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鹽酸伊立替康注射液的說(shuō)明書
| 【藥品名稱】: 鹽酸伊立替康注射液 |
| 【商品名稱】: 開普拓 |
| 【藥品規(guī)格】: 2ml:40mg |
| 【藥品成分】: 本品主要成分為鹽酸伊立替康，輔料名稱:山梨醇，乳酸和注射用水，溶液的PH值用氫氧化鈉調(diào)到3.5。 |
| 【適應(yīng)癥狀】: 本品適用于晚期大腸癌患者的治療:|1.與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者。|2.作為單一用藥，治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。 |
| 【用法用量】: 1.本品推薦劑量為350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，靜脈滴注30-90分鐘，每三周一次。|2.劑量調(diào)整：對(duì)于無(wú)癥狀的嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)?500/mm3），中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或感染（體溫超過(guò)38℃，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)?1000/mm3），或嚴(yán)重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下周期治療劑量應(yīng)從350mg/m2減至300mg/m2，若這一劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥，或如上所述的與中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴(yán)重腹瀉時(shí)，下一周期治療劑量可進(jìn)一步從300mg/m2減量至250mg/m2。|3.延遲給藥：患者中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)未恢復(fù)至1500/mm3以上前請(qǐng)勿使用本品。|4.當(dāng)患者曾出現(xiàn)過(guò)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥或嚴(yán)重胃腸道的不良反應(yīng)如腹瀉、惡心和嘔吐時(shí)，本品的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。|5.療程：本品應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進(jìn)展或難以承受的毒性時(shí)停藥。|6.特殊人群：肝功能受損的患者：當(dāng)患者的膽紅素超過(guò)正常值上限（ULN）的1.0-1.5倍時(shí)，發(fā)生重度中性粒細(xì)胞減少癥的可能性增加。對(duì)該人群應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。當(dāng)患者的膽紅素超過(guò)正常值上限1.5倍時(shí)，不可用本品治療。|7.腎功能受損的患者：本品不宜用于腎功能不良的患者。|8.老年人： 未對(duì)老年人進(jìn)行過(guò)特殊藥代動(dòng)力學(xué)研究。但是，由于老年人各項(xiàng)生理功能，尤其是肝功能的減退機(jī)率很大，選擇劑量時(shí)須謹(jǐn)慎。 |
| 【不良反應(yīng)】: 1.對(duì)765例接受單藥治療，使用推薦劑量。50 mg/?的患者，及145例接受聯(lián)合治療，使用本品推薦劑量180 mg/m2，每2周給藥1次，聯(lián)合5-氟尿嘧啶/亞葉酸治療的患者進(jìn)行的研究表明，以下不良反應(yīng)可能與使用本品有關(guān)。|2.胃腸道病癥: 遲發(fā)性腹瀉: 腹瀉（用24小時(shí)后發(fā)生）是本品的劑量 在單藥治療中 ―在所有聽(tīng)從腹瀉處理措施忠告的患者中有20%發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。在可評(píng)估的治療周期內(nèi)，14%出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉。出現(xiàn)第一次稀便的中中―在所有聽(tīng)從腹瀉處理措施忠告的患者中有13.1%發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。在可評(píng)估的治療周期內(nèi)，3.9%出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉。 