廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣怎么樣？廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣怎么使用？醫(yī)藥橋健康網(wǎng)為您搜集整理了有關(guān)廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣說明書,廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣價(jià)格,廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣多少錢,廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣的功效與作用,廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣的用法與用量等藥品信息大全供您查詢使用！

商品名稱:廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字98020010H

功能主治:與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。

用法用量:?左亞葉酸鈣100mg/m2加入生理鹽水100ml中靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/m2靜脈點(diǎn)滴4～6小時(shí)。

通用名稱：
注射用左亞葉酸鈣

功能主治：
?與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。

用法用量：
?左亞葉酸鈣100mg/m2加入生理鹽水100ml中靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/m2靜脈點(diǎn)滴4～6小時(shí)。

劑型：
注射劑

不良反應(yīng)：
國外臨床試驗(yàn)顯示，本品不良反應(yīng)包括腹瀉（47.6%），食欲缺乏（47.6%），惡心、嘔吐（46.1%），口腔內(nèi)膜炎（20.5%），發(fā)熱（19.0%）。Ⅲ級以上不良反應(yīng)包括腹瀉（14%），食欲缺乏（13.4%），惡心、嘔吐（8%），發(fā)熱（1.5%），口腔內(nèi)膜炎（0.9%）。實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞數(shù)減少（60.7%），血紅蛋白減少（40.5%），總蛋白降低（14.5%）；血小板計(jì)數(shù)減少（13.7%）。Ⅲ級以上實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞減少（17.6%），血紅蛋白減少（8.9%）,血小板減少（2.4%）。
嚴(yán)重不良反應(yīng)：
1.劇烈的腹瀉（5%以上）
劇烈的腹瀉有時(shí)會(huì)引起脫水，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)腹瀉應(yīng)停止用藥，進(jìn)行補(bǔ)液等適當(dāng)處理。
2.嚴(yán)重的腸炎（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出血性腸炎、貧血性腸炎、壞死性腸炎等，嚴(yán)重腸炎，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)劇烈的腹痛、腹瀉等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
3.骨髓抑制（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)全血細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜中性白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少等骨髓抑制情況，要嚴(yán)密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
4.休克、過敏樣癥狀（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)休克、過敏樣癥狀，要嚴(yán)密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)發(fā)疹、呼吸困難、血壓降低等癥狀時(shí)，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
5.大腦白質(zhì)腦癥、神經(jīng)、精神障礙（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)大腦白質(zhì)腦癥（初期步態(tài)蹣跚、四肢末端麻木、舌不靈活等），同時(shí)有錐體外系癥狀，語言障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眼震顫、意識障礙、痙攣、顏面麻痹、健忘、譫妄、記憶力降低、尿失禁等精神神經(jīng)癥狀，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)這些癥狀時(shí)要停止給藥。
6.充血性心衰、心肌梗死（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)充血性心衰、心肌梗死，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
7.肝功能損害、黃疸（發(fā)生率不明）
出現(xiàn)AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、r-GTP升高等肝功能損害以及黃疸時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
8.急性腎功能不全（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)急性腎功能不全的嚴(yán)重腎功能損害，要嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
9.間質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎，因此當(dāng)出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難等呼吸道癥狀時(shí)，要停止給藥，進(jìn)行X光等檢查，同時(shí)給與腎上腺皮質(zhì)激素等。
10.消化道潰瘍（發(fā)生率不明）、嚴(yán)重的口腔內(nèi)膜炎（0.1%~5%以下）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)消化道潰瘍、嚴(yán)重的口腔內(nèi)膜炎，要嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
11.手足綜合癥（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)手足綜合癥（手掌、足趾紅斑、疼痛性發(fā)紅腫脹、感覺過敏等），要嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
12.彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（發(fā)生率不明）
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血，應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查，發(fā)現(xiàn)該癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
13.嗅覺喪失（發(fā)生率不明）
有時(shí)有嗅覺障礙，甚至嗅覺喪失，要嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
14.重癥肝炎、肝硬化、室性期前收縮、急性胰腺炎、腎病綜合征、皮膚黏膜眼癥狀群（Stevens-Johnson癥候群）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥候群）、溶血性貧血（發(fā)生率不明）。
據(jù)報(bào)道，氟尿嘧啶類似化合物（替加氟等）引起重癥肝炎、肝硬化、室性期前收縮、急性胰腺炎、腎病綜合征、皮膚黏膜眼癥狀群（Stevens-Johnson癥候群）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥侯群）、溶血性貧血，故用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
其他不良反應(yīng)：
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)下列不良反應(yīng)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減量停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。

