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商品名稱:安其倫

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字899000H19

功能主治:冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。

用法用量:片劑：一次20~40mg，1日2次。由于個體反應(yīng)不同，需個體化調(diào)整劑量。

通用名稱：
硝酸異山梨酯緩釋膠囊

功能主治：
?冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。

用法用量：
片劑：一次20~40mg，1日2次。由于個體反應(yīng)不同，需個體化調(diào)整劑量。

劑型：
緩釋膠囊劑

不良反應(yīng)：
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。

禁忌：
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者

注意事項(xiàng)：
低充盈壓的急性心急梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

成份：
硝酸異山梨酯。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，由于許多藥物有此特性故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥：
兒童用藥的安全性及效果均不確定。

藥物相互作用：
與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)�？杉訌�(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。

藥理作用：
硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實(shí)驗(yàn)未觀察到。兒童用藥的安全性及效果均不確定。

藥物過量：
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能
發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。

藥代動力學(xué)：
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。血清濃度達(dá)峰時間在服藥后1小時。吸收后的分布容積為2~4L/kg，清除率為2~4L/min，半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15~25%）和5-單硝酸酯酯（75~85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

貯藏：
遮光、密封保存。