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商品名稱(chēng):金陵浙江天峰磷酸氯喹注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字050529H02

功能主治:本品用于治療不能口服的對(duì)氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。

用法用量:腦型瘧患者第1天靜脈滴注18～24mg/kg(體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算)，第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12～20滴。

通用名稱(chēng)：
磷酸氯喹注射液

功能主治：
?本品用于治療不能口服的對(duì)氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。

用法用量：
腦型瘧患者第1天靜脈滴注18～24mg/kg(體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算)，第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12～20滴。

不良反應(yīng)：
可有畏光、色視受損、視力下降，嚴(yán)重時(shí)可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、體克，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生阿-斯綜合征，甚至死亡。

禁忌：
肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。
2.氯喹注射劑不宜作肌內(nèi)注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。
3.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，因此孕婦禁用。

成份：
本品主要成分為N′,N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸鹽。

性狀：
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥：
劑量同成人，但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。

老年用藥：
老年患者應(yīng)慎用靜脈內(nèi)給藥。

藥物相互作用：
1.本品與保泰松同用，易引起過(guò)敏性皮炎。
2.與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害。
3.本品對(duì)神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此副作用。
4.洋地黃化后的患者應(yīng)用本品后，易引起心臟傳導(dǎo)阻滯。
5.本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機(jī)會(huì)。
6.本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。
7.與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度。
8.與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性。
9.與氟羥強(qiáng)的松龍合用易致剝脫性紅皮病。
10.與氯喹同類(lèi)物(氨酚喹、羥基氯喹等)同用時(shí)，可使氯喹血中濃度提高。

藥理作用：
氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48～72小時(shí)，血中裂殖體被殺滅。本品對(duì)間日瘧的紅外期無(wú)效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對(duì)紅外期無(wú)效，對(duì)配子體也無(wú)直接作用，故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。經(jīng)氯喹作用，瘧原蟲(chóng)的核碎裂，細(xì)胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團(tuán)塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲(chóng)，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過(guò)其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲(chóng)的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲(chóng)的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的實(shí)驗(yàn)證明，受感染的紅細(xì)胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲(chóng)的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內(nèi)的pH有關(guān)，食物泡內(nèi)的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4），可導(dǎo)致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲(chóng)不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)生長(zhǎng)發(fā)育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進(jìn)入磷脂，控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來(lái)有人認(rèn)為氯喹對(duì)瘧原蟲(chóng)的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成份的鐵原卟啉Ⅸ（FP），可以損害紅細(xì)胞，并與氯喹形成復(fù)合物來(lái)介導(dǎo)氯喹的化療作用。推測(cè)原蟲(chóng)體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結(jié)合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結(jié)合，形成無(wú)毒性的復(fù)合物，使原蟲(chóng)生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機(jī)理可能是將“FP結(jié)合物”與FP分開(kāi)，并形成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應(yīng)有的作用，這可能是瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。