禁忌：
?1.嚴(yán)重骨髓抑制患者；
2.腹瀉患者；
3.合并重癥感染的患者；
4.胸水、腹水多的患者；
5.嚴(yán)重心臟疾病患者或有其既往史患者；
6.全身情況惡化的患者；
7.對本品成份或氟尿嘧啶有嚴(yán)重過敏癥既往史患者；
8.與替吉奧合用或停止使用后7天之內(nèi)的患者禁用本療法，參照（藥物相互作用）項(xiàng)。

注意事項(xiàng)：
警告
1.左亞葉酸與氟尿嘧啶聯(lián)用可增強(qiáng)5-氟尿嘧啶細(xì)胞毒性。臨床試驗(yàn)中曾出現(xiàn)死亡病例。本療法有高度危險(xiǎn)性，必須在有充分經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
2.本療法有時(shí)會(huì)引起嚴(yán)重的骨髓抑制和腹瀉，并可能致命，故要定期（特別是給藥初期數(shù)次給藥）嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)異常應(yīng)及時(shí)采取適當(dāng)處置。另外本療法開始使用前，要熟讀左亞葉酸、氟尿嘧啶的說明書。
3.聯(lián)合使用其他化療或放療的安全性沒有確立。
4.對本劑成分或氟尿嘧啶有過嚴(yán)重過敏既往史患者，本療法不能使用。
使用注意事項(xiàng)
左亞葉酸、氟尿嘧啶療法，因可增強(qiáng)氟尿嘧啶毒性，應(yīng)用本療法時(shí)要注意以下幾點(diǎn)：
1.以下患者應(yīng)慎重給藥
⑴骨髓抑制患者；⑵合并感染癥患者；⑶心臟疾病患者或有其既往史患者；⑷肝損害患者；⑸腎損害患者；⑹肝轉(zhuǎn)移患者；⑺消化道潰瘍或出血患者；⑻水痘患者；⑼高齡者；⑽正在使用其他化療和放療的患者；⑾以前使用過化療的患者。
2.重要注意事項(xiàng)
（1）應(yīng)嚴(yán)密檢測白細(xì)胞、血小板。給藥當(dāng)天，應(yīng)予以白細(xì)胞或血小板計(jì)數(shù)等檢查，如嚴(yán)重骨髓抑制表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停藥，待骨髓機(jī)能恢復(fù)后，再繼續(xù)給藥。
（2）腹瀉患者，需待腹瀉停止后再繼續(xù)給藥。
（3）本品作為手術(shù)后輔助化療的有效性、安全性未確立。
（4）有時(shí)會(huì)引起骨髓抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，甚至可能致命，故應(yīng)進(jìn)行定期的（特別是用藥初期數(shù)次用藥）臨床檢查（如血液學(xué)檢查、肝功能、腎功能等檢查）等，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
（5）嚴(yán)重的腸炎有時(shí)會(huì)引起脫水，甚至可能致命，故要嚴(yán)密檢測，發(fā)現(xiàn)劇烈腹痛、腹瀉等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
（6）要充分注意感染癥、出血傾向的出現(xiàn)或惡化。
（7）與替吉奧合用時(shí)，可出現(xiàn)嚴(yán)重血液毒性，因此不與本療法合用。（參考相互作用部分）
（8）高齡患者用藥時(shí)，要特別關(guān)注不良反應(yīng)，慎重給藥。
（9）對處在生育年齡的患者，必需用藥時(shí)，要考慮到對性腺的影響。
3.應(yīng)用時(shí)注意事項(xiàng)
（1）給藥途徑
本品為靜脈滴注用，不要皮下、肌肉注射。
（2）給藥時(shí)
本品為靜脈給藥，可能會(huì)引起血管痛，血栓性靜脈炎，故應(yīng)注意注射部位和注射方法。
（3）配制方法
本品不含防腐劑，故配制時(shí)充分注意細(xì)菌污染，配制后24小時(shí)內(nèi)使用。
4.其他注意事項(xiàng)
（1）有報(bào)道，氟尿嘧啶類藥物和其他抗惡性腫瘤劑并用的患者，可誘發(fā)急性白血病和骨髓異常增生綜合征（MDS）。
（2）氟尿嘧啶代謝酶，二氫嘧啶酶（DPD）缺損的患者，給與氟尿嘧啶類藥物時(shí)，在給藥初期可能發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)如腹瀉、口腔內(nèi)膜炎、血液障礙、神經(jīng)精神障礙等。

