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商品名稱:南京先聲東元扎那米韋吸入粉霧劑

批準文號:國藥準字H71032003

功能主治:用于成人和7歲及7歲以上兒童的甲型和乙型流感治療。治療應盡早開始，且不應晚于感染初始癥狀出現(xiàn)后48小時（見【注意事項】）。治療甲型和乙型流感時，抗病毒藥物非必需使用的藥物，因此使用本品治療流感時，應慎重考慮其必要性。

用法用量:本產品為吸入粉霧劑，僅供吸入使用，使用前請務必詳細閱讀《患者使用說明書（使用旋轉式吸入器時各步驟的用法說明）》。如不按要求正確使用，則不能充分保證藥物的有效性。每日2次，每次兩吸（2×5mg），連續(xù)5天，每天的總吸入劑量為20mg。為達到最大治療效果，癥狀出現(xiàn)后盡快開始治療（沒有資料支持在流感癥狀出現(xiàn)48小時后應用本品會有效）。本品給藥方式為經口吸入，使用提供的旋轉式吸入器經口吸入肺部給藥。如果患者在使用本品同時要應用其它吸入藥物，如速效支氣管擴張劑，請在使用本品前使用其他藥物（見【注意事項】）。本品的具體用法詳見“患者使用說明書”。腎功能不全患者無需調整劑量（見【藥代動力學】）。肝功能不全患者扎那米韋在肝臟不被代謝，因此無需調整劑量（見【藥代動力學】）。老年患者老年患者（≥65歲）使用扎那米韋的經驗有限。但是基于扎那米韋的藥代動力學特性，無需調整用藥劑量（見【藥代動力學】）。兒童無需調整劑量（見【藥代動力學】）。當兒童使用扎那米韋時，應在成年人監(jiān)護下使用。

通用名稱：
扎那米韋吸入粉霧劑

功能主治：
?用于成人和7歲及7歲以上兒童的甲型和乙型流感治療。
治療應盡早開始，且不應晚于感染初始癥狀出現(xiàn)后48小時（見【注意事項】）。
治療甲型和乙型流感時，抗病毒藥物非必需使用的藥物，因此使用本品治療流感時，應慎重考慮其必要性。

用法用量：
本產品為吸入粉霧劑，僅供吸入使用，使用前請務必詳細閱讀《患者使用說明書（使用旋轉式吸入器時各步驟的用法說明）》。如不按要求正確使用，則不能充分保證藥物的有效性。
每日2次，每次兩吸（2×5mg），連續(xù)5天，每天的總吸入劑量為20mg。
為達到最大治療效果，癥狀出現(xiàn)后盡快開始治療（沒有資料支持在流感癥狀出現(xiàn)48小時后應用本品會有效）。
本品給藥方式為經口吸入，使用提供的旋轉式吸入器經口吸入肺部給藥。如果患者在使用本品同時要應用其它吸入藥物，如速效支氣管擴張劑，請在使用本品前使用其他藥物（見【注意事項】）。本品的具體用法詳見“患者使用說明書”。
腎功能不全患者
無需調整劑量（見【藥代動力學】）。
肝功能不全患者
扎那米韋在肝臟不被代謝，因此無需調整劑量（見【藥代動力學】）。
老年患者
老年患者（≥65歲）使用扎那米韋的經驗有限。但是基于扎那米韋的藥代動力學特性，無需調整用藥劑量（見【藥代動力學】）。
兒童
無需調整劑量（見【藥代動力學】）。當兒童使用扎那米韋時，應在成年人監(jiān)護下使用。