有個(gè)別病例出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎，其中1例已被細(xì)菌學(xué)證實(shí)（難辨-吐有關(guān)的脫水患者中，腎功能不全?低血壓或心臟及循環(huán)系統(tǒng)衰竭罕見(jiàn)。 其他胃腸道病癥: 可發(fā)生與本品及/或氯苯哌酰胺治療有關(guān)的便秘: 在單藥治療中―有少于10%的患者發(fā)生。 在聯(lián)合治療中―有3.4%的患者發(fā)生。 腸梗阻?腸塞絞痛或胃腸道出血罕見(jiàn)。大腸炎罕見(jiàn)。罕見(jiàn)腸穿孔。 其他輕微反應(yīng)如:厭食，腹痛及粘膜炎。|3.血液學(xué)病癥: 中性粒細(xì)胞減少癥是劑量限制性毒性。 中性粒細(xì)胞減少癥是可逆轉(zhuǎn)和非蓄積的。無(wú)論在單藥治療或聯(lián)合治療中，到最低點(diǎn)的中位時(shí)間為8天。 在單藥治療中 78.7%的患者出現(xiàn)過(guò)中性粒細(xì)胞減少癥，嚴(yán)重者（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm2）占22.6%。在可評(píng)價(jià)的治療周期內(nèi)，18%的出現(xiàn)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1，000/mm3，其中7.6%中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<5000/mm3。通常在第22天完全恢復(fù)正常。 6.2%的患者（1.7%的治療周期），出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥合并發(fā)熱。10.3%的患者（2.5%的治療周期）出現(xiàn)感染。5.2%的患者（1.1%的治療周期）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并感染，2例導(dǎo)致死亡。 貧血的發(fā)生率為58.7%（其中8%Hb<8g/dl，0.9%Hb<6.5g/dl）。 7.4%的患者（1.8%的治療周期）出現(xiàn)血小板減少癥（<100，000/mm3），其中0.9%（0.2%的治療周期）的患者血小板計(jì)數(shù)≤50，000/mm3，幾乎所有患者均在第22天完全恢復(fù)正常。 在聯(lián)合治療中 82.5%的患者出現(xiàn)過(guò)中性粒細(xì)胞減少癥，嚴(yán)重者（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3）占9.8%。在可評(píng)價(jià)的治療周期內(nèi)，67.3%的出現(xiàn)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1，000/mm3，其中2.7%中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm2。通常在第7-8天完全恢復(fù)正常。3.4%的患者（0.9%的治療周期）出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥合并發(fā)熱。2%的患者（0.5%的治療周期）出現(xiàn)感染。2.1%的患者（0.5%的治療周期）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并感染，1例導(dǎo)致死亡。 貧血的發(fā)生率為97.2%（2.1%Hb<8g/dl）。 22.6%的患者（21.8%的治療周期）出現(xiàn)血小板減少癥（<100，000/mm2），未觀察到嚴(yán)重血小板減少癥出現(xiàn)（<50，000/mm2）。 在敗血癥患者中，腎功能不全?低血壓或心臟及循環(huán)系統(tǒng)衰竭罕見(jiàn)。 在上市后使用中，曾報(bào)道一例因抗血小板抗體導(dǎo)致外周血小板減少癥的病例。|4.常見(jiàn)不適及注射部位反應(yīng): |(1)急性膽堿能綜合征: 在單藥治療中，9%的患者出現(xiàn)短暫嚴(yán)重的急性膽堿能綜合征，而在聯(lián)合治療中僅為1.4%。主要癥狀為:早發(fā)性腹瀉及其他癥狀，例如用藥后第一個(gè)24小時(shí)內(nèi)發(fā)生:腹痛?結(jié)膜炎?鼻炎?低血壓?血管舒張?出汗?寒戰(zhàn)?全身不適?頭暈?視力障礙?瞳孔縮小?流淚及流涎增多。以上癥狀于阿托品治療后消失。 在單藥治療中少于10%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重乏力，而在聯(lián)合治療中為6.2%。其與使用本藥的確切關(guān)系尚未闡明。 在單藥治療中12%的患者在無(wú)感染及嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥的情況下出現(xiàn)發(fā)熱，而在聯(lián)合治療中為6.2%。 