成份：
【化學(xué)名稱】?（－）N-[4-[[(6S)-2-氨基-5-甲�；�-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽水合物。

【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】
【分子式】?C20H21CaN7O7·XH2O

【分子量】511.51（無水物）
【注射劑輔料】甘露醇，鹽酸和/或氫氧化鈉。

性狀：
本品為類白色至淺黃色的疏松塊狀物或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
（1）大鼠和小鼠使用氟尿嘧啶后可引起多趾癥、口蓋裂等畸形，故妊娠或可能妊娠的婦女不宜使用本品。
（2）有關(guān)哺乳期中安全性未確立，故哺乳期婦女不宜使用本品。

兒童用藥：
低體重出生兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的用藥安全性未確立，故不宜使用本品。

老年用藥：
高齡者生理機(jī)能低下多見，容易出現(xiàn)骨髓抑制，消化道反應(yīng)（劇烈的腹瀉和口腔內(nèi)膜炎等），皮膚毒性和神經(jīng)精神系統(tǒng)毒性，故要注意用藥量和用藥間隔期，慎重用藥。

藥物相互作用：
（1）不能聯(lián)合使用的藥物

藥理作用：
藥理作用
亞葉酸是四氫葉酸（THF）的5-甲酰衍生物的非對映異構(gòu)體混合物，其生物活性物質(zhì)為左旋體稱為左亞葉酸。亞葉酸不需要經(jīng)過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內(nèi)轉(zhuǎn)移"一碳基團(tuán)"載體的生物反應(yīng)。L-亞葉酸（L-5-甲酰四氫葉酸）快速代謝（依次為5,10-甲基四氫葉酸，5,10-亞甲基四氫葉酸）為L-5-甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸能夠通過其他途徑代謝為5，10-亞甲基四氫葉酸，5,10-亞甲基四氫葉酸通過FADH2和NADPH輔酶的催化還原，不可逆地轉(zhuǎn)化為5-甲基四氫葉酸。
使用亞葉酸能夠抵消抑制二氫葉酸還原酶的葉酸拮抗劑（例如甲氨蝶呤）的治療效果和毒性。
亞葉酸能夠增強(qiáng)氟嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時(shí)使用亞葉酸并不改變5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動(dòng)力過程。5-氟尿嘧啶在體內(nèi)代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸，結(jié)合并抑制胸苷酸合成酶（該酶在DNA修復(fù)和復(fù)制中十分重要）。亞葉酸在體內(nèi)很容易轉(zhuǎn)化成5，10-亞甲基四氫葉酸，該轉(zhuǎn)化物能夠穩(wěn)定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結(jié)合，進(jìn)而增強(qiáng)對該酶的抑制作用。
毒理研究
大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，亞葉酸鈣在人用劑量的至少50倍時(shí)，未見胚胎毒性。

藥物過量：
甲酰四氫葉酸鈣過量可使葉酸拮抗劑化療作用無效，無特別針對甲酰四氫葉酸鈣的解毒劑。若過量，給予適當(dāng)?shù)妮o助治療。若與5-FU聯(lián)用時(shí)過量，依照5-FU過量方法處理。

藥代動(dòng)力學(xué)：
在日本進(jìn)行的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康受試者靜脈滴注左亞葉酸按125mg/m22小時(shí)，血藥濃度為1.7μg/ml，半衰期為0.67小時(shí)。腫瘤患者靜脈滴注左亞葉酸按125和250mg/㎡2小時(shí)，血藥濃度分別為9.7和25.9μg/ml，半衰期分別為0.92和1.17小時(shí)。靜脈給藥后，血漿中代謝產(chǎn)物S-methyltetrahydrofolate(S-5-CH3-THF)Cmax及AUC與左亞葉酸呈相關(guān)性。健康受試者給藥24小時(shí)左亞葉酸或S-5-CH3-THF尿中排泄率分別為46.4%和31.8%。

貯藏：
遮光，密閉（不超過25℃）保存。

藥品有效期：
24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
?國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00292012

說明書修訂日期：
2011-03-23