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商品名稱:中孚藥業(yè)洛莫司汀膠囊

批準文號:國藥準字H34207083

功能主治:本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

用法用量:100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。

通用名稱：
洛莫司汀膠囊

功能主治：
?本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

用法用量：
100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。

不良反應(yīng)：
口服后6小時內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后3～5周可見血小板減少，白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

禁忌：
有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染時應(yīng)先治療感染。

注意事項：
1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。
2.對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。
3.下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。
4.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。
5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。
6.治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。

成份：
本品主要成份為：洛莫司汀。其化學名稱為：N-(2-氯乙基)-N′-環(huán)己基-N-亞硝基脲。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用：
以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。

藥理作用：
本品為細胞周期非特異性藥，對處于G2-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲�；�部分變?yōu)楫惽杷狨ィ�或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲�；�作用，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認為這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù)，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。