輕度注射部位反應(yīng)，盡管不常見(jiàn)，但也有報(bào)道。 |(2)呼吸系統(tǒng)病癥: 罕見(jiàn)間質(zhì)性肺炎及局限性肺炎引起的肺部侵潤(rùn)。早期的反應(yīng)如呼吸困難也有報(bào)導(dǎo)。 皮膚及皮下組織病癥: 常見(jiàn)脫發(fā)，為可逆轉(zhuǎn)的。輕度皮膚反應(yīng)盡管不常見(jiàn)，但也有報(bào)導(dǎo)。 |(3)免疫系統(tǒng)病癥: 輕度不常見(jiàn)的變態(tài)反應(yīng)以及罕見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)也有報(bào)導(dǎo)。 |(4)肌肉骨骼病癥: 早期的反應(yīng)如肌肉收縮?痙攣及感覺(jué)異常等均有報(bào)導(dǎo)。|5.實(shí)驗(yàn)室檢查: 單藥治療 在無(wú)進(jìn)展性肝轉(zhuǎn)移的患者中，血清中短暫?輕至中度轉(zhuǎn)氨酶?堿性磷酸酶?膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為9.2%?8.1%和1.8%。 7.3%的患者出現(xiàn)短暫的輕至中度血清肌酐水平升高。 聯(lián)合治療 在無(wú)進(jìn)展性肝轉(zhuǎn)移的患者中，血清中暫時(shí)性的（1度和2度）SGPT?SGOT?堿性磷酸酶或膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為15%?11%?11%和10%。暫時(shí)性的3度升高的發(fā)生率分別為患者的0%?0%?0%和1%。未觀察到4度升高。 淀粉酶短暫升高及偶發(fā)性脂肪酶短暫升高有極罕見(jiàn)報(bào)道。主要與腹瀉及嘔吐有關(guān)的低血鉀有罕見(jiàn)報(bào)道。|6.神經(jīng)系統(tǒng)病癥: 在上市后使用中，與本品使用有關(guān)的短暫性語(yǔ)言障礙有極罕見(jiàn)報(bào)道。 |
| 【藥品禁忌】: 1.慢性腸炎和/或腸梗阻。對(duì)鹽酸伊立替康三水合物或本品中的賦型劑有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)史。|2.孕期和哺乳期。膽紅素超過(guò)正常值上限3倍。|3.嚴(yán)重骨髓功能衰竭。WHO一般狀態(tài)評(píng)分>2。 |
| 【注意事項(xiàng)】: 1.本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。|2.考慮到不良反應(yīng)的性質(zhì)及發(fā)生率，對(duì)以下患者應(yīng)在充分權(quán)衡治療帶來(lái)的好處及可能發(fā)生的危險(xiǎn)后再選用本藥：|(1)患者具有危險(xiǎn)因素，特別是WHO行為狀態(tài)評(píng)分=2。|(2)在一些罕見(jiàn)的情況下，患者被認(rèn)為不愿遵守有關(guān)不良反應(yīng)處理措施的忠告時(shí)，（當(dāng)遲發(fā)性腹瀉一旦發(fā)生，需立即和持續(xù)給予大量液體及抗腹瀉治療）。建議醫(yī)院應(yīng)對(duì)這類患者嚴(yán)格管理。|3.本品不能靜脈推注，靜脈滴注時(shí)間亦不得少于30分鐘或超過(guò)90分鐘。|4.關(guān)于遲發(fā)性腹瀉：患者必須了解，在使用本品24小時(shí)后及在下周期化療前任何時(shí)間均有發(fā)生遲發(fā)性腹瀉的危險(xiǎn)。靜脈滴注本品后發(fā)生首次稀便的中位時(shí)間是第5天，一旦發(fā)生應(yīng)馬上通知醫(yī)生并立即開始適當(dāng)?shù)闹委?。既往接受過(guò)腹部/盆腔放療的患者基礎(chǔ)白細(xì)胞升高及行為狀態(tài)評(píng)分>2的患者，其腹瀉的危險(xiǎn)性增加。如治療不當(dāng)，腹瀉可能危及生命，尤其對(duì)于合并中性粒細(xì)胞減少癥的患者更是如此。|(1)一旦出現(xiàn)第一次稀便，患者需開始飲用大量含電解質(zhì)的飲料并馬上開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應(yīng)由使用本品的單位來(lái)進(jìn)行。出院的患者應(yīng)攜帶一定數(shù)量的藥物以便腹瀉發(fā)生時(shí)及時(shí)治療。|(2)另外，當(dāng)腹瀉發(fā)生時(shí)，患者應(yīng)及時(shí)就診，目前，推薦的抗腹瀉治療措施為：高劑量的氯苯哌酰胺（2mg/2小時(shí)）。這種治療需持續(xù)到最后一次稀便結(jié)束后12小時(shí)，中途不得更改劑量，本藥有導(dǎo)致麻 痹性腸梗阻的危險(xiǎn)。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時(shí)，但也不得連續(xù)使用超過(guò)48小時(shí)。