不良反應：
本品為進口的扎那米韋吸入粉霧劑（商品名“依樂韋”）的仿制產品。以下【不良反應】內容據(jù)進口同品種說明書內容制定。
雖僅批準本品用于甲型和乙型流感的治療，但從為臨床用藥提供更多安全性信息，確保臨床用藥安全角度考慮，本項內容納入了進口品在國外進行的預防性研究的安全性信息。
藥物臨床試驗中不良反應的發(fā)生率可能不能反映實際情況下不良反應的發(fā)生率。
進口品臨床試驗使用的空白對照由吸入乳糖粉末組成，也是活性藥物的溶媒；因此在不同治療組出現(xiàn)的相似的不良反應發(fā)生頻率可能與乳糖溶媒的吸入有關。
流感治療
成人和青少年患者臨床試驗：發(fā)生率≥1.5%的不良事件情況詳見表1。該表顯示12歲及以上人群接受扎那米韋10mg每日兩次治療，接受扎那米韋所有給藥方案和空白對照的不良事件發(fā)生情況（安慰劑與扎那米韋制劑采用相同的乳糖載體）。
表1.成人和青少年治療的不良事件≥1.5%的總結表

*包括扎那米韋經鼻給藥（除吸入制劑外6.4mg，2至4倍/日）和/或吸入較目前推薦劑量更高的頻率（每日4次）
接受扎那米韋給藥患者的其他不良反應發(fā)生率小于1.5%，包括不適，疲倦，發(fā)熱，腹痛，肌痛，關節(jié)痛，蕁麻疹。
Ⅲ期試驗最常見的實驗室異常，包括肝酶的升高，CPK升高，淋巴細胞減少，及嗜中性粒細胞減少。在扎那米韋組和空白對照組實驗室異常發(fā)生的比例相似。
兒童患者臨床試驗：在2個Ⅲ期試驗中，發(fā)生率≥1.5%的不良事件情況見表2，該表顯示了接受扎那米韋10mg每日兩次治療和接受安慰劑的5-12歲兒童不良事件發(fā)生情況（安慰劑與扎那米韋制劑采用相同的乳糖載體）。
表2.兒童患者中治療期間發(fā)生率≥1.5%的不良事件總結表*

*包括預防研究中一小部分接受扎那米韋治療的患者。
在表2所述的2項研究的其中1項研究中，從沒有急性流感樣疾病、接受研究性預防方案扎那米韋的兒童（5至12歲）中得到一些補充的信息；132例兒童接受扎那米韋，145例患者接受安慰劑。在這些兒童中，扎那米韋組比安慰劑組報告鼻部體征和癥狀（扎那米韋20%，安慰劑9%）、咳嗽（扎那米韋16%，安慰劑8%）和咽喉/扁桃體不適與疼痛（扎那米韋11%，安慰劑6%）更為頻繁。在一組慢性肺病患者中，7名接受扎那米韋的患者中有7例而12例接受安慰劑的患者中有5例報告了下呼吸道不良事件（描述為哮喘、咳嗽或病毒性呼吸道感染，包括流感樣癥狀）。
流感預防
家庭/暴露后預防研究：在2項預防研究中發(fā)生率≥1.5%的不良事件列表見表3.
該表列出了接受扎那米韋10mg每天一次連續(xù)10天的，年齡≥5歲的患者發(fā)生的不良事件。
表3.成年人、青少年和兒童10天預防研究中發(fā)生率≥1.5%的不良事件總結表*

*在預防性研究中，將流感樣疾病相關的癥狀記錄為不良事件，在冬天呼吸病易發(fā)季節(jié)入選受試者，在這期間發(fā)生的任何癥狀都記錄為不良事件。
社區(qū)預防研究：在2項預防研究中發(fā)生率≥1.5%的不良事件列在表4中。該表列出了接受扎那米韋10mg每天一次連續(xù)28天，年齡≥5歲的患者發(fā)生的不良事件。
表4.成年人、青少年和兒童28天預防研究中發(fā)生率≥1.5%的不良事件總結表*

