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龍暉藥業(yè)卡馬西平片

醫(yī)藥橋 2023-03-18 17:44

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龍暉藥業(yè)卡馬西平片

商品名稱:龍暉藥業(yè)卡馬西平片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字32832H025

功能主治:⑴復(fù)雜部分性發(fā)作(亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇)、全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失神張力發(fā)作無效。⑵三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作;亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。⑶預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽或其它抗抑郁藥合用。⑷中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。⑸對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。⑹不寧腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側(cè)面肌痙攣。⑺酒精癖的戒斷綜合征。

用法用量:?1.成人常用量⑴抗驚厥,開始一次0.1g,一日2-3次;第二日后每日增加0.1g,直到出現(xiàn)療效為止;維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。⑵鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4-0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。⑶尿崩癥,單用時一日0.3-0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2-0.4g,分3次服用。⑷抗躁狂或抗精神病,開始每日0.2-0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3-4次服用。每日限量,12﹣15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數(shù)用至1.6g,通常成人限量為1.2g,12﹣15歲每日不超過1g,少數(shù)人需用至1.6g。做止痛用每日不超過1.2g。2.小兒常用量:抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5-7日增加一次用量,達(dá)每日10mg/kg,必要時增至20mg/kg,維持量調(diào)整到維持血藥濃度8-12ug/kg,一般為按體重10﹣12mg/kg,約0.25–0.3g,不超過0.4g;6﹣12歲兒童第一日0.05–0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效;維持量調(diào)整到最小有效量,一般為每日0.4-0.8g,不超過1g,分3﹣4次服用。

通用名稱:
卡馬西平片

功能主治:
?⑴復(fù)雜部分性發(fā)作(亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癇)、全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失神張力發(fā)作無效。⑵三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作;亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。⑶預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽或其它抗抑郁藥合用。⑷中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。⑸對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。⑹不寧腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側(cè)面肌痙攣。⑺酒精癖的戒斷綜合征。

用法用量:
?1.成人常用量⑴抗驚厥,開始一次0.1g,一日2-3次;第二日后每日增加0.1g,直到出現(xiàn)療效為止;維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。⑵鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4-0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。⑶尿崩癥,單用時一日0.3-0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2-0.4g,分3次服用。⑷抗躁狂或抗精神病,開始每日0.2-0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3-4次服用。每日限量,12﹣15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數(shù)用至1.6g,通常成人限量為1.2g,12﹣15歲每日不超過1g,少數(shù)人需用至1.6g。做止痛用每日不超過1.2g。2.小兒常用量:抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5-7日增加一次用量,達(dá)每日10mg/kg,必要時增至20mg/kg,維持量調(diào)整到維持血藥濃度8-12ug/kg,一般為按體重10﹣12mg/kg,約0.25–0.3g,不超過0.4g;6﹣12歲兒童第一日0.05–0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效;維持量調(diào)整到最小有效量,一般為每日0.4-0.8g,不超過1g,分3﹣4次服用。

不良反應(yīng):
?⑴較常見的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng),表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。⑵因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10﹣15%。⑶較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)。Stevens﹣Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。⑷罕見的不良反應(yīng)有腺體病,心律失;蚍渴覀鲗(dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣攣性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。

禁忌:
?有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者禁用。

注意事項(xiàng):
?①與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng);②用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板、組織紅細(xì)胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定;③一般疼痛不要用本品;④糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意;⑤癲癇患者不能突然撤藥;⑥已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降;⑦下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn);⑧用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥;⑨飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時應(yīng)盡快補(bǔ)服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補(bǔ)足;⑩下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異;蚱渌麅(nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。

成份:
本品主要成份為:卡馬西平,其化學(xué)名稱為:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺。

性狀:
本品為白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
?本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%。哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

兒童用藥:
?本品可用于各年齡段兒童,具體參考【用法用量】。

老年用藥:
?老年患者對本品敏感者多,常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩,也可引起再障。

藥物相互作用:
?⑴與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。⑵與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效果減弱,應(yīng)測定凝血酶原時間而調(diào)整藥量。⑶與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。⑷由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強(qiáng)抗利尿作用,合用的各藥都需減量。⑸與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝藥酶的誘導(dǎo),這些藥的效應(yīng)都會降低,用量應(yīng)作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。⑹與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調(diào)整用量。⑺紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin),以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。⑻氟呱啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。⑼鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。⑽與單胺氧化酶(MA0)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡,兩藥應(yīng)用至少要間隔14天,當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。⑾卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。⑿苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9-10小時。

藥理作用:
?本品為抗驚厥和抗癲癇藥?R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為:①使用依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞腹膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散;②抑制T-型鈣通道;③增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性;④促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對ADH的敏感性。

藥代動力學(xué):
口服吸收緩慢、不規(guī)則?诜400mg后4-5小時血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值(Cmax)為8-12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達(dá)峰值時間可達(dá)到24小時。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為8-55小時。生物利用度(F)在58-85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時t1/2為25-65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,t1/2降為10-20小時。主要以無活性代謝形式分別經(jīng)尿和糞排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

貯藏:
遮光,密封保存。

藥品有效期:
36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
《中國藥典》2010年版第一增補(bǔ)本

警告/警示語:
有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者禁用。

說明書修訂日期:
2007-10-19

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