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商品名稱:山東華魯嗎替麥考酚酯膠囊

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字0081021H1

功能主治:嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

用法用量:腎臟移植成人：對(duì)腎移植患者，推薦口服劑量為每次1g，一日兩次（日劑量為2g）。雖然在臨床實(shí)驗(yàn)中用過(guò)每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒(méi)有效果上的優(yōu)勢(shì)。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1g，一日兩次（每天劑量1-2g）。在腎臟、心臟或肝臟移植后應(yīng)盡早開(kāi)始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對(duì)MPAAUC無(wú)影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對(duì)穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥酚酯可以和食物同服。肝功能異常的患者：伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的腎臟移植不需要做劑量調(diào)整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調(diào)整不清楚（見(jiàn)【藥理毒理】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。對(duì)伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的心臟移植患者尚無(wú)數(shù)據(jù)。老年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1g，一日兩次，肝臟移植患者為0.5-1g一日兩次（見(jiàn)【老年患者用藥】）。劑量調(diào)整對(duì)于有嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過(guò)率小于25ml/min/1.73m2）的腎移植患者，在渡過(guò)了術(shù)后早期后，應(yīng)避免使用大于每次1g,一日兩次的劑量。而且這些患者需要嚴(yán)密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復(fù)的患者，無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥理毒理】、【藥代動(dòng)力學(xué)】和【注意事項(xiàng)】）。嚴(yán)重慢性腎功能不全的患者同時(shí)接受心臟或肝臟移植的資料暫缺。如果潛在的益處大于潛在的危害，嚴(yán)重慢性腎功能不全的患者同時(shí)接受心臟或肝臟移植后可以使用嗎替麥考酚酯。如果出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少（絕對(duì)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1.3×103/μl），嗎替麥考酚酯應(yīng)暫�；驕p量，進(jìn)行相應(yīng)的診斷性檢查和適當(dāng)?shù)闹委煟ㄒ?jiàn)【注意事項(xiàng)】和【不良反應(yīng)】）。

通用名稱：
嗎替麥考酚酯膠囊

功能主治：
?嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

用法用量：
腎臟移植
成人：對(duì)腎移植患者，推薦口服劑量為每次1g，一日兩次（日劑量為2g）。雖然在臨床實(shí)驗(yàn)中用過(guò)每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒(méi)有效果上的優(yōu)勢(shì)。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。
肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1g，一日兩次（每天劑量1-2g）。
在腎臟、心臟或肝臟移植后應(yīng)盡早開(kāi)始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對(duì)MPAAUC無(wú)影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對(duì)穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥酚酯可以和食物同服。
肝功能異常的患者：伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的腎臟移植不需要做劑量調(diào)整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調(diào)整不清楚（見(jiàn)【藥理毒理】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
對(duì)伴有嚴(yán)重肝實(shí)質(zhì)病變的心臟移植患者尚無(wú)數(shù)據(jù)。
老年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1g，一日兩次，肝臟移植患者為0.5-1g一日兩次（見(jiàn)【老年患者用藥】）。
劑量調(diào)整
對(duì)于有嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過(guò)率小于25ml/min/1.73m2）的腎移植患者，在渡過(guò)了術(shù)后早期后，應(yīng)避免使用大于每次1g,一日兩次的劑量。而且這些患者需要嚴(yán)密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復(fù)的患者，無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥理毒理】、【藥代動(dòng)力學(xué)】和【注意事項(xiàng)】）。
嚴(yán)重慢性腎功能不全的患者同時(shí)接受心臟或肝臟移植的資料暫缺。如果潛在的益處大于潛在的危害，嚴(yán)重慢性腎功能不全的患者同時(shí)接受心臟或肝臟移植后可以使用嗎替麥考酚酯。
如果出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少（絕對(duì)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1.3×103/μl），嗎替麥考酚酯應(yīng)暫停或減量，進(jìn)行相應(yīng)的診斷性檢查和適當(dāng)?shù)闹委煟ㄒ?jiàn)【注意事項(xiàng)】和【不良反應(yīng)】）。