*在預防性研究中，將流感樣疾病相關的癥狀記錄為不良事件，在冬天呼吸病易發(fā)季節(jié)入選受試者，在這期間發(fā)生的任何癥狀都記錄為不良事件。
上市后經驗
除了臨床試驗中報告的不良事件之外，在扎那米韋上市后的時間里，發(fā)現(xiàn)以下事件。因為這些事件主動報告自大小不明的人群，不能估算發(fā)生率。由于其嚴重性、報告頻率或者可能與扎那米韋有關，所以這些事件被選入。
變態(tài)反應：變態(tài)反應或類變態(tài)反應，包括口咽部水腫（見【注意事項】）。
精神神經癥狀：譫妄，包括癥狀例如意識水平改變、意識錯亂、行為異常、妄想癥、幻覺、躁動、焦慮、噩夢（見【注意事項】）。
心臟：心律不齊、暈厥。
神經：癲癇。
呼吸：支氣管痙攣、呼吸困難（見【注意事項】）。
皮膚：面部水腫；皮疹，包括嚴重的皮膚反應；蕁麻疹（見【注意事項】）。

禁忌：
本品禁用于對扎那米韋或乳糖過敏患者。

注意事項：
警告及重要注意事項
1.支氣管痙攣
由于研究病例數(shù)有限，對于扎那米韋治療有嚴重哮喘或其他嚴重慢性呼吸疾病的流感病人還沒有充分的評價。本品不推薦用于有呼吸道疾病或潛在呼吸道疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺疾�。┗颊吡鞲械闹委煛Ｒ延幸恍﹫蟾骘@示有/無潛在呼吸道疾病的患者使用扎那米韋進行流感治療后，出現(xiàn)了嚴重的支氣管痙攣，包括死亡。一些病例為上市后報告，其因果關系很難評價。
任何患者在使用扎那米韋后有呼吸功能減退和/或支氣管痙攣癥狀，應立即停藥并立即治療和住院。一些患者無既往的肺部疾病可能也出現(xiàn)由于急性呼吸道感染引起的呼吸道異常，可能與不良反應類似，或者增加患者呼吸道不良反應的發(fā)生。
在進口扎那米韋吸入粉霧劑國外完成的I期試驗中，1/13伴有輕或中度哮喘（無急性流感樣疾�。┑幕颊呤褂迷�那米韋后出現(xiàn)支氣管痙攣；在完成的III期試驗中，急性流感樣疾病合并潛在的哮喘或COPD的患者中，10%（24/244）的使用扎那米韋的患者和9%（22/237）的使用安慰劑患者在5天治療周期后，出現(xiàn)了大于20%的FEV1的下降。
如果將扎那米韋用于有潛在的呼吸道疾病的患者，應該認真評估可能的風險和利益。如果用于這樣的患者，應考慮呼吸功能減退為潛在風險。因此需提醒患者注意支氣管痙攣和呼吸功能減退，并應有可獲得的快速起效的支氣管擴張藥。使用支氣管擴張劑的患者如同時應用扎那米韋，建議在應用扎那米韋前使用支氣管擴張劑（見【用法用量】）。任何病人在使用扎那米韋后有呼吸功能減退和/或支氣管痙攣癥狀，應中止給藥并及時就醫(yī)。
2．神經精神事件
進口扎那米韋吸入粉霧劑上市后有報告（主要來自日本），接受神經氨酸酶抑制劑包括該品治療流感的病人中有譫妄和不正常行為并導致自我傷害。由于這些事件是臨床治療中的自發(fā)報告，發(fā)生頻率不能預估，但基于該品的使用數(shù)據(jù)，這些事件似乎很罕見。這些事件主要在兒童病人報告中，并經常是突然發(fā)生和快速消除。這些事件與該品的相關性還不清楚。在使用本品治療期間，應密切觀察不正常行為的信號。如果發(fā)生神經精神癥狀，應評估每個病人繼續(xù)治療的風險和收益。
3．過敏反應
扎那米韋上市后出現(xiàn)過敏樣反應，包括口咽部水腫，嚴重皮疹，及過敏性反應的報道。如果出現(xiàn)或懷疑出現(xiàn)過敏反應，應該立即停藥，及時就醫(yī)。
其他注意事項
1.尚無證據(jù)顯示扎那米韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。本品的使用應限于當?shù)匾延屑仔秃鸵倚土鞲胁《靖腥居涗洠�且有典型流感癥狀的病人。
2.患者伴有高風險潛在疾病的安全性和有效性尚未被證實。在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中扎那米韋的安全性和有效性尚無資料。
3.扎那米韋對7歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。雖然進口扎那米韋吸入粉霧劑國外完成的臨床試驗中有5-7歲兒童的數(shù)據(jù)，但在5歲和6歲兒童與總體研究人群相比治療作用的估計值較低，另外在藥代動力學研究中顯示該人群在使用本品吸入裝置器時有吸入不充分的證據(jù)。
4.包括美國、歐洲、日本等多個國家批準了扎那米韋用于成人和5歲及以上兒童預防甲型和乙型流感（包括暴露后預防和社區(qū)暴發(fā)預防）。考慮到接種疫苗仍然是預防和控制流感的首選方法，而我國基本不用抗病毒藥物預防季節(jié)性流感，故不推薦本品用于甲型和乙型流感的預防。在特殊狀況下，關于本品是否可預防性應用請參照衛(wèi)生部發(fā)布的有關指南或方案實施。
5.老年患者，患有慢性代謝性疾�。ò�括糖尿�。┑幕颊摺⒊�高血壓之外的心血管疾病患者或者是免疫抑制患者中扎那米韋用藥經歷尚有限。應用本品時應慎重考慮并密切監(jiān)測患者的情況。
6.嚴重細菌感染可能以流感樣癥狀開始或者并存，或者在流感過程中作為并發(fā)癥出現(xiàn)。本品未顯示能夠預防并發(fā)癥。
7.國外有報告使用扎那米韋后有患者出現(xiàn)暈厥和休克癥狀。其誘因可能為患者使用吸入裝置時過度用力吸氣和/或過長時間屏氣，也可能由于流感引發(fā)的發(fā)熱和脫水所導致的惡化。請嚴格按使用說明使用本品，并注意糾正可能的誘因。
8.還沒有扎那米韋影響駕駛和機械操作能力的報告。根據(jù)本品藥理學，對這些活動的影響還無法預期。

