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海正比卡魯胺片

醫(yī)藥橋 2023-03-18 22:12

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海正比卡魯胺片

商品名稱:海正比卡魯胺片

批準文號:國藥準字877300H27

功能主治:1、50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。2、150mg每日:用于治療局部晚期、無遠處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內(nèi)科治療。

用法用量:50mg片劑:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。兒童本品禁用于兒童。腎損害對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。肝損害對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項)。150mg片劑:用于治療局部晚期、無遠處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內(nèi)科治療。成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg)。本品應持續(xù)服用至少兩年或到疾病進展為止。腎損害:對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。肝損害:對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見“注意事項”)。

通用名稱:
比卡魯胺片

功能主治:
?1、50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。
2、150mg每日:用于治療局部晚期、無遠處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內(nèi)科治療。

用法用量:
50mg片劑:
與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。
成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。
兒童本品禁用于兒童。
腎損害對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
肝損害對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項)。
150mg片劑:
用于治療局部晚期、無遠處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內(nèi)科治療。
成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg)。
本品應持續(xù)服用至少兩年或到疾病進展為止。
腎損害:對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
肝損害:對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝損傷的病人
可能發(fā)生藥物蓄積(見“注意事項”)。

劑型:
片劑

不良反應:
1、50mg每日,用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療:
本品一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應而停藥的情況。
1.可隨睪丸切除術減輕。
2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見‘注意事項’節(jié))。
3.接受本品治療的患者中,極少出現(xiàn)肝功能衰竭,但其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能(見‘注意事項’節(jié))。
罕有觀察到對心血管的作用,如心絞痛,心衰,傳導障礙(包括PR和QT間期延長),心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報告血小板減少癥。
在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發(fā)生率≥1%)。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關系,有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng):心衰。
消化系統(tǒng):厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng):呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng):陽痿、夜尿增多。
血液學:貧血。
皮膚及其附件:脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養(yǎng):糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。
全身:腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
2、150mg每日用于治療局部晚期、無遠處轉(zhuǎn)移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內(nèi)科治療:
多見(>10%):
男性乳房女性化嗎,乳房觸痛。多數(shù)接受本品單藥治療的患者曾出現(xiàn)男性乳房女性化和/或乳房痛。在臨床研究中這一癥狀在5%的患者中較為嚴重。男性乳房女性化在終止治療后可能不會自發(fā)恢復,特別是在長期用藥之后。
常見(≥1%且<10%):
面色潮紅,瘙癢,衰弱,脫發(fā),頭發(fā)再生,皮膚干燥,性欲減退,惡心,陽萎及體重增加。
少見(≥0.1%且<1%):
腹痛,抑郁,消化不良,血尿及間質(zhì)性肺病。
過敏反應,包括血管神經(jīng)水腫和蕁麻疹。
肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶升高,膽汁淤積和黃疸),罕有嚴重情況。這些改變多為一過性的,繼續(xù)治療或中止治療均可逐漸消退或改善。用比卡魯胺治療的患者極罕見會出現(xiàn)肝功能衰竭,尚未確定兩者的因果關系。
應注意定期檢查肝功能(見“注意事項”)。

禁忌:
1、本品禁用于婦女和兒童。
2、本品不能用于對本品過敏的病人。
3、本品不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

注意事項:
康士得廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢,由此可能導致蓄積。所以康士得對有中、重度肝損傷的病人應慎用。與其他藥物的相互作用及相互作用的其他形式:康士得與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用?凳康门c常見的處方藥合用未出現(xiàn)相互作用?凳康迷诿刻靹┝扛哌_150mg時未發(fā)現(xiàn)酶誘導。體外研究表明康士得可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用康士得,應密切監(jiān)測凝血酶原時間。本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意,因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡,有過此類作用的病人應予以注意。

成份:
比卡魯胺。

性狀:
本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
本品禁用于女性,更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

兒童用藥:
本品禁用于兒童。請參見【用法與用量】部分的詳細描述。

老年用藥:
請參見【用法與用量】部分的詳細描述。

藥物相互作用:
本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù),但在聯(lián)合使用本品28天后,平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加了80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物,該增加程度可具有相關性。因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時應謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應跡象時,可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素,推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。當本品與抑制藥物氧化的其他藥物,如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上,這樣可以引起本品血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用本品,應密切監(jiān)測凝血酶原時間。

藥理作用:
本品屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構對映體上。

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