劑型：
膠囊劑

不良反應(yīng)：
與免疫抑制劑使用有關(guān)的不良反應(yīng)特征經(jīng)常難以建立，一方面是因?yàn)榛�礎(chǔ)疾病的存在，另一方面是其它多種藥物的聯(lián)合應(yīng)用。

禁忌：
本藥的過(guò)敏反應(yīng)已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應(yīng)的患者。

注意事項(xiàng)：
接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑制無(wú)關(guān)。
由于患者發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過(guò)穿防護(hù)衣或含高防護(hù)因子的防曬霜來(lái)減少暴露于陽(yáng)光和紫外線下。
應(yīng)告知接受嗎替麥考酚酯治療的患者，在出現(xiàn)任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時(shí)立即匯報(bào)。
免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制可增加對(duì)感染的易感性，包括條件致病性感染，致死感染和敗血癥。
在使用嗎替麥考酚酯治療的患者中報(bào)告的進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病（PML）病例中有患者死亡，報(bào)告的病例一般具有PML的危險(xiǎn)因素，包括免疫抑制劑療法和免疫功能缺損。對(duì)于免疫抑制患者，醫(yī)生應(yīng)考慮對(duì)報(bào)告有神經(jīng)癥狀的患者采取PML鑒別診斷，還應(yīng)該考慮將神經(jīng)病學(xué)家的會(huì)診意見(jiàn)作為臨床指征。
向育齡女性患者告知妊娠期間使用嗎替麥考酚酯可能帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)（流產(chǎn)/胎兒畸形）。要求育齡期女性患者必須接受避孕咨詢服務(wù)，必須采用有效避孕措施。建議計(jì)劃懷孕的患者，不要使用嗎替麥考酚酯，除非使用其他免疫抑制藥物不能得到有效治療。
患者應(yīng)被告知在嗎替麥考酚酯治療中進(jìn)行疫苗接種可能效果欠佳。而且應(yīng)當(dāng)避免使用減毒活疫苗（見(jiàn)【藥物相互作用】）。流感疫苗接種是有益的。流感疫苗接種時(shí)，處方者應(yīng)當(dāng)參加國(guó)家指南。
嗎替麥考酚酯同消化系統(tǒng)副反應(yīng)的發(fā)生率增高有關(guān)，包括較多的腎腸道潰瘍、出血、穿孔，所以嗎替麥考酚酯應(yīng)慎用于有活動(dòng)性嚴(yán)重消化系統(tǒng)疾病的患者。
理論上講，因?yàn)閱崽纣溈挤吁ナ谴吸S嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，應(yīng)避免用于罕見(jiàn)的次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶（HGPRT）遺傳缺陷的患者，如萊一尼綜合征和Kelley-Seegmiller綜合征。
推薦嗎替麥考酚酯和硫唑嘌呤不能聯(lián)合使用，因?yàn)閮烧叨伎赡芤�起骨髓抑制，�?lián)合給藥沒(méi)有進(jìn)行臨床研究。
考來(lái)烯胺會(huì)明顯降低MPAAUC，當(dāng)嗎替麥考酚酯與其他會(huì)干擾腸肝的循環(huán)的藥物聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)降低嗎替麥考酚酯的療效。
因此腎臟移植患者應(yīng)避免使用大于1gbid的劑量，且需嚴(yán)密觀察。
出現(xiàn)移植物功能延遲的患者中并不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但患者應(yīng)被密切監(jiān)測(cè)。沒(méi)有嚴(yán)重腎功能衰竭的心臟或者肝臟移植患者數(shù)據(jù)。
與年輕人相比，老年患者發(fā)生不良事件的風(fēng)險(xiǎn)更高（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。
嗎替麥考酚酯口服混懸液含有甜味劑，可產(chǎn)生苯基丙氨酸（相當(dāng)于每5mL口服混懸液2.78mg）。因此，苯丙酮尿癥的患者應(yīng)慎用嗎替麥考酚酯口服混懸液。
實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)
接受嗎替麥考酚酯治療的患者應(yīng)做全血計(jì)數(shù)。治療第一個(gè)月每周一次；第2、3個(gè)月內(nèi)每月兩次；以后的每月一次至一年。中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)展，可能與嗎替麥考酚酯、合并用藥、病毒感染或者以上因素綜合作用有關(guān)。如出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥（絕對(duì)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1.3×103/μl），應(yīng)中斷嗎替麥考酚酯治療或者減量，并且應(yīng)對(duì)這些患者進(jìn)行密切觀察。