|(3)除抗腹瀉治療外，當(dāng)腹瀉合并嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥（粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3）時(shí)，應(yīng)用廣譜抗菌素預(yù)防性治療。|(4)除抗腹瀉治療外，當(dāng)出現(xiàn)以下癥狀時(shí)應(yīng)住院治療腹瀉：|(5)腹瀉同時(shí)伴有發(fā)熱；|(6)嚴(yán)重腹瀉（需靜脈補(bǔ)液）；|(7)開始高劑量的氯苯哌酰胺治療48小時(shí)后仍有腹瀉發(fā)生。|(8)氯苯哌酰胺不應(yīng)用預(yù)防性治療，甚至前一周期出現(xiàn)過(guò)遲發(fā)性腹瀉的患者也不應(yīng)如此。|(9)出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者，在下個(gè)周期用藥應(yīng)減量（見(jiàn)用法用量）。|5.血液學(xué)：|(1)在本品治療期間，每周應(yīng)檢查全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，患者應(yīng)了解中性粒細(xì)胞減少的危險(xiǎn)性及發(fā)熱的意義，發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥（體溫超過(guò)38℃，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3 ）,應(yīng)立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。|(2)只有當(dāng)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)>1500/mm3，方可恢復(fù)使用本品治療。|當(dāng)患者出現(xiàn)嚴(yán)重?zé)o癥狀的中性粒細(xì)胞減少癥（<500/mm3）,發(fā)熱（體溫超過(guò)38℃）或感染伴中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3）,應(yīng)減量（見(jiàn)用法用量部分）。|(3)對(duì)出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者，因其感染的危險(xiǎn)性及血液學(xué)毒性會(huì)增加，應(yīng)做全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。|6.治療前及每周期化療前均檢查肝功能。|肝功能不良患者（膽紅素在正常值上限1.0-1. 5,轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)正常值上限的5倍時(shí)）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥及發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥的危險(xiǎn)性很大，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。本品禁用于膽紅素超過(guò)正常值上限1.5倍的患者。|7.每次用藥前應(yīng)預(yù)防性使用止吐藥。本藥引起惡心、嘔吐的報(bào)道很常見(jiàn)。|嘔吐合并遲發(fā)性腹瀉的患者應(yīng)盡快住院治療。|8.若出現(xiàn)急性膽堿能綜合征（早發(fā)性腹瀉及其他不同癥狀如出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎），應(yīng)使用硫酸阿托品治療（0.25mg皮下注射）。對(duì)氣喘的患者應(yīng)小心謹(jǐn)慎。對(duì)有急性、嚴(yán)重的膽堿能綜合征患者，下次使用本品時(shí)，應(yīng)預(yù)防性使用硫酸阿托品。|9.老年人由于各項(xiàng)生理功能的減退機(jī)率很大，尤其是肝功能減退，因此對(duì)老年患者選擇本品劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。|10.治療期間及治療結(jié)束后3個(gè)月應(yīng)采取避孕措施。|11.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：患者應(yīng)注意，在使用本品24小時(shí)內(nèi)，有可能出現(xiàn)頭暈及視力障礙，因此建議當(dāng)這些癥狀出現(xiàn)時(shí)請(qǐng)勿駕車或操作機(jī)器。 |
| 【批準(zhǔn)文號(hào)】: H20030263 |
| 【生產(chǎn)企業(yè)】: Aventis Pharma (Dagenham) |
補(bǔ)充糾錯(cuò)
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