龍暉藥業(yè)刺五加糖漿
59 2023-03-18
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商品名稱:石藥集團注射用嗎替麥考酚酯
批準文號:國藥準字06507H762
功能主治:本品用于接受同種異體腎臟,心臟或肝臟移植的病人,作為器官排斥反應(yīng)的預防用藥。
用法用量:使用方法和藥物配置:靜脈使用本品必須使用5%的葡萄糖溶液配制,兩小瓶相當于1克劑量,建議濃度為6毫克/毫升,宜采用兩步稀釋法。第一步:1.每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并搖勻。注意無菌操作。2.輕輕搖動小瓶使藥品溶解(若室溫低,可微熱)。3.溶解后溶液應(yīng)為淡黃色液體,無雜質(zhì)和沉淀物。否則應(yīng)棄去不用。第二步:用125毫升5%的葡萄糖溶液將溶液進一步溶解,最終藥物濃度約為6毫克/毫升左右。2.觀察溶液是否透明、無雜質(zhì),否則應(yīng)棄去不用。本品溶液應(yīng)在配制后立即或4小時內(nèi)使用。本品首次劑量應(yīng)在腎移植后24小時內(nèi)使用,持續(xù)14日。推薦劑量為1克,每日二次。
通用名稱:
注射用嗎替麥考酚酯
功能主治:
?本品用于接受同種異體腎臟,心臟或肝臟移植的病人,作為器官排斥反應(yīng)的預防用藥。
用法用量:
使用方法和藥物配置:靜脈使用本品必須使用5%的葡萄糖溶液配制,兩小瓶相當于1克劑量,建議濃度為6毫克/毫升,宜采用兩步稀釋法。第一步:1.每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并搖勻。注意無菌操作。2.輕輕搖動小瓶使藥品溶解(若室溫低,可微熱)。3.溶解后溶液應(yīng)為淡黃色液體,無雜質(zhì)和沉淀物。否則應(yīng)棄去不用。第二步:用125毫升5%的葡萄糖溶液將溶液進一步溶解,最終藥物濃度約為6毫克/毫升左右。2.觀察溶液是否透明、無雜質(zhì),否則應(yīng)棄去不用。本品溶液應(yīng)在配制后立即或4小時內(nèi)使用。本品首次劑量應(yīng)在腎移植后24小時內(nèi)使用,持續(xù)14日。推薦劑量為1克,每日二次。
不良反應(yīng):
口服本藥的安全性研究資料:由于原發(fā)性疾病的存在和其他藥物的同時使用,往往難于確定免疫抑制劑的不良反應(yīng)。
主要不良反應(yīng)包括:腹瀉、白細胞減少、敗血癥、嘔吐和某些類型的感染。Ⅲ期臨床試驗中不良反應(yīng),發(fā)生率≥10%者有;全身性:敗血癥、感染、腹痛、發(fā)熱、胸痛、頭痛、背痛、乏力、疝、腹水、寒戰(zhàn)、腹膜炎、腹部膨隆;血液淋巴系統(tǒng):貧血、白細胞減少、血小板減少、低色素性貧血、白細胞增多、淤斑;泌尿生殖系統(tǒng):泌尿系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)功能失常、腎小管壞死、血尿、少尿;心血管系統(tǒng):高血壓、低血壓、心血管病變、心動過速、心律失常、心動過緩、心包滲出、心力衰竭;代謝營養(yǎng)系統(tǒng):高鉀血癥、高血糖、低糖血癥、低鉀血癥、高膽固醇血癥、外周性水腫、水腫、肌酐增加、血尿素氮增加、乳糖酸脫氫酶增加、SGOT升高、血容量增多、低鎂血癥、酸中毒、SGPT升高、低鈣血癥、體重增加、高尿酸血癥、膽紅素血癥;消化系統(tǒng):腹瀉、嘔吐、便秘、惡心、消化不良、口腔念珠菌病、肝功能檢查異常、胃腸脹氣、厭食、膽囊炎、肝炎、黃疸;呼吸系統(tǒng):肺氣腫、感染、呼吸困難、氣管炎、咽炎、咳嗽、鼻竇炎、胸膜炎、哮喘、肺炎、肺擴張不全;皮膚及附屬器官:單純皰疹、粉刺、皮膚病、瘙癢、多汗;神經(jīng)系統(tǒng):眩暈、失眠、震顫、焦慮、感覺異常、張力亢進、沮喪、興奮、嗜睡、精神緊張;骨骼肌肉系統(tǒng):腿痙攣、肌無力、肌痛。