成份：
本品主要成份為嗎替麥考酚酯。

性狀：
本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒狀粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠分類D。
對(duì)妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對(duì)胚胎發(fā)育有利影響（包括致畸）。這些反應(yīng)發(fā)生的劑量比與母體毒性相關(guān)的劑量低，并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。然而，由于本品已表明在動(dòng)物中具有致畸作用，孕婦使用可能對(duì)胎兒產(chǎn)生傷害。所以，應(yīng)當(dāng)避免孕婦使用嗎替麥考酚酯，除非對(duì)胎兒潛在益處大于潛在的風(fēng)險(xiǎn)。
育齡婦女在開(kāi)始治療前1周內(nèi)，血清或者尿液妊娠試驗(yàn)應(yīng)當(dāng)陰性，敏感度至少為50mIU/mL。建議醫(yī)師在取得妊娠試驗(yàn)陰性報(bào)告之前，不要開(kāi)始嗎替麥考酚酯治療。
患者在開(kāi)始嗎替麥考酚酯治療之前，在治療期間以及中止治療后6周都必須采取有效的避孕措施，這也包括有不育孕癥病史的患者，已行子宮切除術(shù)的患者無(wú)需避孕。除非采取節(jié)制的方法，否則患者必須同時(shí)采取兩種可靠的避孕方法（見(jiàn)【藥物相互作用】）。如果在治療過(guò)程中懷孕，醫(yī)生和患者應(yīng)討論是否要繼續(xù)懷孕。
哺乳
對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會(huì)分泌到母乳中。由于很多藥物可分泌到乳汁中，并且此藥對(duì)哺乳的新生兒可產(chǎn)生潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此應(yīng)根據(jù)此藥對(duì)母乳的重要性，決定中止哺乳或停藥。

兒童用藥：
根據(jù)腎臟移植后兒童的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性數(shù)據(jù)，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）。參見(jiàn)臨床藥理學(xué)、臨床試驗(yàn)、不良反應(yīng)和用量用法。
在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥：
嗎替麥考酚酯的臨床試驗(yàn)中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也沒(méi)有確定老年人和年輕人的效果差異�？偟膩�(lái)說(shuō)，老年人的劑量選擇要慎重，因?yàn)楦�多老年人的腎臟、心臟和肝臟功能下降和更多合并應(yīng)用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應(yīng)可能更多見(jiàn)。

