中也進(jìn)行了不同劑量的研究：在健康男性志愿者中最大單一劑量達(dá)60mg，絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女每日達(dá)10mg時(shí)仍然可被良好耐受。尚未觀察到出現(xiàn)危及生命癥狀的單次劑量。本品藥物過(guò)量無(wú)專門(mén)解救藥，治療只能對(duì)癥處理。
在處理藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)考慮到同時(shí)應(yīng)用了多種藥物的可能性。
若病人清醒則可以進(jìn)行催吐。因本品蛋白結(jié)合率較低，故透析可以奏效。應(yīng)給予一般的支持性監(jiān)護(hù)包括密切觀察病人并監(jiān)測(cè)其生命體征。

藥代動(dòng)力學(xué)：
阿那曲唑口服吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時(shí)內(nèi)（禁食條件下）。
阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為40～50小時(shí),食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時(shí)，食物對(duì)藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90～95%，沒(méi)有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是時(shí)間或劑量依賴性的。
絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
在患有青春期男子女性型乳房的男孩中，阿那曲唑快速吸收，廣泛分布，并緩慢消除，消除半衰期約為2天。阿那曲唑在女孩體內(nèi)廣泛分布，并緩慢消除，消除半衰期約為0.8天。阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40%。性別和體表面積均明顯影響口服清除率（CL/F）和中央室的表觀容積（V/F）。比較阿那曲唑在男孩和女孩的藥代動(dòng)力學(xué)，得出女孩平均CL/F和V/F較男孩分別低約30%和40%。
本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝，服藥后72小時(shí)內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過(guò)程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑并不抑制芳香化酶活性。
穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測(cè)值范圍之內(nèi)。

貯藏：
密封保存。

藥品有效期：
12個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH01222013

警告/警示語(yǔ)：
運(yùn)動(dòng)員慎用

說(shuō)明書(shū)修訂日期：
2013-03-26