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商品名稱:陜西西岳鹽酸可樂定片

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字65570042H

功能主治:1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

用法用量:口服給藥：1.降低血壓。起始劑量0.1mg，一日2次；需要時(shí)隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量為0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時(shí)開始口服0.2mg，繼以每小時(shí)0.1mg，直到舒張壓控制或總量達(dá)0.7mg，然后用維持劑量。2.絕經(jīng)期潮熱。一次0.025～0.075mg，每日2次。3.嚴(yán)重痛經(jīng)。口服0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時(shí)，共服14日。4.偏頭痛。一次0.025mg，每日2～4次，最多為0.05mg，每日3次。5.極量。一次0.6mg，一日2.4mg。

通用名稱：
鹽酸可樂定片

功能主治：
?1.高血壓(不作為第一線用藥)。
2.高血壓急癥。
3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

用法用量：
口服給藥：
1.降低血壓。起始劑量0.1mg，一日2次；需要時(shí)隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量為0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時(shí)開始口服0.2mg，繼以每小時(shí)0.1mg，直到舒張壓控制或總量達(dá)0.7mg，然后用維持劑量。
2.絕經(jīng)期潮熱。一次0.025～0.075mg，每日2次。
3.嚴(yán)重痛經(jīng)�？诜�0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時(shí)，共服14日。
4.偏頭痛。一次0.025mg，每日2～4次，最多為0.05mg，每日3次。
5.極量。一次0.6mg，一日2.4mg。

不良反應(yīng)：
大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。
常見：最常見口干(與劑量有關(guān))，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。
少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢(mèng)、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

禁忌：
對(duì)可樂定過敏者。

注意事項(xiàng)：
1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。
2.與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強(qiáng)降血壓效果。
3.治療時(shí)突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過高時(shí)可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。
4.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。
5.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
6.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)可使直接抗球蛋白（Coombs）實(shí)驗(yàn)弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。

成份：
本品主要成分為鹽酸可樂定。

性狀：
本品為白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)對(duì)胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時(shí)方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。

老年用藥：
老年人對(duì)降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時(shí)須減量，并注意防止體位性低血壓。

藥物相互作用：
1.與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強(qiáng)中樞抑制作用。
2.與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。
3.與β-受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β-受體阻滯劑，再�？蓸范�。
4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

藥理作用：
藥理作用
1．可樂定是α-受體激動(dòng)劑。
2．可樂定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)�？蓸范ㄟ�激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔�，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。
3．鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%～20%)減少，而不改變周圍血管阻力；45℃傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無影響。
4．臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
5．急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
6．可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用�？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性
小鼠服用32～46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對(duì)兔子無致畸作用，無紅細(xì)胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。