藥物相互作用：
阿昔洛韋：同時(shí)服用嗎替麥考酚酯和阿昔洛韋，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨(dú)服用時(shí)有所升高。由于腎功能不全時(shí)，MPAG血漿濃度升高，阿昔洛韋濃度也升高，所以兩種藥物競(jìng)爭(zhēng)從腎小管分泌的潛在性的存在，使兩種藥物的血漿濃度可能進(jìn)一步升高。
含氫氧化鎂和氫氧化鋁的抗酸藥：同時(shí)服用抗酸藥，嗎替麥考酚酯吸收減少。
消膽胺：正常健康受試者，預(yù)先服用消膽胺4天，4gtid，單劑給藥嗎替麥考酚酯1.5g，MPA的AUC下降約40%。推薦嗎替麥考酚酯不和消膽胺或其他影響肝腸循環(huán)的藥用合用。
環(huán)孢菌素A：環(huán)孢菌素A（CsA）的藥代動(dòng)力學(xué)不受嗎替麥考酚酯的影響。但在腎移植患者中，與聯(lián)合使用西羅莫司和類似劑量嗎替麥考酚酯的患者相比，合并使用嗎替麥考酚酯和環(huán)孢菌素A可將MPA降低30-50%。
更昔洛韋：根據(jù)推薦劑量的單劑口服麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結(jié)果，和已知腎損傷對(duì)嗎替麥考酚酯（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】和【注射事項(xiàng)】）與更昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)的影響，預(yù)計(jì)這些試劑的聯(lián)合給藥（競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌的機(jī)制）將導(dǎo)致MPAG和更昔洛韋濃度的增加。預(yù)計(jì)MPA藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有實(shí)質(zhì)性改變，也無(wú)需調(diào)整嗎替麥考酚酯的劑量。在腎損傷的患者當(dāng)中，嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯(lián)合給藥時(shí)，應(yīng)對(duì)其進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)視。
口服避孕藥：口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)不受同服嗎替麥考酚酯的影響。18例銀屑病的婦女連續(xù)3個(gè)月經(jīng)周期的研究表明，嗎替麥考酚酯（1gbid）與含有乙炔雌醇（0.02-0.04mg）和左炔諾孕酮（0.05-0.20mg），去氧孕烯（0.15mg）或孕二烯酮（0.05-0.10mg）的結(jié)合型口服避孕藥聯(lián)合給藥，黃體酮、LH和FSH的血清水平無(wú)顯著影響，暗示嗎替麥考酚酯對(duì)口服避孕藥的卵巢抑制功能可能無(wú)影響。
利福平：經(jīng)過(guò)劑量校正之后，在單心肺移植的患者合并利福平給藥時(shí)觀察到MPA的暴露（AUCO-12h）下降了70%。因此建議在合并使用此藥的時(shí)候，對(duì)MPA的暴露水平進(jìn)行監(jiān)測(cè)，并相應(yīng)地調(diào)整嗎替麥考酚酯的劑量，以維持臨床療效。
他克莫司：在接受肝臟移植的患者中，合并使用他克莫司和嗎替麥考酚酯對(duì)MPA的AUC或Cmax沒(méi)有影響。最近在腎移植患者中進(jìn)行的一項(xiàng)研究也觀察到了類似結(jié)果。
在腎移植患者中發(fā)現(xiàn)，嗎替麥考酚酯不會(huì)改變他克莫司的濃度。
但是在肝臟移植患者中，給予他克莫司服用者多劑嗎替麥考酚酯（1.5g，一天2次）后，他克莫司的AUC大約增加20%。
甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、氟哌酸和甲硝唑：?jiǎn)为?dú)將嗎替麥考酚酯與任何抗生素聯(lián)合使用未觀察到對(duì)MPA的全身暴露量產(chǎn)生影響。相反，給予單劑嗎替麥考酚酯后，聯(lián)合使用氟哌酸和甲硝唑可以將MPA的AUC0-48降低30%。
其它相互作用：?jiǎn)崽纣溈挤吁ヅc丙磺舒合用，在猴子試驗(yàn)中可使血漿MPAGAUC升高3倍。因此，其他從腎小管分泌的藥物都可能與MPAG競(jìng)爭(zhēng)，因此可使MPAG和其他通過(guò)腎小管分泌的藥物濃度升高。
在成人和兒童患者中，合并使用司維拉姆和嗎替麥考酚酯可以使MPA的Cmax和AUC0-12分別降低30%和25%。這些數(shù)據(jù)表明，首選在服用嗎替麥考酚酯后2小時(shí)應(yīng)用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結(jié)合劑，從而將其對(duì)MAP吸收的影響降至最低。
活疫苗：免疫反應(yīng)損傷的患者不應(yīng)當(dāng)使用活疫苗。對(duì)其他疫苗的抗體反應(yīng)也可能會(huì)減少。