性狀：
本品為膠囊型吸入粉霧劑，內容物為白色或類白色粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦
沒有在妊娠女性中對扎那米韋進行充分和良好的對照研究。只有當潛在利益高于對胎兒的風險時，才可在妊娠期間使用扎那米韋。
沒有扎那米韋透過人類胎盤的資料。扎那米韋能透過大鼠與兔子的胎盤。放射性標記的扎那米韋（10mg/kg）經靜脈注射給懷孕12天和19天的大鼠30分鐘后，有少量的胎盤轉移（分別為0.04%和0.02%）。胚胎胎仔發(fā)育研究表明，大鼠或兔子中重復靜脈給藥劑量到90mg/kg/天，或大鼠皮下給藥劑量達到80mg/kg/天，每天三次，每天總全身暴露量（AUCs）在后期研究中達到1050倍的臨床暴露量，沒有致畸證據(jù)。
哺乳期婦女
大鼠中的研究表明扎那米韋排泄進入乳汁。但是應告知哺乳女性扎那米韋是否進入人類乳汁并不明確。因為許多藥物都排泄進入人體乳汁，所以扎那米韋應慎用于哺乳女性。

兒童用藥：
不需調整劑量（見【藥代動力學】）。當兒童使用扎那米韋時，應在成年人監(jiān)護下使用。

老年用藥：
老年患者（≥65歲）使用扎那米韋的經驗有限。但是基于扎那米韋的藥代動力學特性，無需調整用藥劑量（見【藥代動力學】）。

藥物相互作用：
國外同品種相關研究表明：扎那米韋不會影響人肝臟微粒體中細胞色素P450同工酶（CYP1A1/2,2A6,2C9，2C18,2D6,2E1和3A4）探針底物的活性。根據(jù)體外研究的數(shù)據(jù)，預期沒有臨床上顯著的藥代動力學藥物相互作用。
尚未評價合并使用扎那米韋與鼻內減毒流感疫苗（LAIV）的情況。由于抗病毒藥物可能抑制活疫苗病毒的復制，因此在使用扎那米韋之前2周內或者之后48小時內不應使用LAIV，除非醫(yī)學上有指征。
在使用扎那米韋的任何時間都可以使用三價滅活流感疫苗。

