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商品名稱:瑞帕明

批準文號:國藥準字4H2110150

功能主治:適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。

用法用量:建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。首天負荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應可減量），2周后1-2mg/天。為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝，因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。建議服用環(huán)孢素口服溶液（微乳）和/或環(huán)孢素膠嚢（微乳）4小時后服用西羅莫司。劑量調(diào)整年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據(jù)體表面積，按1mg/m2/天調(diào)整，負荷量劑量應為3mg/m2。建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調(diào)整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。腎功能損害患者的劑量不需調(diào)整。血藥濃度監(jiān)測大多數(shù)患者不需要進行常規(guī)的治療藥物水平監(jiān)測。下列患者需監(jiān)測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環(huán)孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環(huán)孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/天組為9ng/ml，5mg/天組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。稀釋和服法指導應使用口服給藥器從瓶中吸取本藥口服溶液的處方量。將給藥器中準確量出的本藥注入一裝有至少四分之一杯（約60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌，立即飲畢。另取水或橙汁至少二分之一杯（約120ml），加至同一容器內(nèi)沖洗，并立即全部飲用。處置和棄置由于本藥不經(jīng)皮膚吸收，因而無特殊的注意事項。但如不慎與皮膚或粘膜直接接觸，應用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。

通用名稱：
西羅莫司口服溶液

功能主治：
?適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。

用法用量：
建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。首天負荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應可減量），2周后1-2mg/天。
為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝，因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。
建議服用環(huán)孢素口服溶液（微乳）和/或環(huán)孢素膠嚢（微乳）4小時后服用西羅莫司。
劑量調(diào)整
年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據(jù)體表面積，按1mg/m2/天調(diào)整，負荷量劑量應為3mg/m2。
建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調(diào)整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。
腎功能損害患者的劑量不需調(diào)整。
血藥濃度監(jiān)測
大多數(shù)患者不需要進行常規(guī)的治療藥物水平監(jiān)測。下列患者需監(jiān)測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環(huán)孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環(huán)孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/天組為9ng/ml，5mg/天組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。
稀釋和服法指導
應使用口服給藥器從瓶中吸取本藥口服溶液的處方量。將給藥器中準確量出的本藥注入一裝有至少四分之一杯（約60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌，立即飲畢。另取水或橙汁至少二分之一杯（約120ml），加至同一容器內(nèi)沖洗，并立即全部飲用。
處置和棄置
由于本藥不經(jīng)皮膚吸收，因而無特殊的注意事項。但如不慎與皮膚或粘膜直接接觸，應用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。