藥理作用：
在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)嗎替麥考酚酯能延長(zhǎng)同種異體移植物的存活期（包括腎臟、心臟、肝臟、大腸、肢體、小腸、胰島和骨髓移植）。
嗎替麥考酚酯也有逆轉(zhuǎn)狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應(yīng)。在大鼠的主動(dòng)脈和心臟同種移植模型和猿類心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動(dòng)脈血管病。在這些實(shí)驗(yàn)中，嗎替麥考酚酯為單獨(dú)使用或和其他免疫抑制劑合用。在動(dòng)物模型中嗎替麥考酚酯表現(xiàn)出抑制免疫介導(dǎo)的炎性反應(yīng)，在鼠類的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長(zhǎng)和延長(zhǎng)生存期。
嗎替麥考酚酯口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式，是活性代謝產(chǎn)物。MPA是強(qiáng)效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，因此能夠抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因?yàn)門(mén)和B淋巴細(xì)胞的增殖嚴(yán)格依賴于嘌呤的從頭合成，而其他的細(xì)胞可以利用補(bǔ)救途徑，因此MPA有抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用。MPA可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細(xì)胞增殖。MPA還可以抑制B淋巴細(xì)胞產(chǎn)生抗體。MPA可以抑制淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞粘附相關(guān)的，因此可抑制白細(xì)胞進(jìn)入炎癥和移植物排斥反應(yīng)的部位。嗎替麥考酚酯不能抑制外周血單核細(xì)胞活化的早期反應(yīng)，如白介素-1和白介素-2的產(chǎn)生等，但可以抑制這些早期反應(yīng)所導(dǎo)致的DNA合成和增殖反應(yīng)。
致癌性、致畸性和對(duì)生殖的影響
在小鼠104周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達(dá)180mg/kg無(wú)致癌性。通過(guò)體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量（2g/d）的0.5倍，是心臟移植劑量（3g/d）的0.3倍。在大鼠104周口服嗎替麥考酚酯致癌性研究中，每日達(dá)15mg/kg無(wú)致癌性。通過(guò)體表面積的差異校正，最大劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.08倍，是心臟移植劑量的0.05倍。雖然動(dòng)物接受的劑量低于患者接受的劑量，但這是這些種屬動(dòng)物能耐受的最大量，足以評(píng)價(jià)對(duì)人類的潛在危害（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
5個(gè)實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)了嗎替麥考酚酯潛在的遺傳毒性。嗎替麥考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶和體內(nèi)小鼠微核分析中顯示有遺傳毒性，在微生物突變分析、酵母菌基因轉(zhuǎn)化分析和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變分析中顯示無(wú)遺傳毒性。
嗎替麥考酚酯在20mg/kg/d時(shí)對(duì)雄性大鼠的生殖能力無(wú)影響。通過(guò)體表面積的差異校正，這個(gè)劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.1倍，是心臟移植劑量的0.07倍。在雌性大鼠的生殖和生育研究中，在劑量為4.5mg/kg/d時(shí)母鼠未出現(xiàn)毒性反應(yīng)而F1代出現(xiàn)了畸形（主要是頭和眼）。通過(guò)體表面積的差異校正，這個(gè)劑量是臨床推薦用于腎臟移植劑量的0.02倍，是心臟移植劑量的0.01倍。對(duì)F1代或隨后后代的生殖和生育無(wú)影響。

藥物過(guò)量：
臨床試驗(yàn)及上市后經(jīng)驗(yàn)中已有嗎替麥考酚酸酯過(guò)量的報(bào)告。其中許多病例沒(méi)有不良事件。在報(bào)告了不良事件的藥物過(guò)量病例中，不良事件屬于藥物已知的安全性范圍特征。
估計(jì)嗎替麥考酚酸酯過(guò)量可能會(huì)導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制，增加感染和骨髓抑制的易感性（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。如果出現(xiàn)中性粒細(xì)胞降低，請(qǐng)停用嗎替麥考酚酯或減少劑量（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
血透透析不能清除MPA，但是，如果MPAG血漿濃度較高（大于100μg/ml），則可以清除少量MPAG。另外，通過(guò)增加藥物的分泌，MPA可被膽酸結(jié)合劑消除，如消膽胺（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。