藥理作用：
進口扎那米韋吸入粉霧劑國外完成的藥理毒理研究表明：
藥理
扎那米韋為一種神經氨酸酶（流行性感冒病毒表面酶）抑制劑，干擾病毒微粒的釋放。扎那米韋在實驗室和臨床流感隔離群中的抗病毒活性已被培養(yǎng)細胞系證明。扎那米韋抑制流感病毒所需的濃度在不同分析方法和測試病毒株中有很大的變化。扎那米韋50%和90%的有效濃度（EC50和EC90）分別是0.005到16.0mM和0.05到>100mM。扎那米韋抑制流感病毒細胞與流感病毒在人體復制的關系尚未建立。
耐藥性
通過在遞增藥物濃度的環(huán)境中多次傳代病毒，可以選定對扎那米韋敏感性下降的流感病毒。對這些由細胞培養(yǎng)的病毒進行基因分析，對扎那米韋敏感性的下降與基因突變而導致的神經氨酸酶或紅血球凝聚素或兩者的氨基酸改變有關。由細胞培養(yǎng)選定的已發(fā)生神經氨酸酶氨基酸替換的耐藥性突變包括E119G/A/D和R292K。由細胞培養(yǎng)選定的已發(fā)生紅血球凝聚素替代的突變包括K68R，G75E，E114K，N145S，S165N，S186F，N199S，和K222T。
在感染了流感B病毒的免疫低下病人中，使用扎那米韋研究性噴霧溶液治療2周后有病毒變異體出現(xiàn)。對這些變異進行分析發(fā)現(xiàn)一個紅血球凝聚素的替換（T198I）導致人體細胞受體親和力的下降，神經氨酸酶活性位點（R152K）的替換將該酶對扎那米韋的活性降低了1000倍。能表征扎那米韋在臨床使用中會出現(xiàn)耐藥性危險的信息還很缺乏。
交叉耐藥性
在某些扎那米韋耐藥和奧司他韋耐藥的由細胞培養(yǎng)的流感病毒突變體中已發(fā)現(xiàn)交叉耐藥性。不過某些細胞培養(yǎng)的扎那米韋耐藥突變體如E119G/A/D和R292K，與奧塞米韋耐藥的臨床隔離群一樣突變發(fā)生在神經氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。還沒有進行臨床使用會引起交叉耐藥風險的評估研究。
局部應用的安全性
根據(jù)國外文獻，扎那米韋長期吸入給藥后，鼻、氣管和肺有輕微的變化，在少數(shù)長期（≥26周）大劑量暴露于扎那米韋的大鼠的肺泡中，觀察到增大的、彌漫性分布的（突出的）肺泡巨噬細胞的數(shù)量增加、呼吸道組織病理學上有上皮增生和纖毛細胞減少。上述反應被認為是與給藥相關的適應性變化，本品在臨床上作為預防性用途時，應予以關注。
致突變作用
扎那米韋在細菌突變試驗、小鼠淋巴細胞人染色體試驗、人外周血染色體試驗、小鼠骨髓微核細胞試驗結果陰性。
生殖毒性
在雄性大鼠（交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期）、雌性大鼠（交配前3周、直到妊娠的19天或產后21天）靜注1、9、90mg/kg/天扎那米韋，未見對大鼠交配和生育力的影響，對大鼠精子未見影響。對F1代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中，靜脈注射90mg/kg/天，AUC在142-199mcg·hr/ml（大于人臨床暴露量的300倍）。
在大鼠（從妊娠第6天至第15天給藥）和家兔（從妊娠第7天至第19天給藥）中使用相同的靜脈給藥劑量進行胚胎/胎兒發(fā)育研究（1、9和90mg/kg/天）。在大鼠中進行產前和產后發(fā)育研究（從妊娠第16天開始給藥直到幼崽第21天至23天）。在妊娠大鼠或家兔及其胎兒中沒有發(fā)現(xiàn)畸形、母體毒性或胚胎毒性。
在大鼠中進行了另一項胚胎/胎兒研究，在妊娠的第7天至17天使用扎那米韋皮下給藥，每天3次，劑量為1、9或80mg/kg。本研究中暴露的后代各種微小骨骼改變和變化發(fā)生率升高。根據(jù)AUC測量，80mg/kg劑量產生的暴露量超過人體擬定臨床劑量暴露量的1000倍。但在大部分情況下，各種骨骼改變或變異的個體發(fā)生率仍在研究種系歷史背景發(fā)生率以內。扎那米韋透過大鼠和家兔的胎盤。在這些動物中，胎兒血液中扎那米韋的濃度明顯低于母體血液中的濃度。
致癌性
大鼠、小鼠吸入粉末2年的研究中，扎那米韋與對照組相比無明顯的統(tǒng)計學上的腫瘤誘導增加。以人臨床劑量的AUC計算，在大鼠、小鼠的最大每日暴露量大約為人臨床劑量的23-25和20-22倍。