不良反應：
據(jù)文獻報道：
2mg/天和5mg/天組的不良反應包括：高膽固醇血癥，高脂血癥，高血壓和皮疹;2mg/天組，還有痤瘡;5mg/天組，則出現(xiàn)貧血、關節(jié)痛、腹瀉、低鉀血癥和血小板減少。甘油三酯和膽固醇的升高及血小板和血紅蛋白的下降，與服用本藥的劑量相關。
與持續(xù)服用本藥2mg/日的患者相比，持續(xù)服用本藥5mg/日的患者，下列不良事件的發(fā)生率上升：貧血，白細胞減少，血小板減少，低鉀血癥，高脂血癥，發(fā)燒和腹瀉。
第12個月時，常見的與移植相關的感染和具有臨床重要性的機會性感染的發(fā)生率，在各治療組中無統(tǒng)計學的差異;只是在服用本藥5mg/天的患者中，粘膜單純性皰疹的發(fā)病率明顯高于兩個對照組。
移植后12個月中，惡性腫瘤發(fā)病率極低，且治療組間的差異無統(tǒng)計學意義。
發(fā)生率在3%以上、20%以下的不良事件中，與持續(xù)服用本藥2mg/天的患者相比，持續(xù)服用本藥5mg/天的患者，其下列不良事件更為顯著：鼻出血，囊狀淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合征)，皮膚潰瘍，LDH上升，低血壓和面部浮腫。
在兩項預防急性排斥的對照性試驗中，所有本藥治療組的患者，下列不良事件的發(fā)生率均為3%以上、20%以下。
全身：
腹脹，膿腫，腹水，蜂窩組織炎，寒戰(zhàn)，面部浮腫，感冒綜合征，全身浮腫，疝，感染，囊狀淋巴管瘤，不適，骨盆痛，腹膜炎，膿毒癥。
心血管系統(tǒng)：
心房纖顫，充血性心衰，出血，血容量過多，低血壓，心悸，外周血管病，體位性低血壓，暈厥，心動過速，血栓性靜脈炎，血栓形成，血管舒張。
消化系統(tǒng)：
厭食、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃氣脹、胃炎、腸胃炎、牙齦炎、牙齦增生、腸梗阻、肝功能試驗異常、口腔潰瘍、口腔念珠菌感染、口腔炎。
內(nèi)分泌系統(tǒng)：柯興綜合征、糖尿病性糖尿、糖尿。
血液和淋巴系統(tǒng)：
瘀癍、白細胞增多、淋巴腺瘤、紅細胞增多、血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合征)。
代謝和營養(yǎng)：
酸中毒、堿性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脫水，愈合異常，高鈣血癥，高血糖，高磷酸鹽血癥，低鈣血癥，低血糖，低鎂血癥，低鈉血癥，乳酸脫氫酶升高，SGOT上升，SGPT上升，體重減輕。
骨骼肌肉系統(tǒng)：
關節(jié)痛、骨壞死、腿部痙攣、肌痛、骨質疏松、手足抽搐。
神經(jīng)系統(tǒng)：
焦慮、神經(jīng)錯亂、抑郁、頭暈、情緒不穩(wěn)定、精神壓力過大、感覺遲鈍、壓力過低、失眠、神經(jīng)痛、感覺異常、嗜睡。
呼吸系統(tǒng)：
哮喘、肺不張、支氣管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺氣腫、胸膜積液、肺炎、鼻炎、鼻竇炎。
皮膚和附屬器官：
真菌性皮炎，多毛，瘙癢，皮膚增生，皮膚潰瘍，多汗。
感覺器官：
視覺異常，白內(nèi)障，結膜炎，耳聾，耳痛，中耳炎，耳鳴。
泌尿生殖系統(tǒng)：
蛋白尿，膀胱痛，排尿困難，血尿，腎盂積水，陽痿，腎痛，腎小管壞死，夜尿，少尿，膿尿，陰囊腫大，睪丸疾病，腎毒癥，尿頻，尿失禁，尿潴留。
其他不良反應還包括：
真菌，病毒及細菌感染，胰腺炎，血細胞減少癥，局限性肺炎，腎盂腎炎。
間質性肺病
接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者會發(fā)生無明確感染原的間質性肺病(有些可能是致命的)，這些疾病包括局限性肺炎，閉塞性毛細支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(后兩種較少發(fā)生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾病;隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高，患病的風險也隨之升高。
肝毒性
有報導西羅莫司具有肝毒性，包括伴隨西羅莫司血藥谷濃度升高的致命性肝壞死。
愈合異常
已經(jīng)有報導移植手術后傷口愈合異常，包括筋膜開裂和吻合口破裂(比如傷口，血管，氣管，輸尿管，膽管等吻合口)。