本藥每日2克的安全性高于本藥每日3克。治療組感染略多見,多與巨細胞病毒有關(guān)。消化系統(tǒng)疾病中,本藥較硫唑嘌呤組和安慰劑組腹瀉發(fā)生率明顯增高,嘔吐也略有增多。各組泌尿系統(tǒng)感染均多見,本藥組略高。白細胞減少癥亦多見,尤其多見于每日3克組。與本藥每日2克組和對照組相比較,本藥3克組中巨細胞病毒組織侵襲疾病較為多見。侵襲性假絲酵母和侵襲性曲菌病的發(fā)生率也略有增加。有三項移植排斥反應(yīng)研究發(fā)現(xiàn),同樣聯(lián)合使用其它免抑制劑,本藥和對照組的致死性感染發(fā)生率相近。
隨訪患者1483例1年以上,對照組同種腎移植患者惡性腫瘤的發(fā)生率與文獻報道相似。本藥治療組淋巴增生性疾病發(fā)生率略高于(0.6-1.0%)對照組和硫唑嘌呤組。
禁忌:
尚不明確。
注意事項:
治療第一月內(nèi),應(yīng)每周進行血常規(guī)檢查。第二月和第三月內(nèi)每月檢查兩次,以后每月檢查一次直至一年。如白細胞進一步減少,絕對計數(shù)1.3*103微升,應(yīng)停藥或減少劑量,并密切觀察患者情況。約3%的患者出現(xiàn)消化道出血,而胃腸道穿孔(結(jié)腸、膽囊等)少見。使用本品會使消化道不良反應(yīng)發(fā)生率增高,如消化性潰瘍、出血和穿孔等。因此,應(yīng)慎用于活動性、嚴重消化系統(tǒng)疾病患者。腎移植患者應(yīng)使用本品1克每日二次(總劑量每日2克),并聯(lián)合使用環(huán)孢霉素和糖皮質(zhì)激素。將本品稀釋至約6毫克/毫升,靜脈緩慢輸注超過2小時。速度約為84毫升/小時(總劑量約為1克)。警告:本品禁忌靜脈快速滴注或推注。特殊劑量說明:白細胞降低者(白細胞絕對計數(shù)<1.3*1013/微升),應(yīng)停用本品或減少劑量。腎功能嚴重損害者:腎功能是嚴重損害者在腎移植后短期使用本品,劑量不宜超過一克,每日二次。同時應(yīng)密切觀察病情變化。對移植腎功能延遲者,不必調(diào)整劑量。
成份:
嗎替麥考酚酯。
性狀:
本品為白色至類白色疏松塊狀物或粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
本品對妊娠小鼠的胎兒器官發(fā)育有不良影響。但對妊娠婦女尚無此類報道。故僅必需時才用于妊婦女;建議妊娠試驗陰性是才使用。妊娠開始時,應(yīng)該向醫(yī)生進行咨詢;初用本品,治療期間和中斷治療后6周應(yīng)采取有效的避孕措施。在人類能否通過乳汁排泄尚不清楚。鑒于許多藥物可以通過乳汁排泄,且嗎替麥考酚酯對哺乳期嬰兒有不良影響,因此需要權(quán)衡利弊,決定停藥或停止哺乳。
老年用藥:
老年人推薦劑量為1克,每日二次。
藥理作用:
原激活的外周淋巴細胞合成白介素-Ⅱ和其受體表達,這點也不同于環(huán)孢素、FK-506。此外,MPA介導的體外淋巴細胞三磷酸鳥苷的耗竭可抑制甘露糖和巖藻糖轉(zhuǎn)化成糖蛋白。通過這種機制,MPA可降低淋巴細胞和單核細胞在慢性炎癥部位的聚集。MMF主要通過干擾嘌呤代謝起作用。機體細胞合成嘌呤核苷酸主要包括兩個途徑,即經(jīng)典途徑及補救途徑。單磷酸次嘌呤脫氫酶(IMPDH)是經(jīng)典途徑的關(guān)鍵限速酶之一,它存在兩種同功異構(gòu)體(Ⅰ型和Ⅱ型),當淋巴細胞刺激分化時,Ⅱ型IMPDH基因表達明顯上調(diào),而Ⅰ型IMPDH基因的表達不變。MPA是-IMPDH潛在的,選擇的、可逆的、非競爭的抑制劑,Ⅱ型IMPDH對其極為敏感(對其抑制作用為Ⅰ型的4~5倍),MPA通過抑制IMPDH使細胞內(nèi)鳥苷酸(GTP和dG-PT)耗竭,從而干擾DNA的合成,使細胞固定于GI-S期不能增殖。研究表明,人的T和B淋巴細胞不同于其它細胞,它高度依賴經(jīng)典途徑合成鳥嘌呤核苷酸,因而MMF對淋巴細胞表現(xiàn)出較其它細胞更強的抗增殖效應(yīng)。MMF通過抑制IMPDH的活性,明顯降低淋巴細胞內(nèi)GTP和dGTP含量,生物學效應(yīng)表現(xiàn)為腺苷酸/鳥苷酸比例失調(diào),影響DNA的合成;在DNA合成期阻斷細胞增殖,使細胞數(shù)量減少。
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