臨床試驗(yàn)：
在預(yù)防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應(yīng)過(guò)程中，使用嗎替麥考酚酯聯(lián)合環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇激素的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染、例如：條件致病菌感染（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）等。研究顯示，與嗎替麥考酚酯靜脈注射給藥有關(guān)的不良反應(yīng)特征與在口服給藥中觀察到的相似。
使用嗎替麥考酚酯治療難治性腎臟移植的排斥反應(yīng)的安全性特征與在三組對(duì)照的、每日3克、預(yù)防腎臟排斥反應(yīng)的試驗(yàn)中觀察到的特征相同。同接受靜注皮質(zhì)類固醇激素治療的患者相比，腹瀉和白細(xì)胞減少癥，伴隨貧血、惡心、腹痛、敗血癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的不良事件。
惡性腫瘤
接受免疫抑制方案的患者，包括合并藥物的患者，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制的患者，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
在對(duì)腎臟，心臟和肝臟移植隨訪至少1年的患者進(jìn)行的對(duì)照臨床試驗(yàn)當(dāng)中，接受嗎替麥考酚酯治療（2g或者3g每日）聯(lián)合其它免疫抑制劑治療的患者，有0.4%到1%發(fā)生淋巴增殖性疾病或者淋巴瘤。1.6%到3.2%的患者出現(xiàn)非黑色素瘤型皮膚癌；0.7%到2.1%的患者出現(xiàn)其它類型的惡性腫瘤。在腎臟和心臟移植的患者的3年安全性資料當(dāng)中，惡性腫瘤的發(fā)病率與1年的資料相比，并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何意外改變。肝臟移植患者均隨訪了1年以上，3年以下。
在治療難治性腎移植的對(duì)照試驗(yàn)中，平均隨訪為期42個(gè)月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。
條件致病菌感染
所有移植患者的條件致病菌感染的風(fēng)險(xiǎn)都增高，風(fēng)險(xiǎn)隨免疫抑制負(fù)荷增加而加大，（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。在接受嗎替麥考酚酯（2g或者3g每日）與接受其它免疫抑制劑治療且至少隨訪1年的腎臟（2g數(shù)據(jù)），心臟和肝臟移植患者當(dāng)中進(jìn)行了對(duì)照臨床試驗(yàn)，最常見(jiàn)的條件致病菌感染是皮膚黏膜念珠菌病，巨細(xì)胞病毒血癥/綜合征和單純泡疹病毒感染。其中巨細(xì)胞病毒血癥/綜合征的患者比例占13.5%。