禁忌：
禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或西羅莫司口服溶液中任何成份過敏的患者。

注意事項：
雷帕鳴(Rapamune)僅用于口服。
囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發(fā)癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發(fā)癥。
皮膚癌
免疫抑制增加了發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕鳴(Rapamune)的患者應該減少在陽光和紫外線下接觸，可以通過穿防護衣，使用高保護系數(shù)的防曬用品來達到此目的。
血脂
雷帕鳴(Rapamune)在腎移植患者中的使用，會發(fā)生可能需要治療的血清膽固醇和甘油三酯升高。在Ⅲ期臨床試驗中，所有新的腎移植受者，在開始試驗時，其禁食的總血清膽固醇值(<200mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，雷帕鳴(Rapamune)2mg和5mg治療組的高膽固醇血癥(禁食膽固醇>240mg/dL)的發(fā)病率上升。在Ⅲ期臨床試驗中，所有新的腎移植受者，在開始試驗時，其禁食的總血清甘油三酯值(<200mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，雷帕鳴(Rapamune)2mg和5mg治療組的高甘油三酯血癥(禁食時甘油三酯>500mg/dL)的發(fā)病率上升。
需接受降血脂藥物治療的新發(fā)現(xiàn)的高膽固醇血癥的患者在雷帕鳴(Rapamune)組中約為42-52%，而在安慰劑組和硫唑嘌呤組則分別為16%和22%。
腎移植患者中有臨床意義的高血脂癥具有較高發(fā)病率。因而在開始進行包括雷帕鳴(Rapamune)在內(nèi)的免疫抑制治療前，對已患有高血脂癥的患者應仔細地權衡利弊。
所有服用雷帕鳴(Rapamune)的患者應用實驗室檢查監(jiān)測高血脂的發(fā)生，一旦發(fā)生高血脂，應采取相應的干預治療，如節(jié)食、鍛煉和降酯藥物。
橫紋肌溶解
在參加試驗的患者中，雷帕鳴(Rapamune)與HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類同時服用，耐受良好。對于同時服用雷帕鳴(Rapamune)和環(huán)孢素的患者，合并服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥品時，應監(jiān)測橫紋肌溶解的發(fā)生情況以及是否發(fā)生了這些藥品說明書中所描述的其他不良反應。
腎功能
與環(huán)孢素和安慰劑或環(huán)孢素和硫唑嘌呤對照組患者相比，環(huán)孢素和雷帕鳴(Rapamune)組患者的血清肌酸酐值較高，而腎小球濾過率較低。在進行包括合并使用環(huán)孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制維持治療期間，應監(jiān)測腎功能。對血清肌酸酐水平升高的患者應考慮適當調(diào)整治療方案。在使用已知對腎功能有破壞作用的藥物(如：氨基糖苷類和兩性霉素B)時，應格外小心。
預防性抗微生物治療
在未接受預防性抗微生物治療的患者中，有卡氏肺囊蟲性肺炎病例的報道，因而應在移植后進行為期一年的預防卡氏肺囊蟲性肺炎的抗微生物治療。
建議在移植后進行3個月的巨細胞病毒(CMV)預防治療，特別是對CMV疾病的易感患者。
患者須知
患者應給予完全的劑量指導(見患者指導)，有懷孕可能的婦女應被告知孕期內(nèi)可能的風險，并且在雷帕鳴(Rapamune)治療開始前、治療期間和治療停止后12周內(nèi)，應采取有效的避孕措施(見孕婦及哺乳期婦女用藥)
警告：
免疫抑制可能增加對感染的易感性，并有可能發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌（見不良反應）。免疫系統(tǒng)過度抑制也會增加機會性感染，敗血癥及致命性感染的易感性。雷帕鳴(Rapamune)僅供對免疫抑制療法和治療腎移植患者有經(jīng)驗的醫(yī)師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫(yī)療設施及人員的機構內(nèi)進行治療。負責維持治療的醫(yī)師應有患者隨訪所必備的完整資料。
接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者發(fā)生需要治療的血清膽固醇和甘油三酯上升的機會，多于接受硫唑嘌呤或安慰劑的患者(見注意事項)。
在Ⅲ期試驗中，與接受環(huán)孢素加安慰劑或環(huán)孢素加硫唑嘌呤治療的對照組患者比較，接受雷帕鳴(Rapamune)加環(huán)孢素治療的患者，其平均血清肌酐值上升，平均腎小球濾過率下降（見臨床試驗）。在包括合并使用環(huán)孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制的維持治療方案實施期間，應監(jiān)測腎功能；當患者血清肌酸酐值升高時，應考慮適當調(diào)整免疫抑制治療方案。在使用已知對腎功能有損傷的藥物時應小心(見注意事項)。
在臨床試驗中，雷帕鳴(Rapamune)與下列藥物同時給藥：
環(huán)孢素(Sandimmune注射液，Sandimmune口服溶液，Sandimmune軟明膠膠囊，Neoral軟明膠膠囊，Neoral口服溶液)和皮質類固醇類。
雷帕鳴(Rapamune)與其它免疫抑制劑合并使用的療效和安全性未經(jīng)確定。
關于肝移植－死亡率，移植物丟失及肝動脈血栓(HAT)增加：在一項對新接受肝移植的患者進行的試驗中，發(fā)現(xiàn)西羅莫司與他克莫司聯(lián)合使用與死亡率增加，移植物丟失相關。這些患者中許多在死亡時或臨近死亡時有感染的跡象。
在該試驗及另一項對新接受肝移植患者進行的試驗中，西羅莫司與環(huán)孢素或他克莫司聯(lián)合使用與HAT發(fā)生率升高相關，大部份HAT發(fā)生于移植后30天內(nèi)，并且大多數(shù)導致了移植物丟失或死亡。西羅莫司作為免疫抑制劑用于肝移植患者的安全性和療效尚未明確，因此，不推薦在此類患者中使用。