藥物過量：
尚無扎那米韋過量用藥的報道。
鑒于扎那米韋吸入給藥且生物利用度很低（口服給藥2%，吸入粉末為10-20%），因此本品不太可能發(fā)生意外的藥物過量。已經證實，經鼻給予扎那米韋劑量達到96mg/天（約相當于每日最大推薦劑量的5倍）時，無不良反應發(fā)生。此外，連續(xù)5天靜脈給藥1200mg/天，所達到的系統(tǒng)暴露量亦無不良反應發(fā)生。
藥物過量事件發(fā)生后，無需特殊處理。

藥代動力學：
進口扎那米韋吸入粉霧劑國外進行的藥代動力學研究表明：
吸收和生物利用度：經口吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg后的1到2小時內的血清濃度峰值范圍為17到142ng/ml。血清濃度比時間的曲線下面積（AUC∞）為111到1364ng·hr/ml。
分布：扎那米韋的血漿蛋白結合率較低（<10%）。
代謝：扎那米韋以原藥的形式從腎臟排泄。在人體內未檢測到代謝產物。
消除：經口吸入給藥后扎那米韋的血清半衰期為2.5到5.1小時。單一劑量在24小時內全部由尿液以原藥形式排除體外�？偟那宄�率為2.5到10.9L/hr。未吸收的藥物由糞便排出。
肝功能損傷：未在病人體內做扎那米韋的肝損傷藥代動力學研究。
腎功能損傷：分別在輕度/中度或重度腎損傷的自愿者中進行單一劑量4mg或2mg的扎那米韋靜脈給藥后，發(fā)現(xiàn)腎臟清除率明顯降低（總的清除率：正常5.3L/hr，輕度/中度2.7L/hr，和重度0.8L/hr；中位值）及半衰期（正常3.1hr，輕度/中度4.7hr和重度18.5hr；中位值）和系統(tǒng)暴露量顯著增加。重度腎功能不全時的安全性和有效性沒有文件證明。由于口服吸入后扎那米韋的系統(tǒng)生物利用度低，有腎功能損傷的病人無需做劑量調整。不過需要考慮藥物在體內蓄積的可能性。
兒童患者：在具有呼吸道疾病癥狀的兒童患者上進行了扎那米韋的藥代動力學評價。16位6到12歲的患者通過吸入器給以10mg單一劑量的扎那米韋干粉。1.5小時后，有5位患者未檢測到扎那米韋的藥物血清濃度或很低（8.32到10.38ng/ml）而無法檢測。11位患者的Cmax中位值是43ng/ml(從15到74)且AUC∞中位值是167ng·hr/ml（從58到279）。個體病人中低的或無法檢測的藥物血清濃度與缺少可測量的最大吸氣流速有關。
老年患者：在高于65歲的患者中未進行扎那米韋的藥代動力學研究。

貯藏：
30℃以下貯存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
YBH00342010

說明書修訂日期：
2010-02-10