藥代動(dòng)力學(xué)：
口服或靜脈給藥后，嗎替麥考酚酯迅速并完全代謝為活性代謝產(chǎn)物MPA。藥物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA代謝為酚化葡萄糖醛麥考酚酯（MPAG）的形式，后者無(wú)藥理活性。原藥嗎替麥考酚酯在靜脈注射的過(guò)程中在身體中可以檢測(cè)到，注射停止或口服后很短時(shí)間（大約5分鐘）嗎替麥考酚酯的濃度低于可定量的下限（0.4μg/ml）。
吸收：在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對(duì)生物利用度相當(dāng)于靜注的94%（根據(jù)MPA的AUC）。在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí)，MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）表現(xiàn)為與劑量成比例的增高（見(jiàn)下述藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)表）。
在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí)，食物（27克脂肪，650大卡熱量）對(duì)吸收的程度無(wú)影響（根據(jù)MPA的AUC）。但食物使MPA的Cmax降低40%（見(jiàn)【用法用量】）。
分布：在12例健康志愿者中靜脈注射和口服的MPA的平均（±標(biāo)準(zhǔn)差）表觀分布容積分別為3.6（±1.5）和4.0（±1.2）L/kg。在與臨床相應(yīng)的濃度，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。在穩(wěn)定期腎移植患者中MPAG正常濃度下，82%的MPAG與血漿白蛋白結(jié)合；但MPAG的濃度升高時(shí)（見(jiàn)于腎功能異常和腎移植術(shù)后移植物延遲的患者），因?yàn)镸PAG和MPA競(jìng)爭(zhēng)與白蛋白結(jié)合，MPA與白蛋白的結(jié)合下降。血和血漿的放射性濃度的平均比值約為0.6提示了MPA和MPAG沒(méi)有廣泛分布到血液的細(xì)胞成分。
在體外研究中評(píng)價(jià)了其他試劑對(duì)MPA與血清白蛋白或血漿蛋白結(jié)合的影響，水楊酸（在血清白蛋白中25mg/dL時(shí)）和MPAG（在血漿蛋白中≥460μg/mL時(shí)）可以增加游離MPA的比例。在超過(guò)臨床中能遇到的濃度時(shí)，環(huán)孢素A、地高辛、奈普生、強(qiáng)地松、心得安、免疫抑制劑、茶堿、甲苯磺丁脲和華法令均不能增加游離MPA的比例。MPA的濃度高達(dá)100μg/mL時(shí)對(duì)華法令、地高辛和心得安與蛋白結(jié)合無(wú)影響，但使茶堿的結(jié)合由53%降低到45%，使苯妥英鈉的結(jié)合由90%降低到87%。
代謝：口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA�？诜�給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸（MPAG），后者不是藥理學(xué)上的活性成份。在體內(nèi)，MPAG通過(guò)腸肝循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測(cè)到下列2-羥基乙基嗎啉成分：N-（2-羧基乙基）-嗎啉、N-（2-羥基乙基）-嗎啉和N端氧化的N-（2-羥基乙基）-嗎啉。
在服藥后6-12小時(shí)后可觀察到血漿MPA濃度的第二個(gè)峰值。同時(shí)服用消膽胺（4g，tid），可以使MPA的AUC大約降低40%（主要降低了AUC曲線的終末部分的藥物濃度）。這個(gè)現(xiàn)象提示了肝腸循環(huán)提高了MPA的血漿濃度。
腎功能不全患者的嗎替麥考酚酯的代謝物血漿濃度升高，MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。
消除：只有少量MPA形式從尿液中排出（不足劑量的1%，可忽略）。口服放射標(biāo)記的嗎替麥考酚酯后，原有放射劑量可以完全回收，服用劑量的93%在尿中回收，6%在糞便中回收。大多數(shù)（約87%）藥量以MPAG的形式從尿液中排出。在臨床應(yīng)用的濃度下，MPA和MPAG通常不能通過(guò)血液透析清除。但是MPAG的血漿濃度升高（＞100μg/mL）時(shí)少量MAPG可通過(guò)血液透析清除。膽酸結(jié)合劑，如消膽胺，通過(guò)影響藥物的肝腸循環(huán)可以降低MPA的曲線下面積（見(jiàn)【藥物過(guò)量】）。
MPA的半衰期和血漿清除率的平均值（±標(biāo)準(zhǔn)差）在口服給藥分別為17.9（±6.5）小時(shí)和193（±48）mL/min，在靜脈給藥分別為16.6（±5.8）小時(shí)和177（±31）mL/min。健康志愿者、腎臟移植、心臟移植和肝臟移植患者的藥代動(dòng)力學(xué)：下面用平均值（±標(biāo)準(zhǔn)差）來(lái)表明MPA的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，包括健康志愿者嗎替麥考酚酯一次給藥的參數(shù)和腎臟移植、心臟移植和肝臟移植患者多次給藥的參數(shù)。腎臟移植、心臟移植和肝臟移植患者在移植后的早期（移植后40天內(nèi)）較移植后晚期（移植后3-6月）的MPAAUC大約低20-41%，平均Cmax低32-44%。
在腎臟移植患者剛移植后靜脈給予麥考酚酯（1g，2小時(shí)輸完，bid，連用5天）的MPAAUC較口服同樣劑量者高約24%。在肝臟移植患者中靜脈給予嗎替麥考酚酯1gbid，隨后給予口服1.5gbid的MPAAUC的平均值與腎臟移植后給予1gbid相似。