成份：
本品主要成份為西羅莫司。

性狀：
本品為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
尚未在孕婦中進行充分且良好對照的臨床試驗。在西羅莫司口服溶液的治療開始前，治療期間和停止后12周內(nèi)，應采取有效的避孕措施。在妊娠期間，僅在使用西羅莫司口服溶液的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時才可使用。
哺乳期用藥
尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西羅莫司在嬰兒中的藥代動力學和安全性的情況亦不明確�？紤]到許多藥物在人乳中有分泌，以及西羅莫司對于哺乳期嬰兒潛在的不良反應，應根據(jù)此藥物對母親的重要性來決定終止哺乳抑或終止用藥。

兒童用藥：
西羅莫司口服溶液用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用時，應進行血藥谷濃度監(jiān)測。

老年用藥：
未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

藥物相互作用：
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。
環(huán)孢素微乳膠囊
在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中，24例健康志愿者同時或在服用環(huán)孢素300mg4小時后服用西羅莫司10mg。在同時服用時，西羅莫司的平均Cmax和AUC分別比單獨服用西羅莫司上升了116%和230%，但在服用環(huán)孢素4小時后服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨服用西羅莫司分別上升了37%和80%。當同時或服用環(huán)孢素4小時后服用西羅莫司，環(huán)孢素的平均Cmax和AUC未受明顯影響。但患者在腎移植后6個月內(nèi)，多劑量服用西羅莫司(服用環(huán)孢素后4小時)，環(huán)孢素的口服藥物清除率下降，需較小環(huán)孢素的劑量便足以維持環(huán)孢素的目標濃度。
基于環(huán)孢素膠囊(微乳)的影響，建議應在服用環(huán)孢素口服溶液(微乳)和/或環(huán)孢素膠囊(微乳)后4小時，服用西羅莫司。
環(huán)孢素口服溶液
在一項多劑量試驗(150例牛皮癬患者)中，西羅莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/d服用，同時服用環(huán)孢素口服溶液1.25mg/kg/d，西羅莫司的平均谷濃度比單用西羅莫司增加67-86%。西羅莫司谷濃度的個體間差異(變異系數(shù)CV%)為39.7-68.7%，多劑量西羅莫司對環(huán)孢素口服溶液的谷濃度無明顯影響，但CV%(85.9-165%)高于以前試驗的值。
環(huán)孢素口服溶液與環(huán)孢素微乳膠囊或口服溶液為非生物等效，因而不能交換使用。
地爾硫卓
18例健康志愿者同時口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度;西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動力學。如服用地爾硫卓，則應監(jiān)測西羅莫司，必要時應調(diào)整劑量。
酮康唑
多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量，反映在西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增長了4.3倍，38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩(wěn)態(tài)12小時的血漿濃度，故建議西羅莫司不應與酮康唑同時服用。
利福平
14例健康志愿者，多劑量服用利福平600mg/日，連續(xù)14日，接著單劑量服用西羅莫司20mg，西羅莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范圍在2.8-10)，表明平均AUC和Cmax分別下降約82%和71%。服用利福平的患者，應考慮改用酶誘導作用較小的治療藥物。
不需調(diào)整劑量即可同時服用的藥物：
下列藥物在試驗中未見有臨床意義的藥代動力學的藥物間相互作用。西羅莫司可與這些藥物同時使用，且無需調(diào)整劑量。
阿昔洛韋：20例健康志愿者，服用阿昔洛韋200mg，一日1次，連續(xù)3日，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液10mg。
