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商品名稱(chēng):凱樂(lè)迪

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字52001H533

功能主治:診斷心肌缺血的藥物實(shí)驗(yàn)。

用法用量:用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。給藥速度為0.142mg/（kgmin），靜滴共4分鐘。

通用名稱(chēng)：
注射用雙嘧達(dá)莫

功能主治：
?診斷心肌缺血的藥物實(shí)驗(yàn)。

用法用量：
用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。給藥速度為0.142mg/（kgmin），靜滴共4分鐘。

不良反應(yīng)：
常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見(jiàn)心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn)，停藥后可消除。

禁忌：
對(duì)雙嘧達(dá)莫過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。
2.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
3.與肝素合用可引起出血傾向。
4.有出血傾向患者慎用。
5.可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。
6.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
7.與肝素合用可引起出血傾向。
8.有出血傾向患者慎用。

成份：
本品主要成分為雙嘧達(dá)莫。

性狀：
本品為黃色疏松塊狀物或無(wú)定形固體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究，僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥：
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

藥物相互作用：
1.與阿司匹林有協(xié)同作用。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。
3.與阿司匹林有協(xié)同作用。
4.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。

藥理作用：
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集，高濃度（50μg/ml）可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為（1）抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.5~1.9μg/d1）時(shí)該抑制作用成劑量依賴(lài)性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制磷酸二酯酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多；（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑；（3）增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。
雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5-4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)3個(gè)小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性期靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
在小鼠III周和大鼠128-142周口服試驗(yàn)中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí)，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。