遼源譽隆亞東鹿胎膏
59 2023-03-18
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商品名稱:正大青春寶單硝酸異山梨酯注射液
批準文號:國藥準字329H00273
功能主治:適用于治療心絞痛,與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
用法用量:靜脈滴注。臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)病人的反應調(diào)整,一般有效劑量為每小時2~7mg。開始給藥速度為60μg/分,一般速度為60~120μg/分,一日1次,10天為一療程。
通用名稱:
單硝酸異山梨酯注射液
功能主治:
?適用于治療心絞痛,與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
用法用量:
靜脈滴注。臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)病人的反應調(diào)整,一般有效劑量為每小時2~7mg。開始給藥速度為60μg/分,一般速度為60~120μg/分,一日1次,10天為一療程。
劑型:
注射劑
不良反應:
用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂硝酸鹽性頭痛),通?稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。
初次給藥或劑量增加時,常常會有血壓降低和/或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺,有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應。
在少數(shù)情況下,可以出現(xiàn)嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(硝酸鹽的矛盾效應)和/或顯著的矛盾性心動過緩。
偶見報道有虛脫和昏厥(突然喪失知覺)。
在個別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎(炎癥性皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量5-單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性,應當避免持續(xù)高劑量使用,以防止效用的減弱或喪失。
注意:使用本品后,因血流的相對重新分布進入換氣不足的肺小泡區(qū)域,會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。冠心病患者可因此導致心肌缺血。
當出現(xiàn)任何上述未提到的不良反應時,應及時通知醫(yī)師、藥師。
禁忌:
-對硝基化合物過敏者
-急性心肌梗塞并低充盈壓
-左心功能不全并低充盈壓
-休克狀態(tài)
-嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)
-心肌疾病并心內(nèi)容積受限(肥厚梗阻型心肌。
-縮窄性心包炎
-心包填塞
-合并使用西地那非(Sildenafil,商品名VIAGRA)。因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
注意事項:
1.給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動脈高壓)的病人使用本品,由于對肺通氣不足部分血液供應相對增加的結果,可以導致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心。┑牟∪。
2.因本品可增高眼內(nèi)壓,青光眼患者慎用。
3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護:
-主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄
-有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向(體位性低血壓)的病人
-伴有顱內(nèi)壓升高的疾。ǖ侥壳盀橹惯M一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后)
-嚴重腎功能損害的病人
-甲狀腺功能減退、營養(yǎng)不良及體重過低患者。
成份:
【化學名稱】【成份】本品活性成份為單硝酸異山梨酯。化學名稱:本品為1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
性狀:
本品為無色的澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用,但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗,用藥時,應仔細權衡利弊。
兒童用藥:
本品用于兒童的療效、安全性尚未確立。
老年用藥:
詳見用法用量。
藥物相互作用:
同時應用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精,可能增加本品的降血壓效應。
同時應用一氧化二氮供體,如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA),抗高血壓作用可明顯加強。
本品可增強雙氫麥角胺的升血壓效應。
同時服用非甾醇類抗風濕藥可能會使本品的效應降低。
藥理作用:
藥理作用
有機硝酸酯類,主要釋放一氧化氮(NO),一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同,刺激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)鳥苷酸(cGMP)增加而導致血管擴張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物,對血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管擴張,對靜脈血管的擴張作用較強,因而可減少回心血量,降低心臟的前負荷。對心絞痛病人,前負荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低,因而降低心室直徑和室壁張力,降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴張動脈,降低后負荷,并引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動脈也有擴張作用。
毒理作用
急性毒性-
單硝酸異山梨酯LD50(mg/kg體重)
藥物過量:
癥狀
根據(jù)藥物過量程度不同,臨床顯示以下主要癥狀:
低血壓伴有反射性心動過速,乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。
嚴重過量時,可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄,呼吸頻率及脈率減低,及麻痹。
急劇過量時,可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。
長期過量時,可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。
治療方法
取雙腿抬高仰臥位,密切監(jiān)測生命體征,必要時進行特殊護理。
如發(fā)生嚴重低血壓和/或休克,應采用血漿代用品;另外,可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺升高血壓、維持血液循環(huán)。
禁止使用腎上腺素及其相關物質(zhì)。
根據(jù)嚴重程度,可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥:
1.維生素C
口服1克或靜脈注射其鈉鹽。
2.亞甲基藍
靜注1%亞甲基藍,最多不超過50毫升。
3.甲苯胺藍
最初靜注嚴格按2~4毫克/公斤體重進行;如需要多次靜注,應按2毫克/公斤體重,間隔一小時進行靜注。
4.吸氧、血液透析,輸液。
藥代動力學:
經(jīng)靜脈給藥,迅速分布至全身,在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、結腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝,脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)的形式經(jīng)腎由尿中排出體外,此外25%以葡糖醛酸結合物形式排出,只有約2%的藥物以原形排出,糞便中排出<1%,其代謝產(chǎn)物都無擴血管作用。肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。
貯藏:
密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
藥品有效期:
24個月
執(zhí)行標準:
《中國藥典》2010年版二部
說明書修訂日期:
2009-03-23
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