地高辛：24例健康志愿者，服用地高辛0.25mg，一日1一次，連續(xù)8日，第8日服用單劑量西羅莫司口服溶液10mg。
格列本脲：24例健康志愿者，單劑量服用格列本脲5mg和西羅莫司口服溶液10mg，西羅莫司不影響格列本脲的降血糖作用。
硝苯啶：24例健康志愿者，單劑量服用硝苯啶60mg和西羅莫司口服溶液10mg。
炔諾孕酮/炔雌醇：21例使用炔諾孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每日服用西羅莫司口服溶液2mg，連續(xù)7日。
潑尼松龍：42例穩(wěn)定的腎移植患者，每日服用潑尼松龍5-20mg，且同時服用單或多劑量西羅莫司口服溶液0.5-5mg/m2，每12小時一次。
磺胺甲基異惡唑/甲氧芐氨嘧啶：15例腎移植患者，單劑量服用磺胺甲基異惡唑(400mg)/甲氧芐氨嘧啶(80mg)，同時每日口服西羅莫司8-25mg/m2。
其它藥物相互作用：
西羅莫司在腸壁和肝中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，因而西羅莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的藥物的影響。CYP3A4的抑制劑可使西羅莫司的代謝減慢，西羅莫司的血液水平上升。而CYP3A4的誘導劑則使西羅莫司的代謝加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要調(diào)整和監(jiān)測西羅莫司的劑量。西羅莫司與CYP3A4的強抑制劑和誘導劑同時服用應特別小心。
可升高西羅莫司的血藥濃度的藥物包括：
鈣通道阻滯劑：尼卡地平，維拉帕米，地爾硫卓
抗真菌藥：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑
大環(huán)內(nèi)酯抗生素：克拉霉素，紅霉素，三乙酰桃霉素
胃腸道動力調(diào)節(jié)藥：西沙必利，甲氧氯復胺
其它藥物：溴隱亭，西咪替丁，達那唑(炔睪醇)，HIV-蛋白酶抑制劑(如利托那韋，茚地那韋)
西柚汁
可降低西羅莫司水平的藥物：
抗驚厥藥：卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英
抗生素：利福布汀，利福噴丁，利福平
草藥制劑：St.John'sWort(金絲桃屬perforatum，金絲桃素)
通過CYP3A4代謝的藥物與西羅莫司同時服用時應格外小心。西柚汁可減緩CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司的代謝，故不可用以稀釋。
疫苗免疫抑制劑可能影響疫苗接種的反應。因而在西羅莫司治療期間，疫苗的效應可能減小。應避免使用活疫苗，活疫苗包括(但不限于)麻疹、流行性腮腺炎、風疹、口服脊髓灰質炎、卡介苗、黃熱病、霍亂和TY21a傷寒。
P-糖蛋白底物西羅莫司是小腸中的P-糖蛋白(多種藥物排出泵)的一種底物，因此西羅莫司的吸收和消除可能會被那些影響P-糖蛋白的藥物所影響。
實驗室檢查
在下列患者中，應密切監(jiān)測血液西羅莫司水平：可能改變藥物代謝者，體重不超過40kg，而年齡不小于13歲者和肝功能損傷者，以及同時服用有效的CYP3A4的誘導劑和抑制劑者(見注意事項，藥物相互作用)。
藥物—實驗室檢查相互作用
未進行西羅莫司與常用的臨床實驗室檢查的相互作用的試驗。

藥理作用：
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內(nèi)小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。
在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d(在第31周，因出現(xiàn)繼發(fā)于免疫抑制的感染，而將劑量由50mg/kg/d降至6mg/kg/d)。與對照組相比，所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6至135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統(tǒng)計學意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗中，劑量設置分別為0，0.05，0.1和0.2mg/kg/d，在0.2mg/kg/d組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4至1倍)中睪丸腺瘤的發(fā)生率有統(tǒng)計學意義的顯著增加。